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抗体-药物偶联物毒性的发生机制与优化方法研究进展
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作者 贾艳丽 李小钰 +5 位作者 范厚武 段文清 胡丽霞 周健 冉凤鸣 董爽 《肿瘤防治研究》 CAS 2024年第7期606-612,共7页
自2000年抗体-药物偶联物(ADC)——针对CD33的Gemtuzumab ozogamicin(吉妥珠单抗)获批以来,到目前为止,获得FDA批准的药物已经有13种。该类药物虽然明显改善了多种类型晚期癌症患者的生存,但其明显的毒性却导致患者的治疗获益受损。ADC... 自2000年抗体-药物偶联物(ADC)——针对CD33的Gemtuzumab ozogamicin(吉妥珠单抗)获批以来,到目前为止,获得FDA批准的药物已经有13种。该类药物虽然明显改善了多种类型晚期癌症患者的生存,但其明显的毒性却导致患者的治疗获益受损。ADC药物的不良反应具有复杂性,包括靶内和靶外毒性,其中载荷药物是决定因素,但抗体、连接剂均可能影响毒性程度。随着联合治疗成为抗肿瘤治疗的重要策略,在增加疗效的同时,治疗相关不良反应也相应增加。因此,本综述全面分析了当前ADC药物的毒性发生机制,并提出通过多方面优化策略来减小ADC药物毒性,如优化连接分子、升级抗体设计、改变给药策略等。 展开更多
关键词 抗体-药物 靶向治疗 毒性 优化策略
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抗体药物偶联物治疗HER-2阳性乳腺癌的机制与研究进展
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作者 裴家峤 张莹 +2 位作者 李子欣 冯曼曼 易丹 《临床医学研究与实践》 2024年第15期187-190,共4页
人表皮生长因子受体2(HER-2)阳性乳腺癌的诊治一直是乳腺癌领域的研究热点。单克隆抗体类药物和小分子酪氨酸激酶抑制剂的接连问世极大地改善了HER-2阳性乳腺癌患者的预后。然而,在极佳疗效的背后,靶向药物同样面临着多重耐药现象及心... 人表皮生长因子受体2(HER-2)阳性乳腺癌的诊治一直是乳腺癌领域的研究热点。单克隆抗体类药物和小分子酪氨酸激酶抑制剂的接连问世极大地改善了HER-2阳性乳腺癌患者的预后。然而,在极佳疗效的背后,靶向药物同样面临着多重耐药现象及心脏毒性等亟待解决的重大难题。近年来,随着HER-2阳性乳腺癌进入“精准分类,精确分层”的时代,抗体药物偶联物(ADC)成为肿瘤患者精准化治疗的热点领域之一。ADC通过特定的连接头将靶标特异性的单克隆抗体与高杀伤性的细胞毒性药物偶联起来,对肿瘤细胞具有高度特异性杀伤作用。本文就ADC的作用机制及其在HER-2阳性乳腺癌中的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 抗体药物 靶向治疗 人表皮生长因子受体2 乳腺癌
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紫外可见光谱法测定抗体偶联药物药物-抗体偶联比的方法建立和验证
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作者 白露 陈苗苗 +2 位作者 王远芝 黄铭蕊 赵永新 《中国医药生物技术》 2024年第1期22-29,共8页
目的 建立基于紫外可见光谱检测抗体偶联药物(ADC)药物-抗体偶联比(DAR)的检测方法并进行验证。方法 使用盐酸胍作为变性剂,修正基于氨基酸组成推算的抗体在280 nm处消光系数。利用比尔-朗伯定律测定抗体和小分子药物在252nm处的消光系... 目的 建立基于紫外可见光谱检测抗体偶联药物(ADC)药物-抗体偶联比(DAR)的检测方法并进行验证。方法 使用盐酸胍作为变性剂,修正基于氨基酸组成推算的抗体在280 nm处消光系数。利用比尔-朗伯定律测定抗体和小分子药物在252nm处的消光系数及小分子药物在280nm处的消光系数。确定基于紫外可见光谱检测ADC的DAR公式参数和检测方法。根据《中华人民共和国药典》(2020)指导原则,对方法进行验证。结果 抗体在252nm和280nm处的摩尔消光系数分别为91258和228913L/(mol·cm);tubulysin衍生物小分子药物在252和280nm处的摩尔消光系数分别为12798和3186 L/(mol·cm)。DAR=(A280-ADC×91258–A252-ADC×228913)/(A252-ADC×3186–A280-ADC×12798)。方法专属性符合要求。模拟DAR值为1.881~15.045的ADC药物进行准确性验证,回收率为79.38%~99.13%。重复性相对标准偏差(RSD%)为1.93%,中间精密度RSD%为2.36%。以252 nm处吸光值与280 nm处吸光值的比值为纵坐标,以模拟DAR值为横坐标进行线性回归的方程为y=0.0408x+0.414,相关系数r2为0.9954。根据DAR测定公式推算该方法的检测范围为0.60~82.56。不同检测波长[(280±1)或(252±1)nm]、不同放置时间(0~60 min)、不同批次的比色皿条件下,DAR值检测结果的RSD%均<5.0%。结论 基于紫外可见光谱法进行抗体偶联药物DAR测定的方法简单、可操作性强,专属性、准确度、精密度、耐用性满足检测需求,该方法可以用于抗体偶联药物的质量分析和质量控制。 展开更多
关键词 抗体药物 药物-抗体 紫外可见光谱法
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靶向治疗HER2阳性乳腺癌患者的新型抗体药物偶联物:T-DM1与T-DXd
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作者 何明星 张露 谭燕 《中南药学》 CAS 2024年第7期1877-1882,共6页
抗体药物偶联物是一类很有前景的药物,它利用单克隆抗体的特异性,选择性地将所连接的细胞毒类药物递送至肿瘤细胞内,通过增加抗肿瘤活性和降低脱靶毒性来达到更好的治疗效果。随着肿瘤精准治疗时代的到来,恩美曲妥珠单抗(T-DM1)与德曲... 抗体药物偶联物是一类很有前景的药物,它利用单克隆抗体的特异性,选择性地将所连接的细胞毒类药物递送至肿瘤细胞内,通过增加抗肿瘤活性和降低脱靶毒性来达到更好的治疗效果。随着肿瘤精准治疗时代的到来,恩美曲妥珠单抗(T-DM1)与德曲妥珠单抗(T-DXd)为HER2阳性乳腺癌患者带来了巨大希望,也开启了HER2过表达及低表达乳腺癌患者治疗的新征程。本文就这两种药物的作用机制、适应证、有效性及安全性等方面进行论述,对临床合理使用提供参考。 展开更多
关键词 恩美曲妥珠单抗 德曲妥珠单抗 抗体药物 HER2 乳腺癌
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抗体偶联药物治疗晚期三阴性乳腺癌的研究进展
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作者 袁渊 胡赛男 +3 位作者 黄佳圆 许婷 熊伟力 张莉莉 《癌症进展》 2024年第17期1862-1867,共6页
乳腺癌(BC)是女性最常见的恶性肿瘤,可以分为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阳性及三阴性乳腺癌(TNBC)。根据分子分型采取相应的治疗方法对改善BC患者预后至关重要。抗体偶联药物(ADC)通过连接子将细胞毒性药物与单克隆... 乳腺癌(BC)是女性最常见的恶性肿瘤,可以分为激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阳性及三阴性乳腺癌(TNBC)。根据分子分型采取相应的治疗方法对改善BC患者预后至关重要。抗体偶联药物(ADC)通过连接子将细胞毒性药物与单克隆抗体结合,对TNBC的治疗效果显著。目前,HER2、人表皮生长因子受体3(HER3)、滋养层细胞表面抗原2(TROP2)、溶质载体家族39成员6(SLC39A6)等作为靶点的ADC研究取得了进展,对TNBC的治疗发挥了重要作用。本文对ADC治疗TNBC的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 三阴性乳腺癌 抗体药物 分子分型 治疗
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抗体偶联药物抗HER2单抗-MCC-DM1细胞毒活性检测方法的建立及其检测效果评价 被引量:5
6
作者 王兰 刘春雨 +5 位作者 张峰 于传飞 郭玮 王文波 李萌 高凯 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期371-375,共5页
目的:建立抗体偶联药物(antibody-drug-conjugate,ADC)抗人类表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2,HER2)人源化单抗-MCC-DM1的细胞毒活性检测方法,并评价该药抗体偶联前后药物细胞毒活性的变化。方法:供试品为... 目的:建立抗体偶联药物(antibody-drug-conjugate,ADC)抗人类表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2,HER2)人源化单抗-MCC-DM1的细胞毒活性检测方法,并评价该药抗体偶联前后药物细胞毒活性的变化。方法:供试品为抗HER2-MCC-DM1原液及成品各3批,以抗HER2人源化单抗和抗HER2单抗-MCC-DM1标准品为参考品,利用CCK-8法、双荧光染色实验分别检测供试品和参考品对人乳腺癌BT-474细胞增殖的抑制作用,计算供试品相对百分效价,并比较抗体偶联前后该药细胞毒活性的改变;光学显微镜和荧光显微镜观察抗体偶联前后对BT-474细胞生存的影响。结果:抗HER2-MCC-DM1供试品及参考品在肿瘤细胞增殖抑制实验中均存在量效关系。3批原液和3批成品各经3次测定,对B7-474细胞增殖抑制活性的相对百分效价平均值在(92.50±8.80)%^(115.14±6.09)%,变异系数均小于15%。与抗HER2单抗原液相比,对应批次的抗HER2-MCC-DM1原液和成品各经3次测定,细胞增殖抑制活性平均值分别为偶联修饰前抗体活性的(326.72±21.58)%和(315.76±34.90)%。与偶联前抗体组相比,抗体偶联药物组细胞固缩和死亡明显增多。结论:所建立的体外细胞增殖抑制法可用于抗体偶联药物抗HER2-MCC-DM1的细胞毒活性检测,其重复性好、准确性高,可应用于ADC药物的质量控制及有效性评价。 展开更多
关键词 单克隆抗体 抗体药物 抗HER2-MCC-DM1 细胞毒活性 质量控制
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靶向抗肿瘤抗体-药物偶联物研究进展 被引量:6
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作者 杨跃梅 张伯彦 +1 位作者 黎燕 沈倍奋 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第1期45-50,4,共6页
靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)兼具抗体的高特异性和细胞毒药物对肿瘤的高毒性,代表了新一代抗体技术的发展方向。ADC由"弹头"药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体... 靶向治疗已成为当今肿瘤研究领域的热点。抗体-药物偶联物(antibody drug conjugates,ADC)兼具抗体的高特异性和细胞毒药物对肿瘤的高毒性,代表了新一代抗体技术的发展方向。ADC由"弹头"药物(细胞毒药物)、抗体以及偶联抗体和药物的偶联链3部分组成。ADC利用抗体作为载体将"弹头"药物送至靶部位,并通过细胞内吞效应进入溶酶体,释放出细胞毒性药物,从而达到专一性杀死癌细胞而不损伤正常组织细胞的作用。本文综述近年来ADC研制和发展趋势,并探讨ADC研发过程中的几个可能的关键影响因素。 展开更多
关键词 靶向治疗 抗体-药物 细胞毒素
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癌症治疗中新型抗体偶联药物的研究进展
8
作者 李雨凝 苏佳琳 +2 位作者 谭树华 罗永忠 张乐蒙 《中南大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期296-304,共9页
传统抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADC)通过将单克隆抗体与细胞毒性药物相结合,实现对癌细胞的精准打击,但在稳定性、靶向性、疗效及安全性等方面依然存在诸多不足。新型ADC,如双特异性、位点特异性、双有效载荷和前药型ADC,... 传统抗体偶联药物(antibody drug conjugates,ADC)通过将单克隆抗体与细胞毒性药物相结合,实现对癌细胞的精准打击,但在稳定性、靶向性、疗效及安全性等方面依然存在诸多不足。新型ADC,如双特异性、位点特异性、双有效载荷和前药型ADC,通过同时结合2个不同抗原或表位、选择更稳定的连接子、与抗体特定氨基酸位点偶联、携带不同药物有效载荷以及采用前药策略等优化方法,在保留传统ADC作用特点的基础上,显著提高药物的稳定性、靶向性、疗效和安全性,能更好地满足临床治疗的需求。新型ADC可能会在未来的癌症治疗中发挥重要的作用。探讨新型ADC在癌症治疗中的进展并分析其优势与挑战,可为开发抗癌策略提供理论支持,为药物研发提供方向。 展开更多
关键词 抗体药物 癌症 双特异性 位点特异性 双有效载荷 前药型
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抗体偶联药物在小细胞肺癌治疗中的研究进展
9
作者 郭梦雅 刘颖 +4 位作者 蔡若雪 陈越 胡舒怡 方瑛 周国仁 《中国肿瘤外科杂志》 CAS 2024年第4期405-410,共6页
小细胞肺癌(SCLC)恶性程度高,复发率高,易早期转移,预后较差。对于SCLC患者,标准的治疗方法是放疗联合化疗,治疗策略极其有限。抗体偶联药物(ADCs)是一种由抗体、载体和连接体组成的新型药物,结合了化疗的杀伤作用和靶向治疗的精准性。... 小细胞肺癌(SCLC)恶性程度高,复发率高,易早期转移,预后较差。对于SCLC患者,标准的治疗方法是放疗联合化疗,治疗策略极其有限。抗体偶联药物(ADCs)是一种由抗体、载体和连接体组成的新型药物,结合了化疗的杀伤作用和靶向治疗的精准性。目前,已广泛应用于乳腺癌的治疗,在SCLC治疗方面的相关研究也在蓬勃开展,主要涉及的靶点有δ样配体3(DLL⁃3)、神经细胞黏附分子56(CD56)、人滋养细胞表面抗原2(TROP⁃2)和B7同系物3(B7⁃H3)。近年来,ADCs在治疗SCLC方面也取得了初步疗效,显示出良好的抗肿瘤活性,有望为SCLC患者提供一种新的治疗选择。 展开更多
关键词 抗体药物 肺癌 小细胞肺癌 靶向 研究进展
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抗体药物偶联物治疗非小细胞肺癌的研究进展和展望
10
作者 李雨凝 苏佳琳 +1 位作者 罗永忠 张乐蒙 《肿瘤药学》 CAS 2024年第4期411-419,共9页
抗体药物偶联物(ADC)代表一种新兴抗肿瘤治疗策略,融合了单克隆抗体的高度特异性和高细胞毒性药物的杀伤力。相对于传统化疗药物,ADC不仅能够精准识别肿瘤靶点,还能够实现药物快速传递到肿瘤细胞内,在降低全身毒副作用的同时提供更高的... 抗体药物偶联物(ADC)代表一种新兴抗肿瘤治疗策略,融合了单克隆抗体的高度特异性和高细胞毒性药物的杀伤力。相对于传统化疗药物,ADC不仅能够精准识别肿瘤靶点,还能够实现药物快速传递到肿瘤细胞内,在降低全身毒副作用的同时提供更高的治疗效力。ADC已经在多种肿瘤类型中展现了出色的治疗效果,在非小细胞肺癌(NSCLC)中的应用也备受关注,本文就ADC在NSCLC治疗中的研究现状和前景进行综述。 展开更多
关键词 抗体药物 非小细胞肺癌 人表皮生长因子受体 滋养层细胞表面抗原2
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抗体-药物偶联物药物用抗体研究进展 被引量:1
11
作者 杨跃梅 沈倍奋 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第6期617-622,共6页
抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugates,ADC)由抗体、细胞毒性药物及偶联链三部分组成,兼具了抗体的高特异性和细胞毒素对肿瘤的高毒性,是新一代抗体技术的发展方向之一。作为ADC的载体部分,理想抗体及其靶标的选择是设计开发安全... 抗体-药物偶联物(antibody-drug conjugates,ADC)由抗体、细胞毒性药物及偶联链三部分组成,兼具了抗体的高特异性和细胞毒素对肿瘤的高毒性,是新一代抗体技术的发展方向之一。作为ADC的载体部分,理想抗体及其靶标的选择是设计开发安全性高、疗效好的ADC药物的重要因素。本文将对ADC药物用抗体的发展现状、特点、类型及靶标选择,以及现有的不同靶点裸抗体的发展进行简要综述,为理想ADC药物的开发提供参考。 展开更多
关键词 抗体-药物 单克隆抗体 载体 靶标
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基于FAERS数据库的抗体药物偶联物相关血液系统不良事件数据挖掘 被引量:2
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作者 邓慧杰 刘霞 +4 位作者 李冰 单晴 陈燕 郭宇航 郭晋敏 《药物流行病学杂志》 CAS 2024年第2期158-165,共8页
目的 基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,对抗体药物偶联物(ADC)相关血液系统不良事件进行数据挖掘,为临床安全使用ADC药物提供参考。方法 下载FAERS数据库2011年第3季度至2022年第4季度数据,经过去重、名称标准化... 目的 基于美国食品药品管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,对抗体药物偶联物(ADC)相关血液系统不良事件进行数据挖掘,为临床安全使用ADC药物提供参考。方法 下载FAERS数据库2011年第3季度至2022年第4季度数据,经过去重、名称标准化等数据清洗,提取ADC相关血液系统不良事件,采用报告比值比法和信息成分法进行信号检测。结果 共提取到以8种ADC药物为首要怀疑药品的不良事件报告101 610份,ADC相关血液系统不良事件报告5 768份,其中粒细胞缺乏症涉及3 423例,信号强度从强到弱的药品依次为戈沙妥珠单抗(SG)、奥星-吉妥珠单抗(GO)、维布妥昔单抗(BV)、维汀-珀拉妥珠单抗(PV)、维汀-恩弗妥单抗(EV)、德曲妥珠单抗(TD)、奥星-艾诺妥珠单抗(IO)和恩美曲妥珠单抗(TDM-1);造血细胞缺少症涉及2 327例,信号强度从强到弱的药品依次为IO、SG、BV、EV、PV、TD、TDM-1和GO。ADC药物相关血液系统不良事件临床结局为死亡的病例包括BV179例(16.84%),TDM-1 102例(13.01%),TD 88例(27.08%),GO 12例(16.90%),IO 8例(11.59%),EV 54例(24.32%),PV 22例(27.16%),SG 84例(21.05%)。不良事件发生时间分析显示,TD、IO和SG用药首日事件发生数占总例数的40%以上;TD、GO、IO、EV、PV和SG发生血液系统不良事件中位时间在1个给药疗程(21 d)内。结论 应重视ADC药物相关血液系统不良事件风险,临床用药过程中应密切监测血细胞计数变化,出现异常应及时诊治。 展开更多
关键词 抗体药物 血液系统不良事件 FAERS数据库 数据挖掘 报告比值比法 信息成分法 药物警戒
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抗体偶联药物在晚期胃癌治疗中的研究进展
13
作者 吴雨微 阎金杉 赵明芳 《实用药物与临床》 CAS 2024年第6期449-456,共8页
胃癌发生隐匿,恶性程度较高,对传统放化疗不敏感,预后差,因此,研发新型抗胃癌药物迫在眉睫。抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate,ADC)是由单克隆抗体经特定的连接子与细胞毒药物连接而成的一类靶向生物制剂,具有高效、靶向、精准、... 胃癌发生隐匿,恶性程度较高,对传统放化疗不敏感,预后差,因此,研发新型抗胃癌药物迫在眉睫。抗体偶联药物(Antibody-drug conjugate,ADC)是由单克隆抗体经特定的连接子与细胞毒药物连接而成的一类靶向生物制剂,具有高效、靶向、精准、低毒等优势。目前,ADC已广泛用于治疗血液系统肿瘤及实体肿瘤,并在晚期胃癌的治疗中展现出良好疗效,具有广阔的应用前景。 展开更多
关键词 抗体药物 胃癌 靶向治疗
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抗体偶联药物在非小细胞肺癌中的研究进展
14
作者 刘畇博 韦森 《中国肺癌杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期431-440,共10页
肺癌是全球发病率第一位、病死率第二位的恶性肿瘤。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是最主要的肺癌病理分型。目前晚期NSCLC的一线标准治疗方案为免疫治疗、靶向治疗,虽然延长了患者的生存期,但获得性耐药仍是不可避... 肺癌是全球发病率第一位、病死率第二位的恶性肿瘤。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是最主要的肺癌病理分型。目前晚期NSCLC的一线标准治疗方案为免疫治疗、靶向治疗,虽然延长了患者的生存期,但获得性耐药仍是不可避免的。抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADCs)是一类经由连接子将细胞毒性载荷与特异性单克隆抗体偶联制成的新型抗肿瘤药物,与化疗药物相比,ADCs具有精准识别、局部释放、患者耐受性高等优点,近年在NSCLC治疗方面显示出良好的临床获益。本文针对ADCs的作用机制、在晚期NSCLC中的临床研究进展以及存在的问题和挑战等方面进行概述。 展开更多
关键词 肺肿瘤 抗体药物 人表皮生长因子受体2 人表皮生长因子受体3 滋养层细胞表面抗原2
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抗体偶联药物在非小细胞肺癌中的研究进展
15
作者 曾天星 田婵婵 +1 位作者 赵明栋 夏伟 《临床肺科杂志》 2024年第5期785-791,共7页
靶向治疗和基于免疫治疗的方案已成为晚期肺癌的一线治疗,然而治疗相关不良事件、耐药和疾病进展仍不可避免。传统化疗治疗指数有限,部分患者无法耐受。抗体偶联药物可能是新的治疗选择。它由特异性的单克隆抗体和细胞毒性化疗药组成,... 靶向治疗和基于免疫治疗的方案已成为晚期肺癌的一线治疗,然而治疗相关不良事件、耐药和疾病进展仍不可避免。传统化疗治疗指数有限,部分患者无法耐受。抗体偶联药物可能是新的治疗选择。它由特异性的单克隆抗体和细胞毒性化疗药组成,通过特异性抗体与肿瘤细胞表面抗原结合,将细胞毒性载荷定向递送至肿瘤细胞。精准的药物递送可能减少系统毒性,提高治疗指数。抗体偶联药物在多种实体瘤的研究中取得重要进展。本文重点介绍抗体偶联药物在非小细胞肺癌中的研究进展。 展开更多
关键词 抗体药物 非小细胞肺癌 肿瘤 靶向治疗
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MET抗体偶联药物SHR-A1403在胃癌中的作用初探 被引量:1
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作者 陈祖华 张朦琦 +3 位作者 章程 李艳艳 沈琳 高静 《肿瘤综合治疗电子杂志》 2019年第1期105-110,共6页
目的探索MET抗体偶联药物SHR-A1403在胃癌中的抗肿瘤作用及潜在作用机制。方法 MET表达水平不同的5株胃癌细胞系MKN45、MGC803、HGC27、MKN28及NCI-N87,经不同浓度的SHR-A1403和裸抗(MET-mAb)处理后,细胞计数试剂盒检测细胞增殖活性;10... 目的探索MET抗体偶联药物SHR-A1403在胃癌中的抗肿瘤作用及潜在作用机制。方法 MET表达水平不同的5株胃癌细胞系MKN45、MGC803、HGC27、MKN28及NCI-N87,经不同浓度的SHR-A1403和裸抗(MET-mAb)处理后,细胞计数试剂盒检测细胞增殖活性;10例人源化胃癌移植瘤(patient-derived xenograft,PDX)模型接受SHR-A1403治疗,明确抑瘤情况。用免疫组织化学(immunohistochemistry,IHC)方法检测肿瘤组织的增殖细胞比例和凋亡情况。结果 SHR-A1403抑制体外胃癌细胞增殖呈剂量和时间依赖性,其抗增殖能力与细胞中MET蛋白表达呈正相关。在10例PDX模型中,SHR-A1403在3例PDX模型中具有较高的抑瘤作用,抑瘤率分别为73%、88%、88%,其中2例PDX组织MET表达IHC 3+,1例PDX组织MET无表达。SHR-A1403通过抑制PDX组织中肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡而发挥抑瘤作用。结论 SHR-A1403在部分胃癌中具有明显的抑瘤作用,但SHR-A1403的明确疗效预测标志物尚需深入探索。 展开更多
关键词 抗体药物 MET 胃癌 PDX模型
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抗体–药物偶联物在HER2阳性乳腺癌治疗中的研究进展
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作者 古丽斯热·阿不都克里木 赵兵 《临床医学进展》 2024年第1期1801-1807,共7页
乳腺癌已成为女性中最常见的癌症,也是全球女性癌症性相关死亡的第二大病因。HER2阳性乳腺癌的主要特征是HER2过表达,也被认为是第二具侵袭性的亚型。为了获得最大的抗肿瘤活性,使更多的HER2乳腺癌患者受益,研究者们将抗体和细胞毒性药... 乳腺癌已成为女性中最常见的癌症,也是全球女性癌症性相关死亡的第二大病因。HER2阳性乳腺癌的主要特征是HER2过表达,也被认为是第二具侵袭性的亚型。为了获得最大的抗肿瘤活性,使更多的HER2乳腺癌患者受益,研究者们将抗体和细胞毒性药物结合在一起形成抗体–药物偶联物。抗体–药物偶联物(ADC)正在彻底改变癌症治疗,增加了另一种重要的系统治疗新类别。ADC是一种特殊设计的治疗方法,它通过定向的抗体药物传递和释放细胞毒性化疗有效载荷来靶向表达特定癌症抗原的细胞。本文将重点介绍几种用于乳腺癌治疗的ADC的研究进展,并讨论它们所带来的机遇和挑战。 展开更多
关键词 乳腺癌 HER2阳性 抗体药物
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抗体偶联药物在肿瘤治疗中的研究进展
18
作者 徐玉怡 曹锦雪 王东凯 《中国药剂学杂志(网络版)》 2024年第3期107-113,共7页
抗体—药物偶联物是由特异性的单克隆抗体和高细胞毒性的化学药物通过连接子组合而成,不仅可以解决单克隆抗体临床效果差、毒副作用较大的问题,还能将化学小分子药物特定地靶向到肿瘤细胞,使药物疗效最大化。目前,随着抗体偶联药物的不... 抗体—药物偶联物是由特异性的单克隆抗体和高细胞毒性的化学药物通过连接子组合而成,不仅可以解决单克隆抗体临床效果差、毒副作用较大的问题,还能将化学小分子药物特定地靶向到肿瘤细胞,使药物疗效最大化。目前,随着抗体偶联药物的不断发展,在肿瘤的临床治疗应用也逐渐广泛,具有广阔发展前景。 展开更多
关键词 抗体药物 肿瘤治疗 单克隆抗体 细胞毒剂 连接子
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抗体偶联核酸药物的研究进展
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作者 孙瑶 刘煜 《药物资讯》 2024年第2期82-91,共10页
核酸药物具有不可替代优越性和应用局限性,基于抗体的递送系统已成为一种有效的治疗策略,因此将抗体和寡核苷酸结合以有效融合前者的组织特异性优势和后者的靶点特异性优势已成为新的发展趋势。本文旨在论述制备抗体偶联核酸药物的关键... 核酸药物具有不可替代优越性和应用局限性,基于抗体的递送系统已成为一种有效的治疗策略,因此将抗体和寡核苷酸结合以有效融合前者的组织特异性优势和后者的靶点特异性优势已成为新的发展趋势。本文旨在论述制备抗体偶联核酸药物的关键技术及各自优缺点,为抗体偶联核酸药物的发展提供研究思路。 展开更多
关键词 抗体核酸药物 组织特异性 靶向递送 制备技术
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抗体偶联药物诱导的间质性肺病的发病机制
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作者 赵翠翠 张传桂 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2024年第15期775-779,共5页
药物性间质性肺病(drug-induced interstitial lung disease,DI-ILD)是药物所致肺部不良事件的最常见形式,其最常见原因是抗癌药物。DI-ILD首次被确定为一种需要特别关注的不良事件是因抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADC)。随... 药物性间质性肺病(drug-induced interstitial lung disease,DI-ILD)是药物所致肺部不良事件的最常见形式,其最常见原因是抗癌药物。DI-ILD首次被确定为一种需要特别关注的不良事件是因抗体偶联药物(antibody-drug conjugates,ADC)。随着研发药物数量和种类的增多、多款ADC药物被批准或即将被批准用于临床治疗,DI-ILD引发了越来越多的关注。然而,ADC药物引发DI-ILD的机制尚未明确,本文就目前常见且应用广泛的抗人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)ADC药物DI-ILD的发生机制进行综述。 展开更多
关键词 药物性间质性肺病 间质性肺病 抗癌药物 抗体药物 人表皮生长因子受体2
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