松香烷型二萜在农药及药学中的研究进展

松香烷型二萜是具有三环二萜结构的一类化合物,广泛存在于植物、微生物体内,具有广泛的用途,显示出较好的生物利用度。本文从农药科学、药学、药剂学、手性药物检测、活性化合物结构与性质关系5个方面综述松香烷型二萜在农药及药学研究中的应用。

高效液相色谱法测定米拉贝隆中对映异构体

目的 建立手性高效液相色谱方法测定米拉贝隆中的对映异构体。方法 采用对照品法进行定性定量分析,使用Daicel Chiralpak AY-H(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为正己烷-乙醇-二乙胺(650∶350∶1),流速为1.0 mL·min^(-1),检测波长为240 nm,柱温为35℃,进样体积为10 μL。结果 米拉贝隆与其对映异构体能有效分离,分离度大于1.5;米拉贝隆在0.461~5.975 μg·mL^(-1)与峰面积线性关系良好(r=0.9998);低、中、高质量浓度平均加样回收率分别为89.5%、94.8% 和92.8%,RSD分别为2.9%、2.9%和1.6%(n=3);供试品溶液在室温条件下24 h内基本稳定。经检测,6批米拉贝隆中均未检出对映异构体。结论 本方法经方法学验证,可用于米拉贝隆中对映异构体的测定。

手性固定相HPLC法测定大鼠血浆阿罗洛尔对映体及药代动力学研究

目的：建立大鼠血浆中阿罗洛尔对映体的HPLC定量分析方法,并研究盐酸阿罗洛尔片在Wistar大鼠体内的手性药代动力学特征。方法：血浆样品采用液-液萃取的方法进行前处理。采用Chiralpak AD-H（250 mm×4.6 mm,5μm）手性色谱柱,正己烷-乙醇-二乙胺-三乙胺（30∶70∶0.1∶0.1）为流动相,流速0.4 m L·min-1,检测波长315 nm。结果：d-阿罗洛尔和l-阿罗洛尔质量浓度均在0.025~1.25μg·m L^-1范围内线性关系良好（r^2〉0.99）。阿罗洛尔对映体的回收率均大于94.1%,日内、日间RSD均小于15%。应用本文方法测定Wistar大鼠灌胃给药阿罗洛尔后的各对映体血浆浓度,获得相应的药动学参数,d-阿罗洛尔和l-阿罗洛尔的Cmax、AUC0-∞分别为0.225μg·m L^-1、1.82μg·h·m L^-1和0.226μg·m L^-1、1.84μg·h·m L^-1。结论：该方法经方法学验证,可用于阿罗洛尔对映体在大鼠体内药代动力学研究,发现阿罗洛尔对映体在大鼠血浆药动学特征不存在立体选择性。

高效液相色谱法测定安立生坦中对映异构体

目的：建立手性高效液相色谱方法，用于测定安立生坦中对映异构体。方法：采用对照品法进行定性定量，使用Chiral—pakAD—H（4．6mm×250mm，5μm）色谱柱，流动相为正己烷-乙醇（95：5），流速1．0mL·min-1，检测波长263nm。结果：安立生坦与其对映异构体之间有效分离，分离度大于8．0；质量浓度在1．04～5．18μg·mL。范围内线性关系良好；低、中、高浓度平均加样回收率（n=3）分别为106．6％、103．4％、103．7％，RSD分别为3．0％、1．4％、2．2％；样品溶液在24h内基本稳定。经检测。6批安立生坦中对映异构体含量分别为0．15％、0．13％、0．09％、未检出、0．12％和0．16％。结论：本方法经方法学验证，可用于安立生坦中对映异构体的测定。