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题名伊马替尼胶束的制备与体外克服肿瘤耐药性的研究
被引量:1
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作者
吕风梅
李北雪
周翔
何駸頔
随力
刘哲鹏
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机构
上海理工大学
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出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第7期554-562,共9页
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文摘
目的伊马替尼(imatinib,IMN)包埋于托可索仑(tocofersolan,TPGS)胶束中,以提高其水溶性,并对其理化性质进行表征,及与人源耐药细胞株MCF-7/ADR的作用效果。通过TPGS胶束运输IMN进入细胞,可克服肿瘤细胞的多药耐药性,提高抗肿瘤效果,为进一步体内药效研究提供基础。方法采用薄膜分散法制备IMN-TPGS胶束,对其粒径、电位、形态、载药量和包封率及体外释放行为进行表征,考察该胶束对MCF-7/ADR细胞的抗肿瘤效果。结果IMN-TPGS胶束平均粒径为(22.69±2.39)nm,表面呈电中性,外观圆整,载药量为(1.55±0.06)%,包封率为(63.49±2.42)%;具有较高的耐稀释性,血清稳定性和冻干-复溶稳定性;在体外释放72 h后,累积释放度近100%,释放速率缓慢;IMN-TPGS胶束对MCF-7/ADR的IC_(50)为12.27μmol·L^(-1),细胞毒性大,细胞内药物含量高,可诱导近半数细胞凋亡。结论IMN-TPGS胶束粒径均一,分散性良好,稳定性高,具有较强抗稀释性,有利于体液长循环,对耐药细胞株有明显的抗肿瘤效果,在一定程度上可以克服其多药耐药性。
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关键词
伊马替尼
胶束
托可索仑
多药耐药性
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Keywords
imatinib
micelle
tocofersolan
multidrug resistance
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分类号
R965
[医药卫生—药理学]
R944
[医药卫生—药剂学]
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