扎莫特罗治疗充血性心力衰竭

β-肾上腺素能受体激动剂具有较强的正性肌力作用,适用于治疗心力衰竭。心衰时交感张力增强,血中儿茶酚胺持续增高,致使心肌细胞β受体密度向下调节,导致β受体激动剂容易产生快速耐药性,长期治疗则无效,并可引起心动过速、心肌缺血和损害。因此,需要有新的药物既能改善心肌收缩和舒张功能,又对心脏不引起过度兴奋或其它不利影响。扎莫特罗(Xamoterol,简称Xa)是符合这种要求的新药,系部分性β_1受体激动剂。当交感张力降低时,如在休息时轻至中度心衰病人,它对心脏提供稳定的轻度兴奋作用,增强心脏工作性能;在严重心衰病人。

扎莫特罗(Xamoterol)

本品具有选择性的心脏兴奋作用,而增加心率的作用仅为异丙肾上腺素的43%,对血管平滑肌无直接作用。当交感神经功能低下时,本品可产生正性肌力作用和正性频率作用;而当交感神经功能亢进时,可产生负性肌力作用。这种双重作用是不多见的,对于那些使用心得安等其它β-阻滞剂在休息时可能会产生心肌抑制或心动过速的中度心衰病人,使用本品则更有价值。此外,研究也表明本品对心脏有选择性作用。当交感神经紧张力低下时,则起到心脏β-肾上腺素能受体激动剂的作用;而当交感神经功能亢进时,则起到拮抗剂的作用。因此,本品在病人休息时具有正性肌力作用;

部分β_1受体激动剂扎莫特罗

扎莫特罗(xamoterol),由ICI Pharm-aceutial Ltd开发。Stauart药厂于1988年在英国上市,系具有部分β_1受体激动作用的β_1受体阻滞剂。由于它具有独特的双重作用,临床上应用于心得安及其它β受体阻滞剂无效的慢性轻、中度心衰、冠心病等治疗均取得了良好效果,现综述如下: 药理作用 1.药物代谢动力学