几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的研究

对几种美白剂抑制酪氨酸酶活性的作用进行测定。以L-酪氨酸为底物,测定一定质量分数下的美白剂对酪氨酸酶活性具有良好的抑制效果;选用α-熊果苷测定实验方法的重现性与精密度,相对标准偏差分别为1.3%与0.96%;几种美白剂对酪氨酸酶活性具有抑制效果,抑制作用为可逆抑制,抑制类型为非竞争性抑制。

壬二酸衍生物抑制酪氨酸酶活性实验研究

壬二酸衍生物（K-ADG）与壬二酸相比,易溶于水,使用量少,有效浓度低,美白作用更强.目前市场上销售的许多美白、祛斑产品都是以抑制酪氨酸酶达到美白作用,1故对酪氨酸酶抑制作用的强弱是评价增白化妆品的主要指标.2近年来,有文献报道了多种对酪氨酸酶活性有抑制作用的化学物质的研究结果.3-7

蒺藜中螺甾总皂苷和呋甾总皂苷抑制酪氨酸酶活性对比研究

为研究蒺藜中螺甾总皂苷和呋甾总皂苷抑制酪氨酸酶能力的相对强弱,在玻璃试管中加入5.0 mL的pH=6.8的磷酸缓冲溶液、5.0 mL的L-酪氨酸溶液,再加入不同浓度的蒺藜呋甾总皂苷和蒺藜螺甾总皂苷水溶液,加入酪氨酸酶后置于37℃恒温水浴锅中反应30 min后取出;以等量的水溶液作为空白对照,用紫外-可见分光光度计在475 nm处测量其吸光度,计算样品对酪氨酸酶的抑制率。结果表明,浓度相同的蒺藜螺甾总皂苷和呋甾总皂苷在相同条件下,螺甾总皂苷抑制酪氨酸酶的能力比蒺藜呋甾总皂苷效果好,在蒺藜总甾体皂苷中起抑制酪氨酸酶活性的主要成分是蒺藜螺甾总皂苷。

2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究

以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC_(50)值为18. 43μmol/L。优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究。

基于体外酪氨酸酶抑制活性的枇杷花醇提纯化工艺优化及活性成分初步鉴定

为了探究枇杷花的美白功效及其功能因子,以酪氨酸酶活性抑制率为指标,通过单因素和正交实验对枇杷花具有抑制酪氨酸酶活性的物质的醇提工艺进行了优化;通过静态吸附解析和动态吸附洗脱实验分别确定D101大孔树脂纯化工艺中吸附解析平衡时间和最佳纯化工艺;对纯化物进行HPLC-MS分析,初步鉴定出主要化合物。结果表明,最佳的提取工艺为在料液比(m∶V)1∶20、50℃和50%乙醇体积分数条件下,进行重复3次,每次1 h,提取枇杷干花具有抑制酪氨酸酶活性的物质,粗提物得率为30.01%;D101树脂对粗提物的最佳吸附平衡时间为4.5 h,解析平衡时间为3.5 h;最佳纯化工艺为:上样浓度40 mg·mL^(-1),上样流速3 BV·h^(-1),洗脱剂为60%乙醇体积分数,洗脱速度4 BV·h^(-1),纯化物得率为4.39%;纯化物中共鉴定出137种成分,分为黄酮类物质、肉桂酸及其衍生物、苯及其衍生物等26个大类。对比中外文献报道,筛选出槲皮素、异鼠李素、对香豆酸等12种具有酪氨酸酶抑制活性的化合物。本研究为枇杷花在美白方面的应用提供理论基础。

三叶青茎部不同溶剂提取物的功能成分、抗氧化及酪氨酸酶抑制活性研究

目的 以三叶青茎部为原料,探究三叶青不同溶剂提取物的功能成分、抗氧化及酪氨酸酶抑制活性。方法 采用乙醇超声法提取三叶青,获得醇提液及残渣。醇提液依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇对其进行分步萃取,残渣则采用蒸馏水多次提取,最终得到4种提取物。分别测定4种提取物总酚、总黄酮、总皂苷、总多糖、抗氧化及酪氨酸酶抑制活性,并进行相关性分析。结果 4种提取物中乙酸乙酯萃取物总酚、总黄酮、总皂苷含量最高,分别为40.22%±1.01%、38.56%±0.64%、6.15%±0.21%,正丁醇萃取物总多糖含量最高,为9.29%±0.25%。各萃取物均具有抗氧化和酪氨酸酶抑制活性,其中乙酸乙酯萃取物清除1,1-二苯基-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、超氧阴离子、2-苯基-4,4,5,5-四甲基咪唑啉-3-氧代-1-氧(2-phenyl-4,4,5,5-tetramethylimidazoline-3-oxide-1-oxyl,PTIO)自由基、羟自由基能力和铁离子还原能力(ferric reducing antioxidant power, FRAP)最强,其半抑制浓度(half maximal inhibitory concentration, IC50)分别为0.016、0.014、0.355、0.265、0.352mg/mL。同时,在酪氨酸酶抑制活性上,乙酸乙酯萃取物明显强于各萃取物。相关性分析表明,三叶青提取物中总酚、总黄酮、总皂苷物质与抗氧化和酪氨酸酶抑制活性呈极显著正相关性(P<0.01)。结论 三叶青茎部乙酸乙酯萃取物具有较强的抗氧化性及抑制酪氨酸酶活性,主要作用成分为总酚、总黄酮和总皂苷。本研究为进一步开发利用三叶青茎部资源提供相关技术支持。

地榆多酚的分离纯化及其对酪氨酸酶活性的抑制

为了研究地榆多酚的大孔树脂纯化工艺,评价纯化后的地榆多酚对酪氨酸酶活性的抑制作用,通过对10种不同型号大孔树脂进行静态吸附与解吸实验,优选适宜的大孔树脂,并优化分离纯化条件,测定纯化后的地榆多酚对酪氨酸酶的抑制率,评价其对酪氨酸酶活性的抑制能力。结果表明:SP700型大孔树脂对地榆多酚有较好的吸附和洗脱效果;地榆多酚最佳分离纯化条件为吸附平衡时间4 h、上样的质量浓度为15.0 g/L、pH=5.00、上样流速2 BV/h、乙醇洗脱液体积分数60%、洗脱流速3 BV/h,经SP700型大孔树脂处理后的地榆多酚纯度为 80.03%;纯化后的地榆多酚对酪氨酸酶活性的半抑制质量浓度为0.37 g/L。因此,SP700型大孔树脂用于富集地榆多酚效果最佳,是一种理想的分离纯化介质;地榆多酚对酪氨酸酶活性具有较强的抑制能力。

姜黄素类似物抑制酪氨酸酶活性3D-QSAR模型的研究

三维定量构效关系(3D-QSAR)是一种合理的药物设计方法,是目前使用最多的方法之一。本文根据前期合成的28个姜黄素类似物其结构与抑制酪氨酸酶活性关系,建立了统计学意义显著的3D-QSAR模型,交叉验证系数q^2为0.609,模型相关系数R^2为0.997,F统计量的值为77.070。对该模型的可靠性和预测能力进行了分析。应用该模型设计了6个结构对称的姜黄素类似物A1、A2、B1、B2、B3和B4,对6个化合物进行合成、分离提纯以及结构表征。其中,化合物A2和B3经SCI Finder检索为未见合成报道的新型化合物。以左旋多巴(L-DOPA)为底物,测试合成物对酪氨酸酶的抑制活性,其中化合物B1的活性最强,所有合成物的活性均比姜黄素好,并且实验值与预测值十分接近,说明3D-QSAR模型具有良好的外部预测能力。

姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶抑制活性的研究

酪氨酸酶抑制剂广泛应用于皮肤美白化妆品中。通过芳香醛分别与丙酮和环戊酮在酸性条件下催化缩合,合成了两个系列共10个姜黄素多酚类似物(A1～5和B1～5),并研究了其对酪氨酸酶的抑制活性。结果表明,含邻二酚羟基的姜黄素多酚类似物(A4和B4)对酪氨酸酶具有很强的抑制作用,半抑制浓度(IC50)分别为1.19,1.24μmol/L,比曲酸(IC50为28.59μmol/L)的活性强20多倍。抑制动力学研究表明,该类姜黄素多酚类似物对酪氨酸酶的抑制属于非竞争性抑制类型。

葡萄孢菌代谢产物α-吡喃酮酪氨酸酶抑制活性的研究

利用酪氨酸酶抑制活性追踪法对海洋真菌葡萄孢菌的代谢产物进行研究,分离得3个含有α-吡喃酮结构的化合物,并通过波谱方法进行了解析。通过测试α-吡喃酮不同衍生物对酪氨酸酶的活性抑制能力,初步确定了α-吡喃酮联接戊烷基时显示最强的酪氨酸酶活性抑制能力。

新型碳糖苷类熊果苷类似物的合成及其对酪氨酸酶的抑制活性

合成了一系列稳定高效的新型碳糖苷类熊果苷类似物,其中10个化合物未见文献报道。化合物结构通过核磁及质谱确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物具有良好的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物13、14、15、16、19的活性接近或优于天然熊果苷。

姜黄素类似物2,5-双(2,4-二羟基苯亚甲基)环戊酮的合成及酪氨酸酶抑制活性

以2,4-二羟基苯甲醛和环戊酮为原料,无水乙醇为溶剂,40%的NaOH水溶液为催化剂,经Claisen-Schmidt反应催化合成了标题化合物,其结构通过1HNMR、MS进行表征。化合物的初步生物活性测试结果表明,该化合物具有很强的酪氨酸酶抑制活性,半抑制浓度(Ic50)为0.78μmol/L,比曲酸(Ic50=28.59μmol/L)的活性强36倍多。抑制动力学研究表明,该化合物对酪氨酸酶的抑制属于竞争性抑制类型。

连翘对酪氨酸酶的抑制活性

本文通过提取、分离、鉴定连翘(Forsythia suspensa)中酪氨酸酶抑制成分,并检测其酪氨酸酶抑制活性.采用的方法是利用蘑菇酪氨酸酶对连翘进行抑制活性筛选,并通过硅胶柱色谱法分离、鉴定酪氨酸酶抑制成分.结果发现,对连翘的乙醇提取物及其二氯甲烷、正丁醇、水萃取物进行酪氨酸酶抑制活性检测结果均有浓度依赖性的抑制活性,尤其是连翘的二氯甲烷萃取物显示最强的活性,并通过硅胶柱色谱法分离得到有效成分,利用核磁共振、质谱等分析手段有效成分被鉴定为白桦脂酸,其酪氨酸酶的半数抑制率IC50值为138.5±1.57μmol/L.结论:连翘具有较强的酪氨酸酶抑制活性,为连翘的有效利用提供实验依据.

黄麻叶水解液中总黄酮、黄酮醇类组分含量及酪氨酸酶活性抑制分析

为合理开发与利用黄麻资源,试验利用甲醇-盐酸溶液对3种黄麻叶进行水解,并分别对水解液进行总黄酮、黄酮醇类组分含量及酪氨酸酶活性抑制测定分析。结果表明:黄德深红皮(Corchorus capsularis)、巴麻72-3(Corchorus olitorius)、中黄麻4号(C.olitorius)叶的水解液中总黄酮含量分别为92.76、35.51、37.36 mg/g;黄酮醇类主要组分山奈酚含量相应分别为1.38、1.01、0.36 mg/g;酪氨酸酶活性抑制能力IC_(50)值相应分别为4.24、5.04、5.67 mg/mL。黄麻叶水解产物均含有一定量的黄酮类化合物,且能明显地抑制酪氨酸酶活性,故黄麻叶具有潜在的深加工价值。

噻二唑硫醚席夫碱酪氨酸酶抑制活性研究

以二硫化碳和氨基硫脲为起始原料,缩合得到2-氨基-5-巯基-1,3,4噻二唑,再经硫醚化、缩合得到噻二唑硫醚席夫碱,目标化合物经核磁和质谱表征。对部分化合物进行了酪氨酸酶抑制活性考察,所测试的化合物都表现出一定的酪氨酸酶抑制活性,其中化合物8活性最好,强于阳性对照曲酸。优选化合物8进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物8进行了分子对接研究。

艾纳香地上部分化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究

本文对艾纳香(Blumea balsamifera DC.)中的化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性进行了研究。利用各种色谱手段和波谱学方法,从艾纳香地上部分分离得到18个化合物,分别鉴定为:7,3′,4′-三甲基槲皮素(1)、4′,5-二羟基-3′,7-二甲氧基黄酮(2)、木犀草素-7-甲醚(3)、鼠李素(4)、(2R,3R)-3,3′,5,7-四羟基-4′-甲氧基二氢黄酮(5)、(2R,3R)-二氢槲皮素-7-甲醚(6)、槲皮素(7)、木犀草素(8)、圣草酚(9)、异半皮桉苷(10)、异槲皮苷(11)、3-甲氧基槲皮素(12)、熊果酸(13)、熊果酸内酯(14)、过氧麦角甾醇(15)、2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(16)、2,4-二羟基-6-甲氧基苯乙酮(17)、丹参素甲酯(18)。其中化合物10、14和18为首次从艾纳香属植物中分离得到,化合物13为首次从植物艾纳香中分离得到。分别运用DPPH法及酪氨酸酶催化左旋多巴氧化速率法筛选化合物的体外抗氧化活性、酪氨酸酶抑制活性,发现化合物3~5、7~12、18有着较强的抗氧化性,化合物7、13、14、16、17有一定的酪氨酸酶抑制剂活性。

藜麦麸皮不同极性部位的抑菌及酪氨酸酶抑制活性研究

以抑菌圈大小及对酪氨酸酶活性的抑制率为指标,筛选出藜麦麸皮中具有抑菌活性以及抑制酪氨酸酶活性的极性部位。采用75%的乙醇对藜麦麸皮进行超声提取,三种不同极性溶剂石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,获取四个极性部位。纸片法观察不同的极性部位对于四种致病菌的体外抑制效果,同时探究对酪氨酸酶活性的抑制效果,利用液质推断其有效成分并用高效液相对高活性成分进行定量分析。结果表明:正丁醇萃取层的活性最高,且对革兰阳性菌较为敏感但对革兰阴性菌无明显效果。对金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度分别为1.04、2.08 mg/mL,对表皮葡萄球菌的最低抑菌浓度和最低杀菌浓度分别为0.52、1.04 mg/mL。比较可知藜麦麸皮极性部位的抑菌效果要优于某些常见的中药;在浓度为1 mg/mL时对酪氨酸酶活性的抑制率为55.86%,是同浓度VC抑制效果的58.96%;液质推断出正丁醇层主要物质为藜麦皂苷,定量分析藜麦皂苷的纯度为62.6%。综上,藜麦麸皮不同极性部位中,正丁醇萃取层的抑菌活性以及对于酪氨酸酶活性的抑制效果较好,且主要活性物质为藜麦皂苷。

珍珠贝肉抗氧化肽制备工艺优化及其对酪氨酸酶的抑制活性

以马氏珠母贝肉为研究对象,采用ABTS自由基清除率为评价指标,通过单因素试验和响应面法优化制备抗氧化肽酶解物的工艺,并对酶解物冻干粉的抗氧化能力和酪氨酸抑制能力进行研究。结果表明,珍珠贝抗氧化肽的最优酶解工艺为温度50℃,pH 7.25,时间3 h,料液比1:1,酶底比0.4%,所得酶解液的ABTS自由基清除率为98.48%。在此条件下得到的珍珠贝抗氧化肽显示出优异的ABTS自由基清除效果(IC_(50) 0.57 mg/mL)、Fe^(2+)螯合活性(IC_(50) 6.89 mg/mL)和良好的ORAC值(601.38μmol TE/g冻干粉)。同时,珍珠贝肉抗氧化肽对酪氨酸单酚酶(IC_(50) 0.37 mg/mL)和酪氨酸二酚酶(IC_(50) 20.27 mg/mL)抑制效果明显,显示其在美白护肤应用领域也具有良好的应用潜力。该研究结果将为珍珠贝在抗氧化、抗衰老、美白护肤等功能食品、化妆品领域的应用提供参考和基础数据。

二苯乙烯化合物的提取工艺优化及其酪氨酸酶抑制活性

该研究探讨了桑根来源的三种二苯乙烯化合物(氧化白藜芦醇,白藜芦醇和白藜芦醇苷)的富集提取工艺,并对提取物的抗氧化活性和酪氨酸酶抑制作用进行了研究。结果表明,通过单因素试验和响应面试验确定富集二苯乙烯化合物的最佳条件为:提取时间1h,料液比1:20,乙醇浓度90%,在此条件下,桑根中氧化白藜芦醇,白藜芦醇和白藜芦醇苷的含量分别为2923.59μg/g,32.45μg/g和3.15μg/g,富含三种二苯乙烯化合物提取物的得率为10.23%。并且,提取物表现出极强的DPPH自由基清除能力(IC_(50)=0.063 mg/mL)和ABTS自由基清除能力(IC_(50)=0.008 mg/mL)。此外,提取物比熊果苷表现出更强的酪氨酸酶抑制活性,其酪氨酸酶抑制率IC_(50)(2.514μg/m L)仅约为熊果苷(IC_(50)=15.551μg/m L)的16%。综上,高活性的二苯乙烯化合物提取物具有天然抗氧化剂和美白剂的潜力,在食品、美容与医药领域有很大的应用价值。桑根可作为二苯乙烯化合物的重要天然来源,是值得被开发利用的抗氧化、美白的原料。