胆碱能M受体拮抗剂：2α－（2＇，2＇－二取代基－2＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成

胆碱能Ｍ受体拮抗剂：２α－（２＇，２＇－二取代基－２＇－羟基乙氧基）托品烷光学异构体合成王林，恽榴红，张其楷（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）目前临床所用托品类抗胆碱药一般为３位取代托品酯类衍生物，这类药物作用较广泛，但选择性不高。Ａ...

胆碱能M受体拮抗剂2β－（2－环戊基－2－羟基－2－苯基乙氧基）托品烷光学异构体的合成

以（１Ｓ）－（＋）－１０－樟脑磺酸－２Ｒ－和－２Ｓ－２－环戊基－２－羟基－２－苯基乙醇酯分别与１Ｒ，２Ｓ和１Ｓ，２Ｒ－托品醇反应，制备了四个不同构型的２β托品醚目标化合物．大鼠脑Ｍ受体结合试验表明，异构体之间活性差异显著，最大相差约２２０倍。当分子中季碳为Ｒ构型时，对活性影响最大。