RP-HPLC法测定托西酸舒他西林分散片的有关物质

目的:建立测定托西酸舒他西林分散片中的有关物质的高效液相色谱法。方法:采用Kromasil C_(18)(200 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以四丁基氢氧化铵溶液(取10%四丁基氲氧化铵溶液80 ml,加水900 ml和三乙胺4ml,用磷酸调节pH至4.0,加水稀释至1000 ml)-甲醇(60:40)为流动相,用紫外检测器于230 nm处测定,流速1.0 ml·min^(-1)。结果:托西酸舒他西林与有关物质氨苄西林和舒巴坦峰完全分离,氨苄西林和舒巴坦分别在102.3～1022.8 ng(r=0.999 7)和35.5～355.0 ng(r= 0.9997)范围内线性关系良好。结论:本法简便、快速,准确,能够有效检出和定量托西酸舒他西林分散片中的有关物质氨苄西林和舒巴坦,并可用该方法对托西酸舒他西林分散片的质量进行控制。

托西酸舒他西林分散片的处方工艺优化

目的筛选托西酸舒他西林分散片处方工艺。方法以崩解剂交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、填充剂微晶纤维素(MCC)和润湿剂十二烷基硫酸钠(SDS)的用量为考察因素,分散片的崩解时间和润湿时间为评价指标进行正交试验,确定最佳处方。结果筛选的托西酸舒他西林分散片最佳处方为PVPP、MCC、SDS用量分别为5%、30%、2%,所制制剂约在42 s内崩解完全,药物在15 min内基本溶出。结论经筛选的处方工艺合理可行,制备的托西酸舒他西林分散片质量可靠。

托西酸舒他西林中对甲基苯磺酸烷基酯检查方法研究

目的对工艺中可能产生的对甲基苯磺酸烷基酯建立气相色谱-三重四极杆质谱联用的测定方法。方法以(5%-苯基)-甲基聚硅氧烷为固定液的弹性石英毛细管柱为色谱柱;进样口温度为200℃,程序升温,起始温度50℃,维持1 min,以每分钟10℃升温至300℃;进样体积1μL。以三重四极杆串联质谱仪检测;离子源为电子轰击源(EI),质谱监测模式为多反应监测(MRM)。结果经方法学验证,混合对照品溶液各峰分离良好,对甲基苯磺酸甲酯、乙酯、异丙酯分别在0.002485~0.1863μg/mL、0.002019~0.1514μg/mL、0.001879~0.1409μg/mL浓度范围内线性关系良好,在0.05~0.15μg/mL浓度范围内回收率为94.5%~113.7%,方法检出灵敏度低于1%TTC。结论该方法准确可靠,适用于托西酸舒他西林中对甲基苯磺酸烷基酯的测定。按该方法形成质量标准草案,并采用拟修订方法对生产企业提供的6批样品进行测定,6批样品均符合规定。

奥硝唑胶囊、阿莫西林克拉维酸钾分散片及妇炎舒胶囊治疗盆腔炎临床200例病例总结报告

目的观察奥硝唑胶囊、阿莫西林克拉维酸钾分散片及妇炎舒胶囊治疗妇科盆腔炎的临床疗效。方法试验组100例盆腔炎患者使用奥硝唑胶囊、阿莫西林克拉维酸钾分散片及妇炎舒胶囊,对照组100例使用甲硝唑片、阿莫西林胶囊进行临床疗效对比。结果试验组的整体疗效优于对照组,对于妇科急、慢性盆腔炎的总体有效率达到92%。并且具有很高的安全性。

托西酸舒他西林明胶微球的制备及含量测定

目的研究托西酸舒他西林明胶微球的制备及含量测定方法。方法以明胶作为载体材料 ,液体石蜡为油相 ,司盘 80为乳化剂 ,用乳化 交联法制备托西酸舒他西林明胶微球 ;采用高效液相色谱法测定含量 ,DiscoveryC18(4.6mm× 15 0mm ,5 μm)为色谱柱 ,0 .0 2mol/L磷酸二氢钠溶液 乙腈 (85∶15 )为流动相 ,检测波长 2 18nm。 结果所得明胶微球呈粉末状 ,载药量为 (2 0 .18± 0 .35 ) %。托西酸舒他西林浓度在 0 .0 5 3～ 0 .5 3mg/ml范围内线性关系良好 ,平均回收率为 98.8% ,RSD为 0 .4 5 % (n =6 )。结论托西酸舒他西林明胶微球制备工艺良好 ,含量测定方法简便、快速。

托西酸舒他西林致急性间质性肾炎1例

病例女，68岁，因受凉后出现咳嗽、咳痰，伴发热，体温在38．5～38．7℃，口服托西酸舒他西林胶囊（陕西西岳制药有限公司，国家准字H20064756，生产批号：1009810）2次／a。托西酸舒他西林胶囊0．25g，服药2d后，

正交设计法优化托西酸舒他西林明胶微球的制备工艺及释放度考察

目的去除托西酸舒他西林的苦味,改善颗粒剂的口感,制备托西酸舒他西林明胶微球。方法以明胶为载体,液体石蜡为油相,司盘-80为乳化剂,用乳化分散法制备托西酸舒他西林明胶微球,采用正交设计优化明胶微球制备工艺。高效液相色谱法测定微球中药物含量,计算微球的载药量、包封率及体外释药量。结果明胶微球形态良好,无苦味,粒径范围为1.9-12.6μm,平均粒径为6.31μm,平均载药量为20.11%,平均包封率为75.29%,体外5min释药达90%以上。结论此法制备的托西酸舒他西林明胶微球粒径分布集中,去除托西酸舒他西林苦味符合设计要求,具有良好的应用前景。

托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与含量测定

目的:研究托西酸舒他西林明胶微球颗粒的制备与质量控制.方法:用适宜的辅料将托西酸舒他西林明胶微球制成颗粒,样品用0.1 mol·L-1盐酸溶液超声提取,采用高效液相色谱(HPLC)法,Dioney Kromasil ODS1(250 mm×4.6 mm,5 μm)分析柱,0.02 mol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(85:15)为流动相,流速1.0 mL·min-1,检测波长218 nm.结果:颗粒外观呈类白色,味甜,其他检查项目符合标准要求.色谱分离托西酸舒他西林保留时间约为6 min,与邻近峰的分离度大于1.5,线性范围为0.128～0.642 g·L-1.得高、中、低3个浓度的平均回收率(n=3)分别为101.3%,100.8%,100.3%,RSD分别为0.18%,0.35%,0.33%.结论:本品可有效掩盖托西酸舒他西林本身具有的苦味,适于儿童服用,定量分析方法简便、准确、可靠,可用作该制剂的质控方法.

托西酸舒他西林胶囊的制备工艺优化

目的优化托西酸舒他西林胶囊制备工艺,使其溶出度提高。方法将托西酸舒他西林原料微粉化,以超级羧甲淀粉钠为崩解剂,微粉硅胶为助流剂,湿法制粒制备托西酸舒他西林胶囊,以溶出度为指标进行综合评分,采用正交设计优化托西酸舒他西林的生产工艺。结果最佳处方为粉碎筛网目数200目、超级羧甲淀粉钠用量15%、二氧化硅用量4%。托西酸舒他西林胶囊溶出度平均达98.15%,加速试验考察6个月后溶出度仍在90%以上。结论托西酸舒他西林胶囊的制备工艺方便、科学,溶出度显著提高。

托西酸舒他西林胶囊复合膜包装与软双铝包装的溶出度稳定性比较

托西酸舒他西林胶囊现采用复合膜与软双铝两种包装规格,通过对两种包装加速实验的溶出度比较,我们可得知两种包装在溶出度检验一项中无明显区别。

托西酸舒他西林颗粒小鼠急性毒性试验

目的:观察托西酸舒他西林颗粒的急性毒性反应,评价其安全性。方法:采用小鼠最大耐受量(MTD)的测定方法,观察小鼠灌胃给药的急性毒性反应。结果:小鼠对本品灌胃MTD为12.38g/kg(约相当于临床<30kg儿童日用剂量50mg/kg的248倍)。结论:托西酸舒他西林颗粒毒性较低,安全性好。

LC-MS法测定托西酸舒他西林的聚合物杂质

目的:开发适合液质联用的聚合物检测方法,考察托西酸舒他西林的聚合物杂质。方法:采用ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×100 mm,3.5μm),以甲酸盐缓冲液(0.01 mol/L甲酸铵溶液,甲酸调节pH至3.0)为流动相A,乙腈为流动相B,梯度洗脱,流速1 mL/min;检测波长215 nm,柱温25℃,并联用质谱测试未知聚合物杂质峰的分子量。结果:在原料药杂质谱中识别出两个新聚合物杂质,分子量分别为721.2 m/z、926.3 m/z。结论:考察结果可为药品的质量控制提供参考。

托西酸舒他西林胶囊致药物性肝炎1例报告

患者男,46岁。因眼黄、尿黄、皮肤黄染4 d入院。4 d前,患者因咽痛服用托西酸舒他西林胶囊2粒、3次/d,服药3 d后家人发现其眼黄、皮肤黄染,患者自诉尿黄、乏力伴皮肤瘙痒、厌油,故来我院就诊。

鼻渊舒口服液治疗鼻窦炎的临床效果

目的:观察鼻渊舒口服液治疗鼻窦炎的临床效果。方法:将来笔者所在医院的治疗60例鼻窦炎患者随机分为两组,每组30例,对照组使用阿莫西林克拉维酸钾分散片,观察组在对照组治疗的基础上配合使用鼻渊舒口服液,对两组均进行为期15d一个疗程的治疗。结果:通过X线片的观察结果,观察组的治疗效果要明显好于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:鼻渊舒口服液治疗鼻窦炎的临床效果较好,不仅可以缩短治疗的疗程,还可以有效降低阿莫西林克拉维酸钾分散片的不良反应。