手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力。

催化不对称合成手性氧化吲哚螺五元环衍生物的研究进展

手性氧化吲哚螺五元环衍生物广泛存在于天然产物及药物分子中,在医药领域应用广泛。因此,高对映选择性地实现手性氧化吲哚螺五元环骨架的构建是有机化学领域的研究热点之一。综述了近年来通过催化不对称合成策略构建手性氧化吲哚螺五元杂环骨架的研究进展,希望能为相关领域的研究工作者提供有价值的参考。

手性氧化吲哚螺六元杂环衍生物的催化不对称合成研究进展

手性氧化吲哚螺环衍生物,尤其是手性氧化吲哚螺六元杂环衍生物,广泛存在于天然生物碱和药物分子中,具有多样的生物活性。因此,相关骨架的构建及相关化合物的高效合成一直是有机化学领域的研究热点。综述了近来通过催化不对称方式构建手性氧化吲哚螺六元杂环骨架的研究进展,以期为相关领域的研究提供参考。