洋葱皮不同溶剂提取物的体外抗氧化、抑制α-糖苷酶活性研究

研究不同溶剂对洋葱皮总多酚、总黄酮和槲皮素的提取效果及其提取物的抗氧化、抑制α-糖苷酶活性。以紫色洋葱皮为原料,分别以水、40%~100%乙醇溶液、乙酸乙酯、石油醚为溶剂提取洋葱皮活性成分,分析不同溶剂对总多酚、总黄酮及槲皮素的提取效果,测定不同溶剂提取物的总还原能力、清除DPPH·、ABTS^+·、O_2^-·能力及抑制α-糖苷酶活性,并分析提取物中总多酚、总黄酮及槲皮素含量与其生物活性的相关性。结果表明:60%乙醇对总多酚、总黄酮、槲皮素的提取效果最好,三种活性成分的提取率分别为5.5%、9.87%、3.25%,纯度分别达(33.12%±0.39%)、(59.44%±0.38%)、(19.56%±0.14%)。40%、60%乙醇提取物均具有较强总还原能力、清除DPPH·、ABTS^+·、O_2^-·能力和抑制α-糖苷酶活性能力。洋葱皮提取物总黄酮、槲皮素含量与其抗氧化、抑制α-糖苷酶活性的相关系数均达显著或极显著水平,其中,提取物的槲皮素含量与自由基清除活性、抑制α-糖苷酶活性相关性最高。

香蕉花黄酮的提取工艺优化及其抑制α-糖苷酶活性研究

以芦丁为标样,香蕉花中黄酮提取量为参考指标,探讨乙醇回流提取香蕉花黄酮工艺,并用α-葡萄糖苷酶对香蕉花乙醇提取物进行活性分析,确定α-葡萄糖苷酶抑制类型。结果表明:用乙醇回流提取香蕉花黄酮的最佳工艺条件为乙醇溶液体积分数60%、料液比1:30(g/mL)、提取温度65℃、提取时间1h,平均黄酮提取量为26.25mg/mL;α-葡萄糖苷酶对香蕉花乙醇提取物有较强的酶抑制活性,抑制率可达到88.56%;α-葡萄糖苷酶抑制剂的类型是竞争性抑制,α-葡萄糖苷酶Km=674.074μg/mL。

桑叶7种黄酮类成分同时测定及其抑制α-糖苷酶活性的研究

[目的]测定桑叶7种黄酮类成分含量与其α-糖苷酶抑制活性,考察黄酮类成分与降糖活性关系,阐明桑叶"经霜为上"的科学内涵。[方法]基于正交实验对桑叶提取方法进行优化,采用高效液相色谱(HPLC)法对不同采收期及不同产地桑叶7种黄酮类成分进行含量测定;采用酶标法对桑叶样品α-糖苷酶抑制活性进行测定。[结果]桑叶最佳的提取条件为80%甲醇、超声30 min、料液比1∶20;建立了桑皮苷A、隐绿原酸、芦丁、异槲皮苷、紫云英苷、槲皮素和山奈酚7种黄酮类成分同时测定HPLC方法。[结论]建立了同时测定桑叶中7种黄酮类成分的HPLC方法,且本方法精密度、重复性、稳定性、加样回收率良好;发现不同产地桑叶7种黄酮类成分总含量与其α-糖苷酶抑制活性呈正相关关系,本研究为桑叶"经霜为上"的科学内涵阐明,桑叶的临床应用、质量控制及桑叶资源的二次开发提供参考。

不同提取方法对沙棘叶茶活性成分含量、抗氧化能力及α-糖苷酶抑制活性的影响

该文分别以水和60%乙醇为提取溶剂,在55、75℃和95℃下对沙棘叶茶整叶和沙棘叶茶粉进行提取,比较提取物中总黄酮、可溶性总多酚、异鼠李素含量及抗氧化能力和α-糖苷酶抑制能力。结果表明,提取溶剂为60%乙醇、提取温度为95℃时,沙棘叶茶粉提取物中的活性成分含量最高,总黄酮、可溶性总多酚、异鼠李素含量分别为(82.59±1.80)、(117.02±1.93)、(1.592±0.074)mg/g,清除DPPH自由基、羟基自由基和亚硝酸根的能力最强,其EC_(50)值分别为(0.1419±0.0006)、(0.3571±0.0048)、(0.8156±0.0013)mg/g,还原力最高为(118.65±2.40)mg/g,α-糖苷酶抑制能力最强,IC50值为(0.3930±0.0101)mg/g。通过主成分分析,该提取物的样品评分最高。

臭常山内生真菌次级代谢产物及其α-糖苷酶抑制活性研究

目的 鉴定臭常山内生真菌G-(JK)-2,并对次级代谢产物及其α-糖苷酶抑制活性进行研究。方法 通过ITS序列建立系统进化树,鉴定内生真菌G-(JK)-2;对其45 d大米固体培养基发酵物进行甲醇提取、乙酸乙酯萃取,硅胶、Sephadex LH-20凝胶和半制备HPLC分离纯化后进行结构鉴定,采用PNPG法评价α-糖苷酶抑制活性。结果 鉴定臭常山内生真菌G-(JK)-2为镰刀属内生真菌Fusarium nematophilum;分离得到13个化合物,分别鉴定为p-hydroxybenzaldehyde(G1)、4-hydroxyacetophenone(G2)、anhydromevalonolactone(G3)、flazine(G4)、salicylic acid(G5)、p-hydroxybenzoic acid(G6)、di-(2-ethylhexyl)-phthalate(G7)、terephthalic acid bis(2-ethyl-hexyl)ester(G8)、thymine(G9)、uridine(G10)、adenosine(G11)、2′-deoxyuridine(G12)、nicotinic acid(G13)。各化合物对α-葡萄糖苷酶抑制作用依次为G4>G11>G10>G13>G12。结论 所有化合物均首次从臭常山的内生真菌中分离得到,G10、G11、G13首次从镰刀属内生真菌中分离得到,G4和G11有较弱的α-葡萄糖苷酶抑制作用。

α-糖苷酶抑制剂致膝关节疼痛1例

1病例介绍患者,男,63岁。2021年因其他疾病在外院住院,检查发现血糖升高,诊断为“2型糖尿病”,开始给予二甲双胍片0.25 g,tid,po,阿卡波糖片50 mg,tid,po。服用约半天后,患者自诉双侧膝关节疼痛,不能耐受,遂停药,数小时后症状好转。出院后患者未再使用降糖药物。2022年1月22日,患者因“胆囊结石伴慢性胆囊炎”收入普通外科,因血糖偏高,再次口服二甲双胍片0.25 g,tid,阿卡波糖片50 mg,tid,服用1 d后,患者自诉双侧膝关节疼痛。2022年1月24日停用二甲双胍片、阿卡波糖片,出院后患者未再使用降糖药物。

老年糖尿病患者应用重组甘精胰岛素与α-糖苷酶抑制剂口服降糖药联合治疗的效果

目的探讨老年糖尿病患者治疗过程中应用重组甘精胰岛素与α-糖苷酶抑制剂口服降糖药联合治疗的效果。方法:选取2020年1月~2022年1月九江市第六人民医院收治的老年糖尿病患者92例,随机分为对照组和研究组,对照组应用单一阿卡波糖片治疗,研究组应用重组甘精胰岛素与α-糖苷酶抑制剂口服降糖药联合治疗。对比两组患者的血糖水平、血脂水平、不良反应发生情况、体重指数(BMI)。结果:治疗前两组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)指标水平对比差异无统计学意义(P>0.05),研究组患者治疗后FBG、2 hPG、HbA1c指标水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗前,两组患者总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白(LDL-C)、高密度脂蛋白(HDL-C)水平对比,差异无统计学意义(P>0.05),研究组患者治疗后TC、TG、LDL-C、HDL-C水平优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患者治疗后不良反应发生情况与对照组相比差异无统计学意义(P>0.05);治疗前,两组患者BMI指数对比差异无统计学意义(P>0.05),治疗后研究组患者BMI指数低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:老年糖尿病患者治疗过程中应用重组甘精胰岛素与α-糖苷酶抑制剂口服降糖药联合治疗有着较好的临床治疗效果,能够有效控制患者的血糖血脂水平,安全性较好。

α-糖苷酶抑制剂SH-9766的分离和鉴别

在定向筛选α-糖苷酶抑制剂的实验中,从游动放线菌E-3519发酵液中分离到化合物SH-9766,其对α-淀粉酶和蔗糖酶有强烈的抑制作用.通过理化性质、质谱、红外和核磁共振等图谱数据的分析,证明与阿卡波糖同质.

家蚕α-糖苷酶抑制剂的分离及其性质(英文)

从家蚕中分离到对α-葡萄糖苷酶具有较强抑制活性的物质SCS,该α-葡萄糖苷酶具有促进多糖转化为容易吸收的单糖的作用。采用水浸提和离子交换树脂交替层析等方法,从冻干的全蚕粉中获得SCS,得率为2.7%。SCS对热稳定性好(37～100℃),pH适应范围广(5.0～9.0)。SCS对α-葡萄糖苷酶的抑制作用与“拜糖平”的抑制效果没有显著差异;其性质属竞争性抑制,不同与其它主要的α-糖苷酶抑制剂。另外,口服“拜糖平”(1.5g/kg)和SCS(1.5g/kg)都能显著地降低因四氧嘧啶诱导的高血糖小鼠的血糖值。研究结果表明,SCS通过抑制小肠中碳水化合物的吸收,起到降血糖作用,可开发应用于减轻非胰岛素依赖型糖尿病人的痛苦。

桑枝皮醇提物的抗氧化和对α-糖苷酶活性的抑制作用

α-糖苷酶活性抑制剂是一种治疗糖尿病的口服药物。以醇水溶液为萃取溶剂,从桑树枝条的皮中获得一种具有抑制α-糖苷酶活性的桑枝皮醇提物。桑枝皮醇提物的体外生物活性试验显示其对1,1-二苯基苦基苯肼自由基具有良好的清除作用,抑制中值(IC50)为100μg/mL;对酪氨酸酶、麦芽糖酶和蔗糖酶的活性均具有很强的抑制作用,IC50值分别为0.44 mg/mL、6.5μg/mL和0.25μg/mL。对桑枝皮醇提物的酶动力学分析显示其属于底物竞争性的α-糖苷酶抑制剂。研究结果初步表明,桑枝皮醇提物不仅具有一定的抗氧化作用,而且可作为一种新型的α-糖苷酶抑制剂用于糖尿病的血糖控制。

α-糖苷酶抑制剂SH-9766产生菌的筛选和鉴别

为了定向筛选α-糖苷酶抑制剂,建立了抑制α-淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶活试验为基础的筛选模型.采用此模型筛选从土壤和植物中分离的放线菌,其中菌株E-3519的发酵液对α-淀粉酶和蔗糖酶有强烈的抑制作用.菌株E-3519无气丝,基丝生长好,偶见孢囊,孢囊孢子游动迟缓;能水解淀粉,硝酸盐还原实验阳性,产生硫化氢,能使牛奶冻化;能利用大多数碳源;对枯草杆菌、大肠杆菌、金色葡萄球菌等无拮抗作用;可产生α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖.E-3519主要生化特征及形态学特征与ATCC14539相似,命名为Actinoplanesutahensisvar..

含肉桂酰胺类化合物的合成及α-糖苷酶抑制活性

合成了4个未见报道的含肉桂酰胺类化合物9a～9d,初步评价了它们的α-糖苷酶抑制活性.这些化合物均具有α-糖苷酶抑制活性,是一类结构新颖的α-糖苷酶抑制活性化合物,其中,化合物9b和9c的活性高于阳性对照药物阿卡波糖.

α-糖苷酶抑制剂在糖尿病患者中的应用

目的:介绍α-糖苷酶抑制剂在糖尿病患者中的临床应用及其作用机制。方法:以国内外相关文献为基础进行分析和归纳。结论与结果:可以使餐后血糖及糖化血红蛋白水平得到良好控制,纠正糖代谢紊乱,降低心血管事件的发生率,并延缓糖耐量低减向糖尿病的转化。

基于谱效关系的α-糖苷酶抑制剂筛选方法研究

采用以生物活性色谱为基础的谱效筛选模式,以减肥茶为研究对象,首先确认了该减肥茶对α-糖苷酶有较强的抑制活性;进一步建立了α-糖苷酶抑制剂筛选模型,并与液相色谱串联质谱相结合,对减肥茶进行谱效关系分析,从中筛选到7个对α-糖苷酶有较强的抑制活性的化合物,通过质谱进行结构鉴定。这7个化合物分别为儿茶素、儿茶素没食子酸脂、芦丁、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、槲皮素、荷叶碱和大黄素;最后对这7个化合物进行活性验证。建立的基于谱效关系分析对α-糖苷酶抑制剂的筛选和鉴定的方法简单、快速、准确率高。可用于对天然产物等复杂体系中活性物质的快速筛选和鉴定。

楮树皮中生物碱对α-糖苷酶和小肠糖吸收抑制作用研究

目的:从中药材楮树皮中筛选出抑制α-糖苷酶的物质,并考察其对糖分吸收的抑制作用。方法:建立α-糖苷酶抑制剂的体外筛选模型,对多种楮树皮提取物中的α-糖苷酶抑制物质进行筛选;建立大鼠小肠外翻囊体外模型,探讨所筛出的抑制物质对蔗糖吸收的抑制作用。结果:从楮树皮乙酸乙酯提取物中筛选出了两个有抑制作用的生物碱Broussonetinine B(B1)和Broussonetine(B2),它们对蔗糖吸收的半数抑制浓度(IC50)分别为0.530 mg.mL-1、0.445 mg.mL-1。结论:本筛选模型简便可靠,为开发中药楮树皮的新用途奠定了理论基础。

α-糖苷酶抑制剂用于2型糖尿病患者的中国证据

α-糖苷酶抑制剂(包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)通过抑制α-糖苷酶延缓葡萄糖吸收,降低餐后血糖,适合我国高碳水化合物的饮食结构,在2型糖尿病患者中广泛应用。我国学者进行了大量临床研究,证实阿卡波糖能够预防糖耐量异常(impaired glucose tolerance,IGT)进展为糖尿病,单独应用能够有效降低血糖,与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时不仅可以进一步优化血糖控制,还能够控制血糖波动、减少低血糖发生风险,更重要的是能够改善心血管高危因素、降低心血管事件发生。

肉桂酰胺结构单元化合物:一类新型的α-糖苷酶抑制剂

合成了4种含肉桂酰胺结构化合物（T1-T4），体外测试了它们的α-糖苷酶抑制活性，它们均具有α-糖苷酶抑制活性。在浓度为0．1×10^-3g／mL时，化合物T2（88．13％）和T3（90．41％）对α-糖苷酶的抑制率高于对照药物阿卡波糖（87．25％）。

二甲双胍联合α-糖苷酶抑制剂对2型糖尿病患者的影响

目的探讨二甲双胍联合α-糖苷酶抑制剂对2型糖尿病(T2DM)患者维生素D和糖化血红蛋白(HbA1c)的影响。方法选择该院120例T2DM患者为研究对象,分为观察组和对照组,分别给予二甲双胍和二甲双胍联合α-糖苷酶抑制剂控制血糖,观察两组患者空腹血糖(FBG)和餐后2h血糖(PBG)情况、维生素D水平和HbA1c的变化。结果观察组的FBG和PBG分别为(6.3±1.6)、(7.9±2.0)mmol/L,对照组分别为(7.2±1.7)、(9.1±2.3)mmol/L;观察组患者维生素D水平和HbA1c的值分别为19.8(18.2~32.8)μg/L、(6.5±1.5)%,对照组分为别16.6(16.9~28.8)μg/L、(7.7±1.8)%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论二甲双胍联合α-糖苷酶抑制剂对T2DM患者维生素D和HbA1c的水平改善明显,治疗效果显著,值得临床推广应用。

C_7N氨基环醇家族的天然α-糖苷酶/淀粉酶抑制剂研究进展

C7N氨基环醇家族化合物是一类由放线菌产生的天然化合物,化学结构相对较新颖。其核心基团井岗胺赋予该家族化合物多种生物活性,其中最主要的是α-糖苷酶/淀粉酶抑制剂活性。该家族化合物在生物医学和农业领域中具有较大的应用价值。本文将结合作者的研究方向,综述已被报道的C7N家族α-糖苷酶/淀粉酶抑制剂的化学结构与生物活性。