胍丁胺抑制中枢不同脑区单胺类神经递质释放

目的：观察胍丁胺对吗啡依赖大鼠不同脑区脑片单胺类神经递质戒断释放的抑制作用。方法：用ＨＰＬＣ法测定脑片单胺类神经递质浓度。结果：纳洛酮能使吗啡依赖大鼠出现戒断综合征；使其海马、纹状体和丘脑脑片单胺类神经递质释放增加。用胍丁胺和吗啡共同处理大鼠，纳洛酮的上述作用显著受到抑制。胍丁胺的此项药理作用可被咪唑克生阻断。结论：胍丁胺通过激活咪唑啉受体，抑制纳洛酮引起的吗啡依赖大鼠不同脑区单胺类神经递质释放，胍丁胺的此项作用与其抑制戒断综合征相关。

中国林蛙卵油的中枢抑制作用

目的揭示CO2 超临界萃取的中国林蛙卵油 (eggoilofRanatemporariachensinensisDavid ,EORTCD)的镇静和抗惊厥作用。方法通过自主活动监测、协同巴比妥催眠和士的宁诱发惊厥等实验 ,探索中国林蛙卵油的药效和最大效能 ,并与安定、佳静安定进行比较。结果EORTCD对小鼠自主活动有明显的抑制作用 ,对戊巴比妥钠诱导的睡眠有协同效果 ,显著对抗士的宁引起的小鼠惊厥反应 ,通过最大效能比较EORTCD的抗惊厥潜伏期长于安定和佳静安定 ,最大效能三者在同一水平。结论EORTCD具有显著的中枢抑制作用 ,对惊厥动物产生保护作用。

酸枣仁总黄酮的中枢抑制作用

酸枣仁总黄酮可明显减少小鼠自发活动,协同戊巴比妥钠的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用。其中枢抑制作用呈一定的剂量依赖性。

不同品系小鼠自发活动特点及中枢抑制药新评价模型

目的 用开场实验研究NIH、ICR、昆明种小鼠自发活动特点,并以戊巴比妥为工具药建立药物中枢抑制作用新的评价模型.方法 用开场实验观察小鼠进入新环境的自发活动特点,并用计算机图像处理系统记录,分析小鼠30min内的活动轨迹,观察不同时间段的总路程、中央逗留时间、中央路程3个参数.还观察了腹腔注射不同剂量戊巴比妥对自发活动特点的影响.结果 各种小鼠总路程在前10min明显大于后20min(P<0.001);中央逗留时间和中央路程变化较小,但存在一定的品系和昼夜差异.戊巴比妥可减少ICR和NIH小鼠(昆明种小鼠无效)的总路程,但无典型的量效关系;但可剂量依赖性减少各种小鼠中央逗留时间和中央路程(P<0.01).结论 本实验建立的方法能反映小鼠自发活动特点,并可用于评价中枢抑制药作用,其中中央逗留时间和中央路程是稳定、敏感的指标.

形成虚寒证的中枢抑制物研究

本文重点研究虚寒证大鼠中枢抑制物对甲状腺释放激素(TSH)和多巴胺-β-羟化酶(DβH)活性的影响。用虚寒证鼠脑各提取物经腹腔分别注入大鼠后,取血测定,证明有一类物质使鼠血清TSH含量下降、DβH活性降低,该提取物与垂体细胞和鼠血清孵育后也使TSH的释放和DβH活性降低,证明虚寒证鼠脑内确实含有某种抑制物参预虚寒证的形成。此外,用单味中药知母或石膏与知母所制咸的虚寒证动物改进模型,与由知母、石膏、黄柏、龙胆草所制咸的原虚寒证动物模型相比较,它们在临床表现和各项有关指标的检验上,均相一致。

酸枣仁总皂甙中枢抑制作用研究

报道酸枣仁总皂甙的中枢抑制作用：减少小鼠自发活动，协同戊巴比妥钠的中枢抑制作用，拮抗苯丙胺的中枢兴奋作用。其中枢抑制作用是一定的剂量依赖性。

槐果碱对中枢神经系统的抑制作用

本工作定向筛选苦豆子神经药理作用的有效成分,观察到槐果碱(Sc)能明显抑制小鼠的自主活动,加强戊巴比妥钠、水合氯醛以及氯丙嗪对中枢的抑制作用,拮抗苯丙胺诱发的小鼠精神运动性兴奋作用,减少由乙酸所致的扭体反应次数以及降低人鼠的正常体温,提示Sc可能具有镇静、镇痛、降温等中枢抑制作用。Sc对戊四氮和士的宁惊厥不但无对抗作用,反具有易化士的宁惊厥的效能,提示本品对中枢各部位的作用在性质上可能有所不同。实验结果说明,Sc具有与苦豆子总碱相似的中枢效应。

中枢抑制药物与P-糖蛋白相互作用的研究进展

药物效应是由药物代谢酶、药物转运体、药物作用靶点等影响其药代动力学和药效学的基因产物所决定的。P-糖蛋白(P-gp)是目前研究较多的一类ATP结合盒转运体,P-gp的结构、特点及组织分布决定了其在药物体内过程的重要作用。很多中枢抑制药物都是P-gp的底物或调节子,P-gp在其体内的药代动力学行为中扮演着重要角色,可能决定着药物的有效性和安全性。为此本文就P-gp与各类中枢抑制药物相互作用的研究进展进行阐述。

黄芩茎叶水溶物中枢抑制作用的实验研究

[目的 ]观察黄芩茎叶水溶物对小鼠中枢神经系统的抑制作用。 [方法 ]记录小鼠走动时间、前肢上举次数以及小鼠条件反射消失数。[结果 ]黄芩茎叶水溶物 (按生药计算 30 g·kg- 1)灌胃 ,可明显减少小鼠走动时间、前肢上举次数、对抗苯甲酸钠咖啡因的中枢兴奋作用以及加强戊巴比妥钠与氯丙嗪的镇静作用。 [结论 ]黄芩茎叶水溶物对小鼠中枢神经系统有明显的抑制作用 。

绞股蓝总皂甙注射剂中枢抑制作用的初步研究

绞股蓝总皂甙注射剂中枢抑制作用的初步研究冯冰虹，陈玲，陈洪芬，刘国樵，郭端莱，钟荣辉（药理学教研室）（广州市医药工业研究所）关键词绞股蓝；绞股蓝总皂甙注射剂；中枢抑制作用中图号Ｒ２８５．５绞股蓝（ＧｙｎｏｓｔｅｍｍａＰｅｎｔａｐｈｙｌｉｕｍＭａｋｉｎ...

大叶三七的中枢抑制作用

大叶三七[Panax major(Burk.)Tingl盛产于陕西省秦岭山区,是五加科人参属的一个假人参变种。中药志上将云南产田三七列为正品,其他地区所产三七列为土三七。关于田三七的药理研究报道甚多,主要为中枢抑制、止血、扩张血管、降低血压以及增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量等。大叶三七是否具有类似田三七的药理活性,尚未见报道。本实验就大叶三七块根提取物进行了实验研究。实验材料药物大叶三七精浸膏,系西北植物园从大叶三七根部分离提取。

大剂量中枢抑制药物中毒病人的代谢动力学研究

目的：通过对大剂量中枢抑制药物中毒患者体内代谢动力学过程的分析研究，了解该类药物在超大剂量服药后体内代谢及清除的特点，从而为临床抢救提供依据，也为某些药物在超过治疗剂量后体内处置过程的研究提供参考。方法：对临床严重中毒的患者首先经定性确证，且血中药物浓度达到中毒或致死范围，临床资料完整的病例进行连续血浓度定量监测，血药浓度时间数据用３Ｐ８７药动学程序进行模型拟合并计算药动学参数。结果：在大多数肝肾功能正常的青壮年患者中，尽管所服剂量大，血中浓度很高，吸收相的参数与文献值相比差异较大，少数患者出现双峰现象，但消除半衰期改变不大，甚至小于文献值，且代谢符合线性动力学过程。结论：大剂量中枢抑制药物中毒的患者在血药浓度监测下，根据血清中药物浓度及其患者的代谢和排泄情况，采用相应的治疗措施，绝大多数患者体内的药物仍然按线性动力学过程代谢，且代谢半衰期比文献正常值缩短，一般患者预后良好。

地西泮的肠胃循环对中枢抑制作用的影响

研究了小鼠ｉｇ不同酸度溶液和活性碳对地西泮肠胃循环的干扰，是否影响其中枢抑制作用。ＨＰＬＣ法测定证实，酸性液体（ｐＨ１）ｉｇ可使小鼠ｉｖ地西泮后１ｈ胃中地西泮排泌量显著增加。以ｉｖ地西泮后睡眠持续时间、自主活动抑制及转棒试验跌落率的恢复速度和死亡率为指标，比较了酸性活性碳（２ｇ·ｋｇ－１）、中性活性碳和生理盐水对地西泮中枢抑制作用的影响。结果表明，酸性碳组动物其地西泮所致中枢抑制状态的恢复速度明显加快，死亡率降低。

入梦香胶囊的镇静催眠等中枢抑制作用

试验表明入梦香胶囊有明显的镇静作用，能减少小白鼠的自主活动次数；增强戊巴比妥钠的催眠作用，缩短戊巴比妥钠的入睡潜伏期，提高小鼠入睡率；延长睡眠时间；增强氯丙嗪的催眠作用，提高氟丙嗪的入睡率；协同戊巴比妥钠对抗安钠咖的中枢兴奋作用；降低小白鼠对热刺激的痛阈，减少扭体次数，有明显的镇痛作用．

山麦冬总皂甙对中枢神经系统的抑制作用

山麦冬总皂甙600mg/kg ip明显降低小鼠自发活动数,并可显著对抗苯甲酸钠咖啡因所致的运动性兴奋。450mg,600mg及900mg/kg分别可加强戊巴比妥钠的催眠作用、增强氯丙嗪的中枢抑制作用及哌替啶的镇痛作用,但本品无明显的催眠作用及抗惊厥作用。

拳参正丁醇提取物中枢抑制作用的研究

目的 :研究拳参正丁醇提取物的中枢抑制作用。方法 :观察拳参正丁醇提取物对小鼠自发活动的影响和戊巴比妥钠阈上和阈下催眠剂量对小鼠睡眠时间的影响。结果 :拳参正丁醇提取物对小鼠自发活动有明显抑制作用 ,能加速戊巴比妥钠的入睡时间和延长其睡眠时间 ,并与戊巴比妥钠有协同作用。结论

葛根总黄酮的抗啤酒中枢抑制作用

为观察葛根总黄酮对抗啤酒所致小鼠中枢的抑制作用，采用啤酒所致动物中枢抑制的方法研究本品的对抗作用。结果显示：葛根总黄酮灌胃剂量为每ｄ００５，０１０及０２５ｇ／ｋｇ，具有明显提高小鼠对啤酒的耐受量，减少睡眠时间，降低小鼠体内乙醇含量。

熟地黄及其多糖中枢抑制作用研究

目的:研究熟地黄及其多糖的中枢抑制作用。方法:通过小鼠自发活动实验、抗惊厥实验、镇静催眠实验观察熟地黄及其多糖对中枢的抑制作用。结果:熟地黄煎液、熟地黄多糖均能够抑制小鼠的自发活动;缩短阈下剂量戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠潜伏期,延长睡眠时间;延缓异烟肼惊厥的发作潜伏期,减少动物死亡数。结论:熟地黄煎液、熟地黄多糖对中枢神经系统具有抑制作用。

夜来香正丁醇提取物的中枢抑制作用

目的 :研究夜来香正丁醇提取物的中枢抑制作用。方法 :观察夜来香正丁醇提取物对小鼠自发活动和戊巴比妥钠阈上和阈下催眠剂量对小鼠睡眠时间的影响。结果 :夜来香正丁醇提取物对小鼠自发活动有明显抑制作用 ,能加速戊巴比妥钠的入睡和延长其睡眠时间 ,与戊巴比妥钠有协同的中枢抑制作用。结论 :夜来香正丁醇提取物有明显的中枢抑制作用。

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶的药理 Ⅰ.毒性和中枢抑制作用

N-(桂皮酰基)-α-甲基哌啶[N-(cinnamyol)-α-methyl-piperidlne,N-MP]是我系药化教研室合成的一种桂皮酰胺类化合物。N-MP的半数中毒量(TD_(50))在大、小鼠分别为169.1mg/kg和161.1mg/kg(ip);半数致死量(LD_(50))分别为375mg/kg和501mg/kg(ip);保护指数(PI)分别为2.4和3.6。该药的作用高峰时间在给药后0.5～1.0小时,作用维持3～4小时。对N-MP的中枢作用初步研究表明,它能减少小鼠自发活动,加强戊巴比妥钠所致小鼠的入睡和对抗苯丙胺的兴奋作用。随剂量的增大,可出现不同程度的中枢抑制,符合经典镇静、催眠药的作用特点。