手性1-(1-萘基)乙胺的制备及其药物应用最新进展

详细综述了手性1-(1-萘基)乙胺的化学拆分、酶拆分和不对称合成的最新研究进展,及其在药物合成方面的应用,并展望了其制备工艺的发展趋势。

手性2-氨基-1-苯基乙醇类化合物的不对称合成研究进展

对近年来手性2-氨基-1-苯基乙醇类药物的不对称合成方法进行了总结和概述.重点介绍了不对称氢化、CBS还原、不对称Henry反应等新方法在2-氨基-1-苯基乙醇类药物如R-沙丁胺醇、R-沙美特罗和D-索他洛尔等合成中的应用.

铑(I)催化的不对称硅氢化反应合成手性2-氨基-1-芳基乙醇研究

报道了以 Rh( ) -手性 2 -( 2 -吡啶基 ) -4 -羧甲基 -1 ,3-噻唑烷为催化剂 ,2 -氨基芳香酮的不对称硅氢化反应 ,在常温常压下手性 2 -氨基 -1 -芳基乙醇的产率几乎可达定量 ,产品光学纯度可达 80 % e.

普萘洛尔在1-萘万古霉素手性柱上的对映体分离

在自制的1-萘万古霉素手性色谱柱上对普萘洛尔进行了对映体分离研究.讨论了极性流动相中不同浓度的酸、碱添加剂对普萘洛尔对映体分离的影响,并初步探讨了其手性识别机理.结果表明,自制的1-萘万古霉素手性柱对普萘洛尔对映体具有一定的分离效果,流动相中酸、碱添加剂比例为0.001%∶0.001%(v/v)时,选择因子达到1.16.

手性1-β-羧乙基杂氮锗三环类化合物的合成

采用固相合成的方法,首次合成(4S)-1-β-羧乙基-4-羧基杂氮锗三环(1),(4S)-3-甲基1-β-羧乙基-4-羧基杂氮锗三环(2)和(4S)-1-β-羧乙基-4-羧基-2-硫代杂氮锗三环(3).并运用元素分析,IR,1H NMR,MS进行了表征.

α_1-酸性糖蛋白柱拆分布洛芬对映体

目的使用α1 酸性糖蛋白手性固定相 (α1 AGP)拆分布洛芬对映体。方法分别以异丙醇、甲醇、乙腈为有机改性剂 ,考察了有机改性剂的种类、浓度、磷酸盐缓冲液的 pH值及流速对对映体拆分的影响。结果布洛芬对映体在AGP柱上的最佳分离条件是 :流动相为甲醇 10mmol·L-1磷酸盐缓冲液 (V∶V =1∶99,pH7 0 ) ,流速为 0 3mL·min-1,柱温 30℃。结论布洛芬对映体可以在AGP固定相上得到完全分离。

一步合成C_2型轴对称手性双唑啉的方法

报道了一步合成C2型轴对称手性双噁唑啉的方法。二甘醇酸与手性2-氮基-1-丁醇或L-苯丙氨醇在甲苯中回流脱水23h，一步反应合成了（R）-或（S）-1，5-双-[2′-（4′-乙基嗯唑啉）]甲醚和（S）-1，5-双-[2′-（4′-苄基噼唑啉）]甲醚，产率为91．8％-98．4％。

合成手性多劼唑啉的新方法

报道了一种合成手性多劼唑啉的新方法。以多元羧酸酯为原料,与手性2氨基1丁醇在甲苯中回流脱水和醇17～20h,合成了8个手性多劼唑啉,产率为91%～96%。其结构经1HNMR、IR、MS和元素分析确证。