高效液相色谱法测定扑炎痛在人血浆中活性代谢物及生物利用度研究

采用高效液相色谱法测定人血浆中扑炎痛活性代谢物水杨酸及扑热息痛含量，以比较两种不同制剂的生物利用度。血浆中药物分别用乙醚和乙酸乙酯两步提取；ＹＷＧＣ（１８）为固定相，甲醇－ｐＨ２．１磷酸盐缓冲液（６０：５０）为流动相，测定波长为２３８ｎｍ；水杨酸和扑热息痛的检测范围分别为１．０～２００．μｇ／ｍｌ，１．０～２５．μｇ／ｍｌ，平均回收率分别为９７．５７±６．１５％，９７．４３±４．３９％。用本法测定了８名健康志愿者分别服用市售扑炎痛片剂Ａ（５００ｍｇ／片）及自制片剂以４００ｍｇ／片）后的血药浓度，结果表明Ａ、Ｂ的水杨酸血药峰浓度分别为１１３．０５，１３１．７８μｇ／ｍｌ；达峰时间分别为２．５，２．Ｏｈ；Ｂ对Ａ的相对生物利用度为１２５．５９％。

尿中扑炎痛代谢产物的分析

本文用薄层层析法分离人尿中扑炎痛及其代谢产物去乙酸物、水杨酸、水杨尿酸、对氨基酚、扑热息痛等。并用薄层扫描法对扑热息痛及其葡萄糖醛酸结合物定量。

扑炎痛合成工艺优化

取酯化反应中所用的溶剂、时间、相转移催化剂作为3因素,设计正交试验。得到了扑炎痛的最佳合成工艺。3个因素对扑炎痛收率的影响程度为:溶剂>时间>相转移催化剂。扑炎痛合成工艺的最佳组合方式:苯为溶剂,时间为1.5 h,相转移催化剂为溴化四丁基铵。

扑炎痛尿药动力学测定

本文用分光光度法测定扑炎痛的尿药动力学参数并与扑热息痛比较，二者的Ｘｕ￣１２、Ｘｕ￣２４、Ｋ、Ｔ＿（１／２）有明显差异（Ｐ＜０．０５），扑炎痛约４ｈ达尿药高峰，２４ｈ排出６０～７０％，４８ｈ排出７５～８５％。同服酸碱性药物时动力学参数无明显影响（Ｐ＞０．０１）。

扑炎痛的合成新法

以水杨酸和对硝基苯酚为原料,在三氯氧磷存在下进行酯化,然后催化加氢还原硝基,最后用乙酐进行二酰化制得扑炎痛,三步收率分别为80.8％、90.4％和88.5％。

扑炎痛的合成研究

扑炎痛是一种新型解热镇痛抗炎药,毒副作用小,是以阿司匹林和氯化亚砜为原料制得乙酰水杨酰氯,采用SchottenBaumann酯化原理,即在碱性条件下与对乙酰氨基酚钠缩合酯化得到。介绍了拼合原理在化学结构修饰方面的应用。

溶剂法合成扑炎痛

介绍了利用有机酸酯在碱性条件下,阿斯匹林酰氯与扑热息痛钠盐水溶液合成扑炎痛的方法,考察了反应溶剂的选择,反应温度及搅拌条件对产物收率的影响。

扑炎痛合成条件优化

本文实验的目的是提高扑炎痛收率。扑炎痛的制备过程中,氢氧化钠的浓度对扑炎痛的收率存在一定影响,故本文实验以氢氧化钠的浓度对扑炎痛收率的影响进行了单因素的探索。实验方法是以氯化亚砜为氯化剂、以少量吡啶为催化剂制备乙酰水杨酰氯,在乙酰水杨酰氯和扑热息痛成酯过程中以溴化四丁基铵为相转移催化剂,反应时间为1.5h。实验结果是当氢氧化钠的浓度为5%,扑炎痛的收率为43.2%。该实验方法所得扑炎痛收率较高,为扑炎痛的合成提供了理论依据。

乙氧基扑炎痛的紫外分光光度测定

乙氧基扑炎痛为乙酰水杨酸的衍生物,其抗炎解热作用优于阿司匹林。经用0.1mol/L氢氧化钠溶液于100℃水解15min,于293nm波长处量,获得了满意的结果,并对水解机理进行了探讨。

扑炎痛致上消化道出血2例

扑炎痛为非甾体类治疗风湿、抗炎、解热镇痛新药。1991年我站收治2例服1～3克小剂量扑炎痛致上消化道出血的严重副反应者,现报告如下。【例1】患者男,35岁。患胃溃疡10年,经治疗后病情稳定。1991年2月15日因感冒发热、服扑炎痛3克(每次1克,分3次服)当晚8时上腹部疼痛、恶心、呕吐,呕出咖啡色胃内容物约150毫升,

扑炎痛致胃大出血1例

患者,女,28岁,未婚,住院号90493。因头晕、心悸心慌2天于1991年2月24日住入我科。3天前因头痛、自服扑炎痛1片(青羊牌,川卫药准字(81)—144号,成都制药二厂生产,0.5克/片),次日仍感头痛,且伴有心悸心慌,乏力,尤以动后明显,被迫在家休息,但未就医,当晚再次服扑炎痛1片,夜间口渴,欲起床喝水,刚起床时突感眼前发黑,无昏倒、卧床后稍缓解,仍未介意。入院当天,自感极度疲乏无力,卧床亦心悸。即往曾有服扑炎痛史,无其它病症,无类似发病。

扑炎痛致消化道大出血1例

患者女,23岁,因服扑炎痛后解鲜血样大便半天于 2003年5月21日入院。患者于1d前“感冒”后发热、头痛, 在外自购扑炎痛2片(1．0 g)口服,服后数小时头痛、发热缓解,但出现解暗红色稀便5次,总量约1000 g,无脓及黏液,感头昏、乏力,无腹痛、呕吐。查体:T 37．2℃,Bp 115／75 mm Hg (1 mm Hg=0．133 kPa),轻度贫血貌,皮肤黏膜未见出血点,

孕期和产后如何选用退热止痛药?

妇女在怀孕期及产后哺乳期因患病需用退热止痛药时,应考虑这些药物对胎儿及新生儿的影响。 用在退热止痛方面。一般性的发热和轻中度的疼痛可选用阿斯匹林或扑热息痛,也可用由这两药的酯化物——贝诺酯(商品名扑炎痛片)。

贝诺酯胶囊剂研制及体内药动学分析

与市售片(A)比较研制出贝诺酯(SAPA)胶囊剂(E),将主药与表面活性剂混合研磨提高生物利用度。以表面活性剂溶液作溶出介质浆法测定溶出度。高效液相色谱法测定SAPA在血浆中的代谢物水杨酸(SA)和扑热息痛(PA)的浓度,并对SA血浓进行药动学及生物利用度分析。

贝诺酯缓释片体外释放影响因素的研究

贝诺酯又名扑炎痛,化学名称为2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰胺基苯酯,由扑热息痛（对乙酰氨基酚）和阿司匹林采用前药原理拼合制成[1]。临床上主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、神经痛、头痛、感冒发烧引起的中度钝痛等[2]。但贝诺酯在体内的半衰期较短,约为1 h[3],按照当前口服给药的方式,血药浓度的波动较大,很容易引起诸多不良反应。

百乐来片的作用特点及临床应用

青羊牌百乐来片(Bailelei Tablete;川卫药准字(93)8883号)是在中国药科大学、华西医科大学等科研院所协作下,广泛收集专家教授、医生、病人对众多解热镇痛、抗风湿药物临床应用的见解,对药理、药效、药动、毒理学等一系列参数进行探索,采用新技术、新工艺、新辅料、新配方,由成都制药二厂独家生产的一种速溶苯乐来片剂,现介绍如下。

基于超声波辐射技术的对乙酰氨基酚合成工艺研究

对乙酰氨基酚,俗名扑热息痛,为常用解热镇痛药,可用于合成药物扑炎痛、照相用化学药品和过氧化氢稳定剂等。对乙酰氨基酚作为全世界应用最广泛的药物之一,近年来,对于其合成方法的研究也越来越多,如,有以对硝基酚还原酰化的一步合成法、以苯酚为原料的多步合成法等。本文,笔者借助超声波辐射技术,以对氨基酚和乙酸酐作原料,以锌粉为抗氧化剂,以活性炭为脱色剂,探索对乙酰氨基酚合成的新方法,