目的:研究扎托布洛芬片在健康人体的药动学特征。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18(150mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-水(含0.16%冰乙酸,2 m M醋酸铵)(85︰15,v/v)流动相;流速为0.6 m L·min-1;柱温为35℃,血浆样品经沉淀蛋白...目的:研究扎托布洛芬片在健康人体的药动学特征。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18(150mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-水(含0.16%冰乙酸,2 m M醋酸铵)(85︰15,v/v)流动相;流速为0.6 m L·min-1;柱温为35℃,血浆样品经沉淀蛋白质后直接进样。20名健康志愿者分别单次口服80 mg和160 mg后,采用HPLC-MS/MS测定血浆中扎托布洛芬片浓度,并采用Win Non Lin6.2计算药动学参数。结果:单次口服80 mg和160 mg时,主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2分别为(5.00±1.68、9.68±2.53)μg·m L-1、(1.23±0.59、1.75±0.49)h和(3.43±1.60、4.61±2.24)h;AUC(0-t)和AUC(0-∞)分别为(10.52±2.65和19.01±4.22)μg·h·m L-1、(11.05±2.86、19.92±4.50)μg·h·m L-1。结论:本研究测得的药动学参数数据可为扎托布洛芬下一步的临床试验提供有效剂量和安全依据。展开更多
文摘目的:研究扎托布洛芬片在健康人体的药动学特征。方法:采用Agilent Eclipse Plus C18(150mm×4.6 mm,5μm)色谱柱;甲醇-水(含0.16%冰乙酸,2 m M醋酸铵)(85︰15,v/v)流动相;流速为0.6 m L·min-1;柱温为35℃,血浆样品经沉淀蛋白质后直接进样。20名健康志愿者分别单次口服80 mg和160 mg后,采用HPLC-MS/MS测定血浆中扎托布洛芬片浓度,并采用Win Non Lin6.2计算药动学参数。结果:单次口服80 mg和160 mg时,主要药动学参数Cmax、Tmax、t1/2分别为(5.00±1.68、9.68±2.53)μg·m L-1、(1.23±0.59、1.75±0.49)h和(3.43±1.60、4.61±2.24)h;AUC(0-t)和AUC(0-∞)分别为(10.52±2.65和19.01±4.22)μg·h·m L-1、(11.05±2.86、19.92±4.50)μg·h·m L-1。结论:本研究测得的药动学参数数据可为扎托布洛芬下一步的临床试验提供有效剂量和安全依据。