HPLC测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量

目的建立测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮含量的RP—HPLC法。方法采用ODS柱为固定相，甲醇-水-三乙胺（160：39：1，冰醋酸调pH7．5）为流动相，检测波长261nm。结果盐酸托哌酮在0．1—0．6mg·ml^-1范围内有良好的线性关系（r=0．9999），平均回收率为100．04％，RSD=0．90％（n=9）。结论方法操作简便，结果准确可靠。

HPLC测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量

目的：用高效液相色谱法测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量。方法：采用ODSC18柱（5μm，4．6mm×250mm），乙腈旬．05mol／L磷酸二氢钾（30：70）（用磷酸调节pH值至3．0）为流动相，检测波长256nm，流速为1．0ml／min，柱温：室温。结果：盐酸托哌酮在0．204-1．530μg范围内线性关系良好（r=0．9996），回收率为97．96％，RSD为1．01％（n=5）。结论：该方法能准确、可靠地进行该制剂中盐酸托哌酮的含量测定，能够有效地控制该制剂的质量。

RP-HPLC测定脑络通胶囊中原儿茶醛、阿魏酸、丹参酮Ⅱ_A和盐酸托哌酮的含量

目的:建立测定脑络通胶囊(丹参浸膏、盐酸托哌酮、川芎浸膏等)中原儿茶醛、阿魏酸、丹参酮ⅡA和盐酸托哌酮含量的RP-HPLC法。方法:采用ODS C18柱为固定相,甲醇-1%冰醋酸(30∶70)、甲醇-水(75∶25)、甲醇-0.3%冰醋酸(25∶75)为流动相,检测波长321 nm、270 nm、261 nm。结果:原儿茶醛、阿魏酸、丹参酮ⅡA和盐酸托哌酮的线性范围分别为0.008～0.08 mg/mL(r=0.999 99),0.008～0.08 mg/mL(r=0.999 99),0.004～0.04 mg/mL(r=0.999 96),0.050～0.5mg/mL(r=0.999 98);平均回收率分别为98.11%(RSD=0.73%);98.66%(RSD=0.83%);98.65%(RSD=0.48%);99.15%(RSD=0.57%)。结论:本方法简便快速,结果准确可靠,适用于脑络通胶囊的质量控制。

HPLC法测定盐酸托哌酮片含量

目的:建立用HPLC法测定盐酸托哌酮片含量的方法。方法:采用Phenomenex Luna C_(18)柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1 mol/L乙酸钠溶液(25:75)(用冰醋酸调节pH值至3.5)为流动相,流速为1.2 mL/min,检测波长261 nm。结果:盐酸托哌酮在20.2～202.0μg/mL浓度范围内与峰面积线性关系良好(r =0.999 99),平均回收率99.9%,RSD=0.6%。结论:本法操作简便,快速准确,专属性强,结果重现性好,可作为盐酸托哌酮片质量控制方法。

脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量测定

建立脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量测定方法。采用高效液相色谱法,色谱柱为C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相乙腈-0.2%三乙胺(25∶75)(用磷酸调节pH值至3.5±0.1);检测波长∶UV261nm;进样量∶10μl;流速∶1.0mL/min;柱温∶35℃。结果表面,在0.251 72~0.755 16 mg/ml范围内与峰面积呈良好线性关系,线性相关系数r=0.9999;盐酸托哌酮平均回收率为99.05%;方法稳定性符合要求。结论 :本方法简便快捷,分离度好,结果准确可靠。

HPLC法测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量

目的 HPLC法测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮的含量。方法采用AgilentC18色谱柱(150mm×4.6mm),以乙腈-磷酸二氢钾(25:75)为流动相,检测波长256nm。结果盐酸托哌酮在0.6～6μg范围内线性良好,r=0.9993(n=5),平均回收率为99.2%,RSD(n=5)为0.1%(n=5)。结论方法简便可行,重现性好,能有效控制产品质量。

欧洲药品管理局建议限制托哌酮的使用

欧洲药品管理局（EMA）发布信息，建议限制使用肌肉松弛药托哌酮。自1960年以来，托哌酮在多个欧盟国家被批准用于多种疾病的治疗，包括神经系统疾病导致的痉挛以及脊柱和大关节疾病并发肌肉痉挛。

欧洲药品管理局限制托哌酮的使用

2012年6月22日，欧洲药品管理局（EMA）发布信息，建议限制使用肌肉松弛药托哌酮。自1960年以来，托哌酮在多个欧盟国家被批准用于多种疾病的治疗，包括神经系统疾病导致的痉挛以及脊柱和大关节疾病并发肌肉痉挛。EMA人用药品委员会（CHMP）对托哌酮的评估起因于德国上市后报告的几例过敏反应病例以及针对某些适应证的疗效不佳所引发的关注。考虑到过敏反应风险较以往所发现的更为严重，以及在不同适应证中疗效的不确定性，委员会认为托哌酮仅在治疗成人中风后痉挛时其受益超过风险，且仅限于口服制剂。

Avigen公司计划为美国市场开发托哌酮

Avigen公司已经从Sanochemia Pharmazeutika公司获得开发并商业化神经活化化合物托哌酮（tolperisone，AV650）（Ⅰ）的新配方的美国特权，（Ⅰ）是一种治疗神经肌肉伤残的小分子。

托哌酮联合精神类药治疗精神病1800例

系指目前一般尚未发现有明确的脑部器质性病变的所谓功能性精神病、精神创伤、内分泌失调、遗传因素与发病有一定的关系,以情感障碍最为显著（更年期精神病、躁狂性抑郁症）,有的以思维障碍最为显著（如精神分裂症）,尤其可怕的是精神病人的诱因在不断多元化,就业、婚姻、养老、家庭等都成为诱发精神病的因素,精神病人基数在空前扩大,

对缺血性再灌注脑损伤大鼠采用盐酸托哌酮联合骨髓间充质干细胞移植进行治疗的效果探讨

目的 :探讨对缺血性再灌注脑损伤大鼠采用盐酸托哌酮联合骨髓间充质干细胞移植进行治疗的效果。方法 :将中南大学湘雅医学院实验动物中心提供的48只健康雄性大鼠作为研究对象。将这些研究对象随机分为模型组、干细胞移植组、盐酸托哌酮组及联合治疗组,每组各有12只大鼠。为四组大鼠建立缺血性再灌注脑损伤模型。建模后,对模型组大鼠不使用任何方法进行治疗。对干细胞移植组大鼠采用骨髓间充质干细胞移植进行治疗。对盐酸托哌酮组大鼠采用盐酸托哌酮进行治疗。对联合治疗组大鼠采用盐酸托哌酮联合骨髓间充质干细胞移植进行治疗。然后,比较四组大鼠在接受治疗后的第3 d及第7 d其神经功能缺损的评分、CD34阳性细胞数及脑梗死的体积。结果 :接受治疗后的第3 d及第7 d,与模型组大鼠相比,干细胞移植组大鼠、盐酸托哌酮组大鼠及联合治疗组大鼠神经功能缺损的评分均较低,其CD34阳性细胞数较多,其脑梗死的体积较小(P<0.05)。与接受治疗后的第3d相比,在治疗后的第7d干细胞移植组大鼠、盐酸托哌酮组大鼠及联合治疗组大鼠神经功能缺损的评分均较低,其CD34阳性细胞数较多,其脑梗死的体积较小(P <0.05)。在接受治疗后的第3d及第7d,模型组大鼠神经功能缺损的评分、CD34阳性细胞数、脑梗死的体积相比,差异均无统计学意义(P>0.05)。结论 :对缺血性再灌注脑损伤大鼠采用盐酸托哌酮联合骨髓间充质干细胞移植进行治疗的效果显著,可促进其神经功能的恢复,减小其脑梗死的体积。

HPLC同时测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮和甲基橙皮苷的含量

目的建立测定脑络通胶囊中盐酸托哌酮和甲基橙皮苷的方法。方法采用高效液相色谱法,色谱柱为Shim-pack VP-ODS 乙腈-0.025 mol.L-1磷酸二氢钾（每1 L加5 mL三乙胺,用磷酸调节pH为3.0）（25∶75）为流动相,流速为1.0 mL.min-1 柱温为30℃,检测波长261和283 nm。结果盐酸托哌酮在0.191 4~5.742μm内、甲基橙皮苷在0.040 5~1.215 6μg内呈良好的线性关系,盐酸托哌酮和甲基橙皮苷的平均回收率分别为101.94%和99.68%,RSD为1.86%和1.01%（n=9）。结论所用方法简便、准确,可作为脑络通胶囊的质量控制标准。

托哌酮上市后在我国人群中的安全性再评价

目的:了解中国人群中托哌酮致不良反应/不良事件(ADR/ADE)尤其是超敏反应的发生特点及规律,为临床合理用药提供依据。方法:回顾性分析河南省药品不良反应监测数据库中托哌酮病例报告数据;计算机检索PubMed、EMbase、Cochrane临床对照试验资料库、中国生物医学文献数据库、中国期刊全文数据库、维普数据库、万方数据库中有关托哌酮治疗中国人群引起ADR/ADE的文献并作系统评价。结果:河南省药品不良反应监测数据显示,托哌酮致ADR/ADE主要累及中枢及外周神经系统损害(38.50%)、胃肠系统损害(30.23%)、皮肤及其附件损害(12.66%)等,临床主要表现为头晕、腹痛、嗜睡、乏力、潮红、厌食等。系统评价最终纳入2篇有关服用常规剂量托哌酮致ADR/ADE的文献,一篇报告2例患儿出现嗜睡症状,另一篇报告1例55岁男性出现瘙痒、荨麻疹等过敏反应症状。结论:托哌酮在中国人群中的ADR/ADE大多为说明书中已记载的,且少见有欧洲药品管理局(EMA)提到的超敏反应。建议加强对托哌酮致ADR/ADE的监测,进一步开展大规模、多中心、随机对照的临床试验,以确保公众临床用药安全。

反相高效液相色谱法测定盐酸乙哌立松片剂的含量

目的 :建立高效液相色谱法测定盐酸乙哌立松片含量的方法。方法 :盐酸乙哌立松片加甲醇、超声振荡、过滤后以ODS C18为分析柱 ,以甲醇 水 三乙胺 (80∶19.5∶0 .5 ,V/V)为流动相 ,托哌酮为内标 ,于 2 5 4nm波长检测。结果 :盐酸乙哌立松在 0 .4～ 1.6mg/ml浓度范围内线性关系良好 (r=0 .9999) ,平均回收率 98.4% ,RSD =1.2 %。三批盐酸乙哌立松片含量测定结果分别为标示量的 97.8% ,98.3%和 98.9%。结论 :方法快速、准确、专一性强 ,适用于盐酸乙哌立松片的含量测定。

盐酸乙哌立松颗粒剂人体生物利用度研究

目的比较盐酸乙哌立松颗粒剂与国外同类产品 (妙纳片 )的生物等效性。方法10名志愿者单剂双交叉一次口服盐酸乙哌立松颗粒剂或妙纳片150mg,肘静脉采血,以托哌酮为内标,采用GC_MS法测定各志愿者经时血浓度,计算主要药代动力学参数,并进行制剂间、个体间、阶段间双单侧t检验和(1 -2α)置信区间分析。结果两制剂血药浓度_时间数据经3p87药代动力学计算程序拟合 ,符合二室模型 ,实验制剂和参比制剂AUC0 -8 分别为(17.9±1.2)和(18.6±1.6)ng·h·ml -1 ,AUC0 -∞分别为(19.1±1.2)和(20.2±1.6)ng·h·ml -1,Cmax 分别为(5.2±0.5)和(5.4±0.5)ng·ml-1,Tpeak 分别为(1.05±0.18)和(1.08±0.23)h ,t1/2(α)分别为(0.78±0.13)和(0.82±0.15)h ,t1/2(β)分别为(1.8±0.3)和(1.8±0.3)h。盐酸乙哌立松颗粒剂相对生物利用度为(105±5) %。结论盐酸乙哌立松颗粒剂与妙纳片药代动力学参数剂型间、个体间、阶段间无显著性差异 (P>0.05) ,两制剂具有生物等效性。

Sanochemia从Polymun公司转让技术

Sanochemia Pharmaseutika公司已从另一家奥地利公司Polymun Scientific Immunobiologische Forschung转让到创新的配方技术。前者将用其开发新治疗药，包括用于神经病性疼痛的局部用加兰他敏(galantamine)(Ⅰ)。

关注脑络通胶囊过敏反应风险

脑络通胶囊为中西药复方制剂，由盐酸托哌酮、甲基橙皮苷、维生素B6、丹参浸膏、川芎浸膏、黄芪浸膏组方而成。功能主治为：补气活血、通经活络，具有扩张血管、增加脑血流量作用。用于脑血栓、脑动脉硬化、中风后遗症等各种脑血管疾病气虚血瘀证引起的头痛、眩晕、半身不遂、肢体发麻、神疲乏力等症。2004年1月1日至2014年3月31日，国家药品不良反应监测系统数据库共收到脑络通胶囊过敏反应报告183例，占总体报告数的22.3%。

不同厂家脑络通胶囊的体外溶出度考察

目的:考察不同厂家的脑络通胶囊中盐酸托哌酮体外溶出度的差异。方法:采用篮法测定27个厂家42个不同批号的脑络通胶囊中盐酸托哌酮的溶出度,计算累积溶出率,采用差异因子和相似因子法评价溶出曲线的相似性。利用HPLC测定盐酸托哌酮含量,流动相乙腈-0.05 mol·L-1磷酸二氢钾(25∶75),检测波长261 nm。结果:选择1 mol·L-1盐酸溶液为溶出介质,转速125 r·min-1。不同厂家的脑络通胶囊大部分在15 min内盐酸托哌酮已基本溶出,标示量达>95%,但有少数厂家的产品溶出量较低。结论:不同厂家的脑络通胶囊中盐酸托哌酮溶出度存在一定差异,建议对该制剂制定严格的溶出度评价标准。

关注脑络通胶囊过敏反应风险

本刊讯脑络通胶囊为中西药复方制剂,由盐酸托哌酮、甲基橙皮苷、维生素B6、丹参浸膏、川芎浸膏、黄芪浸膏组方而成。功能主治为：补气活血、通经活络,具有扩张血管、增加脑血流量作用;用于脑血栓、脑动脉硬化、中风后遗症等各种脑血管疾病气虚血瘀证引起的头痛、眩晕、半身不遂、肢体发麻、神疲乏力等症。2004年1月1日至3月31日,国家药品不良反应监测系统数据库共收到脑络通胶囊过敏反应报告183例.