吡啶磺酰脲类化合物的合成及其利尿和降压活性

目的 :寻找新的利尿和降压药。方法 :以托拉沙得 (Torasemide)为先导物 ,保留分子中仲氨基和吡啶磺酰脲基两个药效团 ,利用拼合原理 ,用取代苯乙胺基或取代苯氧烷氨基替换间甲苯基或异丙氨基。结果 :共合成了两类 14个新的吡啶磺酰脲类化合物 ,结构经元素分析和光谱数据确证 ,经初步药理实验表明 ,化合物Ⅱ2和Ⅱ3 有一定的利尿活性 ,Ⅱ1和Ⅰ4有一定的降压活性。