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薯蓣皂苷元通过NF-κB信号通路抑制三阴性乳腺癌的机制研究
被引量:
5
1
作者
孙晓东
朱方怡
+3 位作者
谢丽霞
徐红霞
葛京京
桑明
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2021年第6期112-116,I0026,共6页
目的观察薯蓣皂苷元对乳腺癌细胞增殖与迁移的抑制作用,探讨其作用机制与NF-κB信号通路的关系。方法采用CCK-8法检测不同浓度的薯蓣皂苷元作用乳腺癌细胞株及正常细胞株24 h后的生长抑制率。倒置相差显微镜下观察薯蓣皂苷元作用MDA-MB-...
目的观察薯蓣皂苷元对乳腺癌细胞增殖与迁移的抑制作用,探讨其作用机制与NF-κB信号通路的关系。方法采用CCK-8法检测不同浓度的薯蓣皂苷元作用乳腺癌细胞株及正常细胞株24 h后的生长抑制率。倒置相差显微镜下观察薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞24 h后,细胞形态的变化。细胞划痕法观察薯蓣皂苷元对MDA-MB-231细胞迁移的影响。RT-PCR检测凋亡相关基因Bcl-2 mRNA表达情况。Western Blot法检测薯蓣皂苷元对MDA-MB-231细胞凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2的影响,以及对NF-κB信号通路相关蛋白P65的影响。结果不同浓度薯蓣皂苷元对两种人类三阴性乳腺癌细胞株和小鼠E0771细胞均有显著的抑制效应,但对End1/E6E7细胞影响较小,只有在极高浓度作用下才产生抑制效应。薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞后,细胞的形态发生改变,细胞边缘回缩,失去正常上皮生长样形态。薯蓣皂苷元可显著抑制MDA-MB-231细胞的迁移,并呈浓度和时间依赖性。薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞24 h后,Bcl-2 mRNA表达量低于对照组。Bcl-2、P65蛋白表达量低于空白组,Bax蛋白表达量高于对照组。结论薯蓣皂苷元对乳腺癌细胞的抑制作用明显,其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路的激活有关。
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关键词
薯蓣皂苷元
抗乳腺癌作用
机制
NF-ΚB信号通路
凋亡
迁移
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职称材料
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒对乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用
2
作者
谢黎崖
钟山
+1 位作者
李岩秀
侯振清
《药物生物技术》
CAS
2021年第5期465-468,共4页
研究甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒(MTX-PC NPs)对乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤作用。选择乳腺癌MCF-7细胞为体外模型,采用MTT比色分析法,观察体外乳腺癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MTX-PC NPs对MCF-7细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微...
研究甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒(MTX-PC NPs)对乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤作用。选择乳腺癌MCF-7细胞为体外模型,采用MTT比色分析法,观察体外乳腺癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MTX-PC NPs对MCF-7细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微镜技术和流式细胞术观察其对MCF-7细胞摄取药物的影响;采用小鼠MCF-7细胞实体瘤模型进行体内抑瘤实验,观察移植瘤动物的生长情况,测定肿瘤大小。结果表明,MTX-PC NPs能抑制MCF-7细胞的生长增殖,且随药物浓度的升高而增强;激光共聚焦荧光照片显示载药纳米粒能有效地被MCF-7细胞摄取;对于FA(叶酸)受体过度表达的MCF-7细胞有高亲和识别,而对正常NIH-3T3细胞摄取较少;与MTX注射剂相比,相同药物浓度下,MTX-PC NPs组的小鼠MCF-7实体瘤生长更缓慢,表明抑制作用明显。说明甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒可能对乳腺癌有更优良的治疗作用。
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关键词
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒
抗乳腺癌作用
MCF-7细胞
MTT
细胞摄取
体内体外
原文传递
新颖asperphenamate衍生物的设计合成及组织蛋白酶抑制活性和自噬诱导作用研究
被引量:
1
3
作者
邹春阳
门金玉
+2 位作者
王垚
王凤秋
阮馨慧
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第12期1262-1271,共10页
目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,...
目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,所得产物均经^(1)H-NMR和HR-MS验证了结构。利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细胞MCF-7自噬的能力。结果和讨论组织蛋白酶活性评价结果表明,部分化合物显示了酶抑制能力,对组织蛋白酶L和S亚型显示了明显选择性。其中,2-氟取代衍生物CA4b对组织蛋白酶L显示了最优活性,是阳性对照药的2倍。通过AO染色和蛋白免疫印迹方法分析证实CA4b也显示了明显的诱导乳腺癌细胞MCF-7的自噬作用。
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关键词
组织蛋白酶抑制剂
诱导自噬
作用
asperphenamate
设计合成
抗乳腺癌作用
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职称材料
题名
薯蓣皂苷元通过NF-κB信号通路抑制三阴性乳腺癌的机制研究
被引量:
5
1
作者
孙晓东
朱方怡
谢丽霞
徐红霞
葛京京
桑明
机构
湖北医药学院附属襄阳市第一人民医院武当特色中药研究湖北省重点实验室
出处
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2021年第6期112-116,I0026,共6页
基金
国家自然科学基金(81903005)
湖北省自然科学基金(2017CFB674,2018CFB701)
+2 种基金
湖北省对外科技合作项目(2019AHB068)
湖北省卫生与健康委员会科研项目(ZY2019F028)
武当特色中药研究湖北省重点实验室(湖北医药学院)开放课题项目(WDCM2018009)。
文摘
目的观察薯蓣皂苷元对乳腺癌细胞增殖与迁移的抑制作用,探讨其作用机制与NF-κB信号通路的关系。方法采用CCK-8法检测不同浓度的薯蓣皂苷元作用乳腺癌细胞株及正常细胞株24 h后的生长抑制率。倒置相差显微镜下观察薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞24 h后,细胞形态的变化。细胞划痕法观察薯蓣皂苷元对MDA-MB-231细胞迁移的影响。RT-PCR检测凋亡相关基因Bcl-2 mRNA表达情况。Western Blot法检测薯蓣皂苷元对MDA-MB-231细胞凋亡相关蛋白Bax、Bcl-2的影响,以及对NF-κB信号通路相关蛋白P65的影响。结果不同浓度薯蓣皂苷元对两种人类三阴性乳腺癌细胞株和小鼠E0771细胞均有显著的抑制效应,但对End1/E6E7细胞影响较小,只有在极高浓度作用下才产生抑制效应。薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞后,细胞的形态发生改变,细胞边缘回缩,失去正常上皮生长样形态。薯蓣皂苷元可显著抑制MDA-MB-231细胞的迁移,并呈浓度和时间依赖性。薯蓣皂苷元作用MDA-MB-231细胞24 h后,Bcl-2 mRNA表达量低于对照组。Bcl-2、P65蛋白表达量低于空白组,Bax蛋白表达量高于对照组。结论薯蓣皂苷元对乳腺癌细胞的抑制作用明显,其作用机制可能与抑制NF-κB信号通路的激活有关。
关键词
薯蓣皂苷元
抗乳腺癌作用
机制
NF-ΚB信号通路
凋亡
迁移
Keywords
diosgenin
mechanism of anti-breast cancer action
NF-κB signaling pathway
apoptosis
migration
分类号
R273.379 [医药卫生—中西医结合]
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职称材料
题名
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒对乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用
2
作者
谢黎崖
钟山
李岩秀
侯振清
机构
厦门大学附属第一医院
厦门大学生物医学工程研究中心
出处
《药物生物技术》
CAS
2021年第5期465-468,共4页
基金
厦门市科技计划惠民项目(No.3502Z20174071)
福建省自然科学基金(No.2019J01572)。
文摘
研究甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒(MTX-PC NPs)对乳腺癌MCF-7细胞的抗肿瘤作用。选择乳腺癌MCF-7细胞为体外模型,采用MTT比色分析法,观察体外乳腺癌细胞的生长和增殖抑制情况,评价MTX-PC NPs对MCF-7细胞的毒性作用;采用激光共聚焦荧光显微镜技术和流式细胞术观察其对MCF-7细胞摄取药物的影响;采用小鼠MCF-7细胞实体瘤模型进行体内抑瘤实验,观察移植瘤动物的生长情况,测定肿瘤大小。结果表明,MTX-PC NPs能抑制MCF-7细胞的生长增殖,且随药物浓度的升高而增强;激光共聚焦荧光照片显示载药纳米粒能有效地被MCF-7细胞摄取;对于FA(叶酸)受体过度表达的MCF-7细胞有高亲和识别,而对正常NIH-3T3细胞摄取较少;与MTX注射剂相比,相同药物浓度下,MTX-PC NPs组的小鼠MCF-7实体瘤生长更缓慢,表明抑制作用明显。说明甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒可能对乳腺癌有更优良的治疗作用。
关键词
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒
抗乳腺癌作用
MCF-7细胞
MTT
细胞摄取
体内体外
Keywords
MTX-PC complex-nanoparticles
Breast cancer effect
MCF-7 cell
MTT
Intracellular uptake
Vitro and Vivo
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
新颖asperphenamate衍生物的设计合成及组织蛋白酶抑制活性和自噬诱导作用研究
被引量:
1
3
作者
邹春阳
门金玉
王垚
王凤秋
阮馨慧
机构
辽宁省基础医学研究所
辽宁医药职业学院药学系
沈阳药科大学
出处
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第12期1262-1271,共10页
基金
辽宁省科技厅研究项目(2019-MS-182)。
文摘
目的设计合成asperphenamate分子内C环被氰基取代的衍生物,并研究其对于组织蛋白酶(cathepsin)的抑制作用,同时评价其调控乳腺癌细胞自噬能力。方法以光学活性的天冬酰胺和苯丙氨酸为原料,将所得中间体缩合得到了44个光学活性的衍生物,所得产物均经^(1)H-NMR和HR-MS验证了结构。利用荧光底物方法,以asperphenamate为对照药,评价了所合成衍生物的组织蛋白酶抑制作用,选择酶抑制作用最优的分子,利用AO染色和蛋白免疫印迹方法(western blotting)评价其调控乳腺癌细胞MCF-7自噬的能力。结果和讨论组织蛋白酶活性评价结果表明,部分化合物显示了酶抑制能力,对组织蛋白酶L和S亚型显示了明显选择性。其中,2-氟取代衍生物CA4b对组织蛋白酶L显示了最优活性,是阳性对照药的2倍。通过AO染色和蛋白免疫印迹方法分析证实CA4b也显示了明显的诱导乳腺癌细胞MCF-7的自噬作用。
关键词
组织蛋白酶抑制剂
诱导自噬
作用
asperphenamate
设计合成
抗乳腺癌作用
Keywords
cathepsin inhibitor
inducing autophagy effect
asperphenamate
design and synthesis
anti-breast cancer effect
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
下载PDF
职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
薯蓣皂苷元通过NF-κB信号通路抑制三阴性乳腺癌的机制研究
孙晓东
朱方怡
谢丽霞
徐红霞
葛京京
桑明
《中华中医药学刊》
CAS
北大核心
2021
5
下载PDF
职称材料
2
甲氨蝶呤磷脂复合物纳米粒对乳腺癌MCF-7细胞的体内外抗肿瘤作用
谢黎崖
钟山
李岩秀
侯振清
《药物生物技术》
CAS
2021
0
原文传递
3
新颖asperphenamate衍生物的设计合成及组织蛋白酶抑制活性和自噬诱导作用研究
邹春阳
门金玉
王垚
王凤秋
阮馨慧
《沈阳药科大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2021
1
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职称材料
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