靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)兼具抗体的高特异性和细胞毒药物对肿瘤的高毒性,代表了新一代抗体技术的发展方向。ADC由"弹头"药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体...靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)兼具抗体的高特异性和细胞毒药物对肿瘤的高毒性,代表了新一代抗体技术的发展方向。ADC由"弹头"药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体和药物的偶联链3部分组成。ADC利用抗体作为载体将"弹头"药物送至靶部位,并通过细胞内吞效应进入溶酶体,释放出细胞毒性药物,从而达到专一性杀死癌细胞而不损伤正常组织细胞的作用。本文综述近年来ADC研制和发展趋势,并探讨ADC研发过程中的几个可能的关键影响因素。展开更多
传统抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADC)通过将单克隆抗体与细胞毒性药物相结合,实现对癌细胞的精准打击,但在稳定性、靶向性、疗效及安全性等方面依然存在诸多不足。新型ADC,如双特异性、位点特异性、双有效载荷和前药型ADC,...传统抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADC)通过将单克隆抗体与细胞毒性药物相结合,实现对癌细胞的精准打击,但在稳定性、靶向性、疗效及安全性等方面依然存在诸多不足。新型ADC,如双特异性、位点特异性、双有效载荷和前药型ADC,通过同时结合2个不同抗原或表位、选择更稳定的连接子、与抗体特定氨基酸位点偶联、携带不同药物有效载荷以及采用前药策略等优化方法,在保留传统ADC作用特点的基础上,显著提高药物的稳定性、靶向性、疗效和安全性,能更好地满足临床治疗的需求。新型ADC可能会在未来的癌症治疗中发挥重要的作用。探讨新型ADC在癌症治疗中的进展并分析其优势与挑战,可为开发抗癌策略提供理论支持,为药物研发提供方向。展开更多
文摘靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)兼具抗体的高特异性和细胞毒药物对肿瘤的高毒性,代表了新一代抗体技术的发展方向。ADC由"弹头"药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体和药物的偶联链3部分组成。ADC利用抗体作为载体将"弹头"药物送至靶部位,并通过细胞内吞效应进入溶酶体,释放出细胞毒性药物,从而达到专一性杀死癌细胞而不损伤正常组织细胞的作用。本文综述近年来ADC研制和发展趋势,并探讨ADC研发过程中的几个可能的关键影响因素。
文摘传统抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADC)通过将单克隆抗体与细胞毒性药物相结合,实现对癌细胞的精准打击,但在稳定性、靶向性、疗效及安全性等方面依然存在诸多不足。新型ADC,如双特异性、位点特异性、双有效载荷和前药型ADC,通过同时结合2个不同抗原或表位、选择更稳定的连接子、与抗体特定氨基酸位点偶联、携带不同药物有效载荷以及采用前药策略等优化方法,在保留传统ADC作用特点的基础上,显著提高药物的稳定性、靶向性、疗效和安全性,能更好地满足临床治疗的需求。新型ADC可能会在未来的癌症治疗中发挥重要的作用。探讨新型ADC在癌症治疗中的进展并分析其优势与挑战,可为开发抗癌策略提供理论支持,为药物研发提供方向。