扎莱普隆治疗失眠症的多中心随机双盲对照临床试验

目的:评价国产Ⅱ类新药扎莱普隆治疗失眠症的有效性和安全性。方法:采用多中心随机双盲双模拟、阳性药平行对照的方法。受试者分别口服扎莱普隆胶囊5mg^10mg·d-1或佐匹克隆片7.5mg^15mg·d-1。疗程14d。结果:意向性(ITT)分析样本患者234例,其中扎莱普隆组115例,佐匹克隆组119例。两组的睡眠障碍量表(SDRS)及 Hamilton焦虑量表(HAMA)评分在治疗结束时均较基线显著减少(P＜0.01)。有效率扎莱普隆为67.8%,佐匹克隆为71.4%,无显著性差异。两组常见药物不良反应为嗜睡、口干、头晕、头痛及厌食。但扎莱普隆的嗜睡与厌食发生率显著少于佐匹克隆(P＜0.05)。结论:扎莱普隆与佐匹克隆具有类似的疗效,药物不良反应相对较佐匹克隆要少。为治疗睡眠障碍的安全而有效的新药。

扎莱普隆胶囊的相对生物利用度研究

目的:比较扎莱普隆胶囊和片剂在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价。方法:20名健康男性志愿者采用交叉给药方案,分别单剂量口服10mg扎莱普隆胶囊和片剂,用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中扎莱普隆浓度,进行生物等效性评价。结果:实验表明扎莱普隆胶囊和片剂的tmax分别是1.04±0.35h和1.10±0.45h,Cmax分别是26.06±9.14μg·L-1和27.39±7.51μg·L-1,t(1/2)ke分别是1.33±0.26h和1.34±0.22h,AUC0-∞分别是83.39±37.35μg·h·L-1和 87.44±35.25μg·h·L-1。相对生物利用度为94.40%±11.06%。结论:结果显示两种制剂具有生物等效性。

扎莱普隆片的人体药代动力学和相对生物用度

目的:研究扎莱普隆片在20名健康志愿者体内的药代动力学特征及相对生物利用度。方法:20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服的扎莱普隆片10mg和对照胶囊,用液-液相萃取后、HPLC-ESI-MS分析方法对血药浓度进行测定,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果:试验片和对照胶囊的血药浓度水平一致。其主要药代动力学参数t_(1/2)分别为1.17±0.19h和1.14±0.12h;t_(max)分别为0.83±0.12h和0.91±0.12h,C_(max)分别为28.47±2.62μg·l^(-1)和28.12±3.44μg·l^(-1),AUC_(0-8)分别为52.83±4.81μg·h·l^(-1)和54.92±8.83μg·h·l^(-1),两制剂的药代动力学参数相近。用面积估算的扎莱普隆片的相对生物利用度F_(0.8)为(98.3±16.5)％,F_(0-∞)为(98.0±16.4)％。结论:扎莱普隆片和对照胶囊的AUC、C_(max)经方差分析和双单侧t-检验表明:两制剂生物等效;t_(max)经非参数法检验,表明两种制剂无显著性差别(P>0.05)。

高效液相色谱法测定扎莱普隆胶囊的含量

目的:建立测定扎莱普隆胶囊的高效液相色谱法。方法:采用C18色谱柱(150 mm×3．9 mm,5μm),流动相为甲醇-0．02 mol·L-1醋酸铵水溶液(pH 5．00)(60:40),流速0．8 mL·min-1,检测波长232 nm,选用阿普唑仑为内标物。结果:在扎莱普隆浓度为1～100μg·mL-1范围内,扎莱普隆色谱峰面积与内标阿普唑仑色谱峰面积的比值(R)和扎莱普隆浓度(C)呈良好的线性关系,线性方程为:R=2．83×10-2C+4．58×10-2,r=0．999 9,(n=7),扎莱普隆样品与内标物的色谱峰分离完全,两者分离度R>1．5,高、中、低3种浓度的平均加样回收率为98．83％～100．5％,日内精密度(RSD)<0．83％,日间精密度(RSD)<1．6％。结论:该方法灵敏、快速、操作简便、测定结果准确可靠。

扎莱普隆治疗失眠症的随机双盲对照临床试验

目的评价新药扎莱普隆治疗失眠症的有效性和安全性。方法采用随机双盲双模拟、阳性药平行对照 ,剂量可调整的研究。受试者分别口服扎莱普隆 5～ 10mg/d或佐匹克隆片 7.5～ 15mg/d。疗程 2周。结果共收集符合入组条件的失眠病人 2 0 0例 ,其中扎莱普隆组 10 0例 ,佐匹克隆组 10 0例。主要疗效指标睡眠障碍量表 (SDRS)评分在治疗结束时较基线显著减少 (P <0 .0 1)。有效率扎莱普隆组为 76%,佐匹克隆为 78%,无显著性差异。两组常见不良反应有头晕、口干、食欲减退、恶心、嗜睡、便秘 ,两组间无显著性差异。结论试验药扎莱普隆与对照药佐匹克隆具有类似的疗效与不良反应。为治疗失眠症的安全而有效的新药。

高效液相色谱-三重四极杆/复合线性离子阱质谱法测定血液中唑吡坦和扎莱普隆的含量

血液样品0.50mL,加pH 10的乙酸铵缓冲溶液0.3mL,混匀后采用介质液液萃取柱净化,用二氯甲烷8mL洗脱。洗脱液经处理后进行色谱分离。以Kinetex C18色谱柱为固定相,以不同体积比的含5mmol·L^(-1)乙酸铵的0.1%(体积分数)甲酸溶液和乙腈混合液为流动相进行梯度洗脱。质谱分析中采用电喷雾正离子源和多反应监测模式。唑吡坦、扎莱普隆的质量浓度分别在0.20~10.00μg·L^(-1),1.00~50.00μg·L^(-1)范围内与峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)分别为0.02,0.10μg·L^(-1)。按标准加入法进行回收试验,回收率在85.0%~103%之间,测定值的相对标准偏差(n=6)在3.5%~8.5%之间。

扎莱普隆治疗失眠症的双盲对照研究

目的 :比较国产扎莱普隆与佐匹克隆治疗失眠症的临床疗效、不良反应和有效剂量。方法 :采用随机双盲、双模拟方法 ,按照CCMD -II-R失眠症诊断标准 ,将 4 8例失眠症患者随机分为两组 ,分别服用国产扎莱普隆和佐匹克隆治疗 15天 ,观察反跳性失眠 7天。采用睡眠障碍量表 (SDRS)、汉密尔顿焦虑量表 (HAMA)临床总体印象量表 (CGI)和副反应量表 (TESS)评定临床疗效、不良反应和停药后睡眠反跳现象。结果 :两组病人 (各 2 4例 )入组时平均年龄、性别、病程均无显著差异。治疗观察SDRS评分国产扎莱普隆组有效率为 70 83% ,佐匹克隆组为 5 8 33% ,两组治疗后SDRS总分较治疗前均显著降低 (P <0 0 0 0 1) ,SDRS、CGI总分及条目分在治疗各时段 ,组间比较无显著性差异 ,显示两组治疗效果、起效时间相似 ,且对早段失眠频度和程度疗效更好。HAMA评分结果显示两组药物对患者焦虑症状改善亦有较好效果。反跳症状分析发现扎莱普隆停药后的反弹性失眠发生率较少。适宜剂量为 5～ 10mg/晚。 结论 :扎莱普隆治疗失眠症的疗效与佐匹克隆相当 ,对早段失眠疗效更好 ,停药后反跳性失眠发生率较低 ,临床应用安全可靠。

高效液相色谱法测定人血浆中扎莱普隆的浓度

目的 :建立测定人血浆中扎莱普隆浓度的方法。方法 :采用高效液相色谱法 ,色谱柱为C8 柱 ,流动相为甲醇 -水 (65∶35) ,流速为1 0ml/min ,荧光激发波长为233nm ,发射波长为460nm。结果 :扎莱普隆在0 42～73 92ng/ml浓度范围内呈良好的线性关系 ,回归方程为Y=1870X +147 ,r=0 9999 ;平均回收率为99 47 % ,日内平均RSD=4 9 % ,日间平均RSD=4 73 %。结论 :本方法准确可靠 ,灵敏度高 ,重现性好 ,可用于扎莱普隆的药代动力学研究。

胶束溶液中扎莱普隆的电化学特性研究

扎莱普隆是1999年上市的新中枢神经系统抑制剂,广泛用于治疗抑郁症等,其电分析化学性质尚未见报道。该文研究了在 Tween-80存在下扎莱普隆的电化学特性。在 pH2.5的柠檬酸缓冲溶液中,扎莱普隆于-1.00V 处呈一灵敏示波极谱波,利用此波可测定尿液中微量的扎莱普隆,检测下限达2.0×10^(-9)mol/L。

扎莱普隆口腔速溶片的制备及其犬体内生物利用度

目的制备扎莱普隆口腔速溶片,对其体内的药物动力学加以考察并测定该药与分散片之间相对生物利用度。方法采用冷冻干燥工艺制备口腔速溶片,用液相色谱法测定6只比格犬口服扎莱普隆口腔速溶片和分散片后不同时间血清中扎莱普隆的质量浓度,计算主要药动学参数。结果经测定扎莱普隆口腔速溶片崩解迅速,5 min内溶出达80%,扎莱普隆口腔速溶片和分散片的tmax分别为(0.92±0.20)和(1.70±0.27)h,ρmax分别为(2.00±0.44)和(1.05±0.22)mg L-1,AUC0-∞分别为(13.42±1.24)和(9.66±1.38)μg h L-1,相对生物利用度为(141.5±26.4)%。结论冷冻干燥工艺制备的口腔速溶片质量稳定,显著提高了扎莱普隆的生物利用度。

扎莱普隆的研究进展

扎莱普隆是一种非苯二氮类镇静催眠药，具有吸收迅速，消除快，无蓄积的特点。本文从药理特点、药代动力学、安全性、临床研究方面对扎莱普隆进行介绍。

扎莱普隆治疗失眠症的疗效观察

目的:分析扎莱普隆对失眠症的临床疗效及安全性。方法:选择齐齐哈尔市精神卫生中心2013年3月—2014年10月收治的98例失眠症患者作为研究对象。按随机数字表法将患者分为观察组50例和对照组48例;观察组患者应用扎莱普隆,对照组患者应用佐匹克隆,比较2组患者的焦虑自评量表(self-rating anxiety scale,SAS)、匹兹堡睡眠质量指数(pittsburgh sleep quality index,PSQI)得分变化情况,临床疗效以及不良反应发生情况。结果:治疗后,观察组患者SAS及PSQI得分分别为(38.35±4.58)、(13.18±5.72)分,显著低于对照组的(41.58±4.62)、(18.52±4.08)分,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应发生率为8.00%(4/50),明显低于对照组患者37.50%(18/48),差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者总有效率为80.00%(40/50),高于对照组的75.00%(36/48),差异无统计学意义(P>0.05)。结论:采用扎莱普隆治疗失眠症不仅安全性好,临床疗效显著,可有效缓解患者焦虑及抑郁情绪。

扎莱普隆和三唑仑对健康人多导睡眠图影响的自身交叉对照研究

本研究目的在于比较药效相当的扎莱普隆和三唑仑对健康志愿者多导睡眠图（PSG）的影响以评价其催眠效果,为短效催眠药物应用于更广泛人群提供理论依据.

扎莱普隆、佐匹克隆、替马西泮和褪黑素对精神运动能力影响的比较

为了保持行动的快速、敏捷，现代军事行动范例中常需用药理学方法来维持警觉和改善睡眠。近来一些睡眠的方法用于支持军事行动，其中包括使用催眠药佐匹克隆、替马西泮(羟基安定)，褪黑素(美乐托宁)。新近人们对军事行动中使用一种半衰期只有1小时新的催眠药扎莱普隆(Zale—

一些药物分子的核磁共振应用研究

应用 1DNMR和脉冲梯度场 2DNMR技术 ( gCOSY ,gNOESY ,gHSQC ,gHMBC)深入研究了氯雷他定 (Loratadine)、依托度酸 (Etodolac)、福莫特罗 (Formoterol)和扎莱普隆 (Zale plon)的结构 ,对它们的1 H和1