莪术醇的结构修饰以及抑制黑色素含量研究

我们利用从莪术油中分离得到的莪术醇考察对B16细胞黑色素的影响,发现其对黑色素有抑制作用。为了进一步对莪术醇的化学结构进行修饰,设计合成了8个莪术醇的衍生物,其中2、3、5a、5b、6为新化合物。经筛选发现两个衍生物5b和6抑制黑色素含量比莪术醇有所增强,但并无较大的显著性差异,经Grphpad prism软件分析,其P值均大于0.05,分别为0.80和0.22。黑色素含量测定结果表明莪术醇环外双键经环氧化、水解及酯化后可提高其抑制黑色素含量。

阿胶能有效抑制黑色素

华东理工大学近日发布的一项最新研究发现,阿胶具有显著的抑制酪氨酸酶活性以及抑制黑色素合成的作用,从而达到美白功效。尤其值得注意的是,在与目前公认美白成分熊果苷对比中显示,

奇台黑碱土可培养细菌的分离及抑制黑色素合成活性菌株的筛选

黑碱土也称为碱化盐土,形成原因十分复杂,改良也很困难,但是这种高盐环境为嗜盐碱菌、耐盐碱菌的研究提供了得天独厚的条件。本研究中,笔者采用平板稀释法从新疆奇台黑碱土中分离获得95个细菌菌株,通过建立的用比基尼链霉菌CPCC200555为鉴定菌的黑色素生物合成抑制剂筛选模型,从分离菌株的285个次级代谢产物样品中筛选出21株细菌,其代谢产物对黑色素合成有较强的抑制活性,其中,15株细菌代谢物对蘑菇酪氨酸酶也有明显的抑制活性。本研究为筛选用作美白化妆品的添加剂和治疗皮肤黑色素瘤药物的黑色素生物合成抑制剂奠定科学基础。

Anisopus mannii叶的化学成分和抑制黑色素生成活性研究

采用硅胶、ODS和大孔树脂等柱色谱分离方法对Anisopus mannii的叶进行分离纯化,通过NMR、HR-ESI-MS等波谱技术鉴定了7个化合物分别为:3β-acetoxylup-20(29)-ene (1),1-acetoxy-2-isopropyl-1-tridecene (2),rutin (3),3,6'-diferuloylsucrose (4),3-O-β-D-glucopyranosyl-3-β-hydroxyolean-12-en-28-oic acid 28-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl] ester (5),conduritol A (6),hoyacarnoside I (7)。同时采用B16细胞为黑色素抑制的筛选模型,筛选了所有化合物的黑色素抑制活性和细胞毒性。结果显示:所有化合物均具有不同程度的抑制黑色素生成的活性,其中化合物5显示出最优活性[30μmol/L给药浓度,黑色素含量:(27. 4±3. 5)%,细胞存活率:(54. 9±5. 6)%],可以作为美白剂进一步开发。

海茴香植物乳杆菌发酵物对黑色素生成抑制作用及安全性评估

通过发酵技术获得海茴香植物乳杆菌发酵物(CMF),利用酪氨酸酶、B16黑素瘤细胞、人皮肤角质形成细胞(HaCaT)作为测试模型,考察CMF对黑色素生成相关靶点的作用,并考察其使用安全性。结果证实CMF具有较强的自由基清除能力,其IC50值为0.87%,该发酵物可有效抑制细胞内酪氨酸酶活性,并能显著抑制小眼畸形转录因子(MITF)mRNA以及酪氨酸酶相关蛋白-1(TRP-1)mRNA的表达。质量分数2.0%的CMF可使B16黑色素瘤细胞中黑色素生成率降低至33.82%。CMF还对人肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)的生成产生抑制作用。通过红细胞溶血试验以及人体斑贴测试证实,CMF对皮肤无局部刺激性。

虚拟筛选技术在黑色素生成抑制剂研发中的应用

黑色素含量水平及其分布被认为是影响肤色的重要因素。在黑色素生成过程中,酪氨酸酶(TYR)是调节黑色素含量的关键限速酶。小眼畸形相关转录因子(MITF)是黑色素细胞的主要调控因子,在黑色素细胞的分化和增殖中发挥着关键作用。大量研究表明通过降低TYR活性或稳定性,或干扰MITF正常转录,可预防或缓解黑色素生成异常而产生的各种皮肤问题。虚拟筛选具有成本低、效率高的优点,该技术应用于筛选黑色素生成抑制剂的研究具有良好的应用前景。本文总结了黑色素的合成和调控规律,综述了虚拟筛选技术在黑色素生成抑制剂研发中的应用进展,为探索黑色素生成抑制剂先导化合物提供参考。

乌贼硫酸软骨素的保水性、抗氧化性及抑制黑色素瘤生长的研究

本文以39800和19500 u的乌贼硫酸软骨素纯品CS-1,CS-2为原料,探究其保水性、体外抗氧化能力、抑制黑色素瘤生长与分子量之间的关系。其保水性研究表明乌贼硫酸软骨素保水性低于甘油,分子量越大,保水性越强。抗氧化研究表明CS-1、CS-2对DPPH·自由基的半数有效清除浓度IC50分别为:13.64、12.42 mg/m L,纯品的清除率比粗品高,对·OH自由基的半数有效清除浓度IC50分别为:7.52、3.98 mg/m L,清除能力为CS-2>粗品>CS-1,抗氧化能力显著,对Fe3+还原能力的测定间接也表明分子量越小,抗氧化能力越强。抑制黑色素瘤生长的研究表明CS-1和CS-2均对黑色素瘤细胞B16-F10有抑制作用,浓度在120μg/m L时效果明显,在240μg/m L浓度时,CS-2的肿瘤抑制率大于CS-1的肿瘤抑制率,分子量越小,抑制肿瘤能力越强,CS-2对肿瘤细胞生长的抑制率已超过半数抑制率,可达到54%,在相同条件下,CDDP的抑制率为79%,可见CS-1,CS-2的抗肿瘤活性很高。

美白剂的发展现状及其黑色素抑制机理的研究进展

鉴于黑色素抑制剂在美白型化妆品中的不断开发、应用 ,使得对近年来的黑色素抑制剂的发展状况作一综述显得尤为必要 ;在黑色素形成机理研究的基础上 ,从亚细胞结构层次上对黑色素的抑制机理作一综述 ;最后 ,为黑色素抑制剂在化妆品等领域的研究、开发提出未来发展思路。

微生物来源的黑色素生物合成抑制剂H7264的研究

通过建立的用链霉菌 X5 9为鉴定菌的黑色素生物合成抑制剂筛选模型 ,从 4 0 0 0余个微生物代谢产物中找到一株活性化合物产生菌。该菌从四川省宜宾地区土壤中分离 ,编号 SIIA- H72 6 4。该菌种经鉴定为链霉菌 ,其代谢产物 H72 6 4 A和 H72 6 4 B结构论证与化合物 Enopeptin A,B同质 ,但 Enopeptin尚未发现其有抑制黑色素生物合成活性。

黑色素生物合成和黑色素抑制剂

本文概述了黑色素生物合成及常见调控黑色素形成的信号通路,并介绍了黑色素抑制剂的研究进展及其抑制机理,为黑色素抑制剂在医疗及化妆品领域的研究及潜在应用提供参考.

黑色素瘤抑制蛋白在软骨损伤中的研究进展

黑色素瘤抑制蛋白(MIA)又称软骨源性维A酸敏感蛋白(CD-RAP),它不仅在恶性黑色素瘤细胞中表达,而且也在软骨细胞中表达,因此,在日趋成熟的软骨损伤研究中MIA成为可判断软骨损伤情况的一种生物学标记物。本文作者对其生物化学结构、生理功能及在软骨损伤研究中的进展加以综述。

黑色素生物合成抑制剂的初步研究

利用比基尼链霉菌筛选模型和急性细胞毒性试验从 170 0株放线菌中筛选出编号为MBI 3 9-2 4的菌株作为黑色素生物合成抑制剂研究的试验菌株 ,并初步鉴定为秃裸链霉菌 (Streptomycescalvus)。借鉴了一些天然药物的提取和分离方法 ,分离出 4种具有抑制黑色素生物合成活性的单峰物质 ,并将其对B16鼠黑素瘤细胞中黑色素合成的抑制效果进行了评价 ,确定了抑制效果最好的单峰物质MBI -3 # ,其对于B16鼠黑素瘤细胞中黑色素合成的抑制活性为 15 μg/mL ,细胞毒性与最小抑制浓度的比值为 16 67。

黑色素生物合成抑制剂产生菌株的筛选

采集了中国 1 1个省的土样和草样共 2 3 1份 ,分离出了 1 70 0株链霉菌 .筛选结果是 :3 9 2 4号菌株在比基尼链霉菌筛选模型中抑制圈的直径为 2 0mm ,属于直径较大者 ;其黑色素生物合成抑制剂初提物对CV 1细胞的急性细胞毒性 (致毒质量浓度 )为 1 0mg/mL ,属于毒性较小者 .根据以上试验结果 ,作者确定 3 9 2 4号菌株为黑色素生物合成抑制剂研究的试验菌株 .

黑色素瘤抑制性活性蛋白对非小细胞肺癌患者肿瘤临床分期、组织分化程度的影响

非小细胞肺癌细胞生长分裂慢、扩展转移较晚,发病初期无明显症状,通常确诊时病情已进展至中晚期,5年生存率较低,预后差,严重威胁患者生命健康安全[1]。黑色素瘤抑制性活性蛋白(melanoma inhi-bitory active,MIA)最早通过纯化处理,从HTZ-19恶性黑色素瘤细胞清液中分离而成,其细胞分子结构包含107个疏水肽氨基酸及11个KDA蛋白质,在肿瘤细胞的进展和转移中发挥重要作用[2]。

皮肤黑色素的产生及美白浅析

综述了皮肤黑色素的产生机理及排泄途径和天然植物成分美白途径。皮肤美白主要有2种方式,即抑制黑色素合成酶的活性和促进黑色素排出。目前,皮肤主要是通过抑制酪氨酸酶活性和促进黑色素的吸收代谢这2种方式来达到美白效果。

1-苯基-2-硫脲抑制flk1型斑马鱼黑色素生成的最佳浓度

【目的】探讨1-苯基-2-硫脲（PTU）对抑制血管荧光转基因型flk1斑马鱼黑色素生成的能力,探索在不影响斑马鱼正常生长发育条件下,能保持斑马鱼透明性的最佳浓度。【方法】用0.0125～1.0 mmol/L浓度区间的PTU与24 hpf（hours post fertilization）斑马鱼胚胎共同孵育,观测PTU抑制黑色素生成情况,通过观察斑马鱼形态学变化、记录80 hpf后的孵化率和死亡率、测量心率和静脉窦-动脉球间距等生理学变化,评价PTU处理对斑马鱼生长发育的影响。【结果】随着PTU浓度的增加,黑色素抑制能力增强,毒性逐渐增加,表现为斑马鱼死亡率增加、孵化率下降、心率下降、静脉窦-动脉球之间的距离增大。浓度为0.0125-0.025 mmol/L的PTU对斑马鱼活性基本无影响,浓度≥0.05 mmol/L的PTU能完全抑制黑色素的生成。当PTU浓度为0.025 mmol/L时,生成的黑色素不影响斑马鱼血管观察,当PTU浓度为0.05 mmol/L时,斑马鱼的心率和静脉窦-动脉球间距基本不受影响。【结论】对于72 hpf前的flk1型斑马鱼实验,应根据具体实验要求,在浓度≤0.05 mmol/L范围内选择适当的PTU浓度,使黑色素的生成既不影响实验观察和信号检测,同时对生长发育的影响减至最小。

黑色素的生成机制、相关疾病及抑制策略概述

黑色素可以保护皮肤免遭紫外线的伤害,但过量积累或者缺失也会导致黑色素瘤及白化病等和色素相关的疾病。本文概述黑色素的生成机制、相关疾病及抑制策略。

一株罗布泊盐湖链霉菌的鉴定及其代谢产物对酪氨酸酶活性、黑色素生成的抑制效应

本研究采用多相分类法对一株分离自新疆罗布泊盐湖链霉菌89-2-2进行鉴定,通过CCK-8法、L-多巴氧化法和NaOH溶解法检测该菌株乙酸乙酯提取物对小鼠黑色素瘤B16细胞增殖、细胞内酪氨酸酶活性及黑色素含量的影响。以抑制酪氨酸酶活性为指标,应用LC-MS代谢组学方法检测链霉菌89-2-2发酵条件优化前后所产生的差异代谢物,分析可能具有抑制活性的代谢产物类型。结果初步鉴定该菌株为西唐氏链霉菌(Streptomyces setonii)89-2-2。S.setonii 89-2-2乙酸乙酯提取物在100~1000μg/mL浓度范围内几乎无细胞毒性,但能有效抑制B16细胞内酪氨酸酶活性和黑色素生成,与空白组相比均具有显著性差异(P<0.05)。代谢组学实验的结果显示S.setonii 89-2-2产生的差异代谢物主要为维生素类化合物、芳香类化合物和羧酸类化合物。本研究为从新疆罗布泊链霉菌中开发酪氨酸酶抑制剂和黑色素合成抑制剂提供重要的科学依据。

内生真菌 Chaetomium globosum S108次生代谢产物分离及黑色素瘤抑制活性研究

利用多种现代色谱技术从东乡野生稻内生球毛壳菌Chaetomium globosum S108的乙酸乙酯萃取部位分离纯化得到7个化合物,采用ESI-MS、NMR等波谱解析技术将其鉴定为邻苯二甲酸二辛酯(1)、6-hdroxymellein(2)、chaetomugilin D(3)、chaetomugilin S(4)、chaetoviridin A(5)、球毛壳素A(6)、6-O-demethyl-5-deoxyfusarubin(7),其中化合物2、7为首次从球毛壳菌属中分离得到。采用CCK-8法对化合物单体进行了黑色素瘤B16细胞株抑制实验,首次发现化合物2具有较强的抑制活性,IC_(50)为2.24μmol/L。

黑色素生物合成抑制剂分子生物合理设计研究进展

黑色素生物合成抑制剂是一类作用靶标新颖的超高效杀菌剂,本文简要介绍了小柱孢酮脱水酶(ScytaloneDehydratase——SD)的活性中心及其催化作用机制,并对正在开发的几个以SD 为作用靶标的酶抑制剂的生物合理设计过程进行综述。