含丝氨酸和组氨酸残基手性肽核酸单体的合成

设计合成了含组氨酸残基碱基为胸腺嘧啶的手性肽核酸单体,咪唑氨基的最终保护基为2,4-二硝基苯基(Dnp).对文献合成方法进行了适当改进,制备了两种含丝氨酸和组氨酸残基碱基为腺嘌呤的手性肽核酸单体,以上化合物均可作为制备手性肽核酸的基本构建单元.

含羟基和咪唑基团新手性肽核酸的设计与合成

以含丝氨酸和组氨酸残基的手性肽核酸单体替换经典肽核酸单体,采用固相合成方法设计合成了五个新序列含羟基和咪唑基团的10聚体手性肽核酸,经ESI-MS或MALDI-TOF-MS证实目标物结构正确.

手性膦肽核酸单体的合成

肽核酸是一种潜在的反义和反基因药物.膦肽结构的引入克服了肽核酸低水溶性和低细胞膜通透性等缺点,有利于肽核酸的应用.本研究报道手性膦肽核酸单体的合成.还原氨化方法被用于实现N-Boc,N-Fmoc保护的丙氨醛与甘氨膦酸二酯的偶联,BBC-Cl,FEP等缩合剂被用于实现碱基侧链和母链的高效缩合.