有机物料对抑制菜心吸收镉的效果研究

通过盆栽试验比较了在不同镉污染程度的土壤条件下种植菜心,施用泥炭、木屑、有机肥和稻草秸杆等有机物料后,对抑制菜心吸收镉的效果。结果表明,在四种抑制物料中秸秆对抑制菜心吸收镉的效果最好,能显著降低植株茎叶中镉的质量分数,减少镉从根迁移到茎叶。

骨吸收抑制剂帕米膦酸二钠的合成

以β－氨基丙酸溶液直接与三氯化磷反应合成帕米膦酸二钠，免用无水亚磷酸，避免了反应对试剂及溶剂的无水要求，反应条件更容易控制。

骨吸收抑制剂氨基二膦酸类化合物及其钠盐的合成

氨基膦酸作为骨吸收抑制剂 ,疗效显著、剂量小、作用时间长 .以氨基羧酸溶液直接与三氯化磷反应 ,免用无水亚磷酸 ,避免了反应对试剂及溶剂的无水要求 ,反应条件更容易控制 .

新型选择性胆固醇吸收抑制剂依泽麦布

依泽麦布为一种新型口服调血脂药物,它能选择性抑制肠道对胆固醇和相关植物甾醇的吸收。单独应用或与他汀类药物合用,均能降低具有冠心病风险患者的血清胆固醇水平。本文主要对其作用机制、药代动力学、临床疗效和安全性进行综述。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

新型骨吸收抑制剂唑来膦酸的合成

以咪唑为起始原料 ,和溴乙酸乙酯经 N-烷基化、水解、成盐得 2 -( 1 -咪唑基 )乙酸盐酸盐 ( 4 ) ,4再与三氯化磷的氯苯溶液反应得唑来膦酸。总收率 2 5 .4 % (以咪唑计 )。

新型胆固醇吸收抑制剂Ezetimibe的研究进展

Ezetimibe是一种新型选择性肠胆固醇吸收抑制剂,通过抑制肠上皮细胞的胆固醇吸收蛋白NPC1L1减少胆固醇、植物固醇的吸收以及胆汁胆固醇的再吸收,从而降低血浆固醇水平。Ezetimibe的作用与他汀类药物抑制胆固醇合成的机制互补,在降低血浆低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平的同时,升高高密度脂蛋白胆固醇水平,为高胆固醇血症的治疗、动脉粥样硬化和冠心病的防治提供了一种新的有效选择。

5-羟色胺再吸收抑制剂合并认知疗法治疗伴抑郁障碍慢性前列腺炎的疗效观察

目的比较5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合并认知疗法与单用SSRIs治疗伴抑郁障碍慢性前列腺炎(CP)的疗效。方法164例CP患者随机分为A(81例)、B(83例)2组,在泌尿系统常规治疗的基础上,再分别给予SSRIs合并认知疗法治疗或SSRIs治疗8周,比较2组对CP临床症状的总体疗效和对情绪症状的疗效。结果临床总体有效率,A组为83.1%,B组为59.0%(P<0.05);对情绪症状的疗效,A组有效率为81.5%,B组为67.5%(P<0.05)。治疗8周后汉密顿抑郁量表(HAMD)总分均比治疗前显著降低(P<0.05),治疗8周后HAMD总分A组显著低于B组(P<0.01)。结论SSRIs合并认知疗法对慢性前列腺炎疗效优于单用SSRIs,值得临床推广。

骨吸收抑制剂对卵巢切除骨折大鼠脂类代谢及骨钙素的影响

目的研究骨吸收抑制剂对卵巢切除大鼠脂类代谢及骨钙素的影响。方法雌性SD大鼠共140只,随机分为5组,每组28只。3月龄时选取其中4组大鼠行双侧卵巢切除建立绝经后骨质疏松症模型(OVX组、OVX+EE2组、OVX+Rlx组、OVX+Aln组),另一组行假手术(Sham组)。OVX组及Sham组皮下注射生理盐水,余下3组分别注射阿仑膦酸钠(Aln)、雷洛昔芬(Rlx)、雌激素(EE2),每周注射5次。分别在卵巢切除术后4周、10周及20周测定大鼠血脂、骨钙素及相关生化指标。结果 OVX组与Sham组相比体重增加,总胆固醇升高,甘油三脂降低,差异有统计学意义。应用雌激素及雷洛昔芬可有效调节卵巢切除导致的脂代谢紊乱,表现为体重下降及总胆固醇水平降低,差异有统计学意义(P<0.05)。不同时期OVX组骨钙素水平高于Sham组,差异有统计学意义(P<0.05),其中阿仑膦酸钠组血清骨钙素水平最低。随着时间推移,Sham组及OVX组骨钙素呈现先上升再下降趋势,而OVX+EE2组、OVX+Rlx组及OVX+Aln组骨钙素表现为持续降低。结论骨吸收抑制剂能够降低骨钙素水平,从而降低卵巢切除导致的高骨转换率,防止骨量丢失。此外,雌激素及雷洛昔芬在预防骨丢失的基础上还能够有效调节卵巢切除引起的脂类代谢紊乱。

新型胆固醇吸收抑制剂依泽替米贝

依泽替米贝是新型选择性胆固醇吸收抑制剂,现对其作用机制、药动学及临床单独使用或与他汀类 药物联用治疗高胆固醇血症的研究进展进行综述。

痛风治疗新药——选择性尿酸重吸收抑制剂lesinurad

痛风治疗药物又添新成员。lesinurad新近分别被美国和欧盟药政当局批准上市,用于治疗痛风相关的高尿酸血症。lesinurad是迄今第一个被批准上市的选择性尿酸重吸收抑制剂。长期、持续的血尿酸水平达标治疗是治愈痛风的关键。但是,很多患者使用1种降血尿酸药物并不能使自己的血尿酸水平降至目标值以下或长期控制于目标值以下。在这种情况下,就需联合用药治疗。lesinurad正适用于这些患者,与黄嘌呤氧化酶抑制剂合用可同时达到增加尿酸排泄和减少尿酸生成的作用。

单环β-内酰胺类衍生物的合成及其胆固醇吸收抑制活性

设计和合成出新的单环β-内酰胺类化合物并研究其降血脂活性。以戊二酸酐为原料,经过单甲酯化、酰化、Staud inger烯酮-亚胺环加成、水解,然后分别与硝酸酯和呋咱氮氧化物连接得到目标化合物,利用大鼠进行体内试验,初步测定了目标化合物的胆固醇吸收抑制活性。合成了未见文献报道的13个化合物,其结构经磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等数据确证,初步的胆固醇吸收抑制实验表明:所合成的化合物除2 c外都具有一定程度的胆固醇吸收抑制活性,其中化合物2 g的胆固醇吸收抑制活性最强。

抑制骨吸收药物的现状及进展

现代社会骨质疏松患者越多越多,用于骨质疏松症预防和治疗的药物种类很多。本文综述了抑制骨吸收药物的作用机制、研究现状及进展,并对该类药物的应用前景作了展望。

选择性5羟色胺再吸收抑制剂协同局部肉毒素注射治疗原发性眼睑痉挛的疗效分析

目的通过临床对照研究,评价选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)对局部肉毒素注射治疗原发性眼睑痉挛的协同作用。方法对门诊收治的原发性眼睑痉挛患者39例,收集病史资料并进行Burke-FahnMarsden肌张力障碍评分(BFM)、汉米尔顿焦虑自评量表(SAS)和抑郁自评量表(SDS)评分。将SAS评分和(或)SDS评分>50分的患者纳入SSRI协同治疗组(22例),接受肉毒素治疗并给予氟西汀抗焦虑、抑郁治疗。同期仅接受局部肉毒素注射治疗的患者为单纯注射组(17例)。随访6个月,将不同时间点2组患者的临床特征及疗效进行对照研究。结果协同治疗组与单纯注射组患者的平均年龄分别为(51.32±14.1)岁和(54.24±10.9)岁(P=0.485),女性分别占72.7%和64.7%(P=0.852);2组基线BFM评分,肉毒素注射后2周、1个月、3个月及6个月BFM评分协同治疗组与单纯注射组分别为(7.55±2.1)分和(7.88±2.3)分(P=0.657);(5.07±1.3)分和(5.24±1.3)分(P=0.701);(2.91±1.1)分和(2.79±0.8)分(P=0.714);(3.01±1.0)分和(4.03±0.9)分(P=0.03);(3.68±0.9)分和(7.59±2.0)分(P=0.01)。结论氟西汀加用治疗可以相对延长局部肉毒素注射治疗原发性眼睑痉挛的维持时间,改善患者的焦虑、抑郁状态,且无明显不良反应。

胆固醇吸收抑制剂依折麦布的临床应用

胆固醇吸收抑制剂是一类新型调脂药物,一系列临床研究表明,胆固醇吸收抑制剂无论是单用还是与他汀类联用都能取得良好的降脂效果,尤其在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平上效果显著且不良反应少。依折麦布作为第一个也是目前唯一一个批准上市的胆固醇吸收抑制剂,它能很好地代表这一类药物的临床使用情况。本文从依折麦布的药理学作用、临床应用、有争议的相关研究和安全性四个方面对其进行详细综述。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去10余年中，国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验，这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示，无论是冠心病及其等危症，还是具有多重危险因素的高危患者，合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

胆固醇吸收抑制剂临床应用中国专家共识

血脂异常是最重要的心血管疾病危险因素之一。过去十余年中,国内外先后完成了一系列里程碑式的降脂试验,这些研究结果有力论证了应用他汀治疗在冠心病及相关疾病一、二级预防中的重要意义。这些研究显示,无论是冠心病及其等危症,还是具有多重危险因素的高危患者,合理应用他汀类药物降低胆固醇水平均可显著降低心血管疾病的发病率与死亡率。

胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

依折麦布是一种新型调酯药物,它与小肠壁上特异的转运蛋白NPC1L1结合,选择性地强效抑制小肠胆固醇和植物甾醇的吸收。口服吸收迅速,不影响脂溶性维生素、甘油三酯(TG)、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、乙炔雌醇等的吸收,不增加胆汁酸的分泌,耐受性好。与临床上广泛应用的他汀类、非诺贝特等在药代动力学上无显著的相互作用。可单独应用,也可和他汀类药物或贝特类药物合用。