1，5-二芳基吡唑衍生物的合成及其对环氧合酶2的抑制活性

目的设计合成一系列1,5-二芳基吡唑衍生物,并考察其对环氧合酶2的抑制活性。方法以苯乙酮或对甲基苯乙酮为原料,经过缩合、环合、水解、还原、酯化等多步反应,得到1,5-二芳基-3-取代吡唑衍生物。结果与结论共合成了10个中间体和10个目标化合物,其中,18个化合物(8个中间体和10个目标化合物)是未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR确证。所有目标化合物均具有一定的环氧合酶2抑制活性,其中化合物1i的抑制率为31.77%。

枇杷籽提取物抗氧化及环氧合酶抑制活性研究

为研究枇杷籽中的抗氧化与抗炎活性成分,将枇杷籽用70%乙醇提取获得粗提物,再依次用正己烷、乙酸乙酯、正丁醇、甲醇、蒸馏水提取得到不同极性的溶剂组分。采用福林酚法测定粗提物及各溶剂组分的总酚含量;通过DPPH和O2-自由基清除试验及β-胡罗卜素-亚油酸体系褪色抑制试验,评估粗提物及各组分的抗氧化活性;通过环氧合酶(COX)体外抑制试验,评价粗提物及各组分对COX-1和COX-2的抑制活性。结果表明:枇杷籽粗提物以水溶性组分为主(78.58%),水溶性组分的总酚含量和抗氧化活性高于粗提物,并显著高于其它溶剂组分(P<0.05)。枇杷籽粗提物、水溶性组分和甲醇组分具有COX-1和COX-2抑制活性,其活性排序为水溶组分>粗提物>甲醇组分,三者对COX-1和COX-2的抑制无明显的选择性。

不同土壤环境对远志标志性成分积累与体外抗氧化抗炎活性及乙酰胆碱酯酶抑制能力的影响

目的为进一步深入了解远志野生品与不同土壤栽培品的功能活性。方法以三年生远志根为研究对象,测定总皂苷、总酚、总黄酮、总糖含量;采用DPPH自由基、铁氧还原能力(IORA)和螯合力(HRR)三种不同机制方法综合评价其体外抗氧化能力,并测定其环氧合酶抑制活性(COX-2)及乙酰胆碱酯酶抑制能力。结果黄黏土远志的总酚、总黄酮、总糖的含量最高,为21.80 mg/g、7.49 mg/g、26.15%;野生远志总皂苷含量最高,为39.29 mg/g(P<0.05);红黏土远志以上四种成分含量最低,药效成分呈显著性差异。综合三种不同抗氧化机制,野生远志﹥黄黏土远志﹥红黏土远志抗氧化活性,总皂苷的含量与抗氧化活性呈正相关(P<0.01),总酚、总黄酮、总糖与螯合力有较高的线性相关性,且三种抗氧化指标结果有显著的相关性。野生远志的抗炎活性最好,其次为黄黏土远志,其相关性分析也表明,COX-2与样品中的总皂苷、总糖、总黄酮含量具有显著相关性。同时野生远志的乙酰胆碱抑制能力最好,其次为黄黏土远志,总皂苷与乙酰胆碱抑制能力呈正相关。结论不同生长环境远志的有效成分含量、抗氧化抗炎能力及乙酰胆碱抑制能力存在较大差异,黄黏土较红黏土下远志药效成分及活性积累更多,更适宜栽培种植远志;同时远志具有开发成天然抗氧化剂和防止老年痴呆药物的潜力;可为其进一步综合开发利用提供一定理论基础。

米糠成分γ-谷维素的环氧合酶抑制活性与抗炎作用

米糠成分γ-谷维素可用于治疗高脂血症和更年期综合征,米糠油和γ-谷维素还被用于配伍浴剂和化妆品等。本次探讨了它的抗炎作用。 方法:探讨市售γ-谷维素及精制的阿魏酸衍生物对羊精囊腺中的环氧合酶(COX)-Ⅰ、羊胎盘中的COX-Ⅱ以及大豆中的5-脂氧合酶的抑制活性。用佐剂关节炎模型探讨抗炎作用。