香豆素类灭鼠剂抗凝血效应动态比较

为了比较第一代和第二代香豆素类药物作用特点,对杀鼠灵、杀鼠迷,大隆作了抗凝血效应动态观察。结果发现,在1/3口服急性LD_50剂量水平下,3个药物组的大白鼠从6小时开始Pt值高于正常对照组,48小时达到高峰,96小时已有不同程度的恢复,在144小时完全恢复。杀鼠灵和杀鼠迷的峰值超过大隆(P<0.01),但大隆恢复缓慢,在96小时仍为59.69秒,明显高于其余2组(P<0.01),反映出第二代香豆素类药物的作用时间比第一代持久的特点。杀鼠灵组和大隆组在144小时甚至出现Pt值低于正常对照组现象(P<0.01),其原因尚不清楚,有待进一步研究。

新型非离子型造影剂副反应的研究进展

非离子型造影剂(NICM)在很多方面虽然比离子型造影剂(ICM)优越,但它的潜在危害仍有待阐明。本文简述89-90年有关其导致凝血障碍的研究进展。

清栓酶(蝮蛇抗栓酶)的临床应用

清栓酶是第238医院与沈阳药学院合作,从中国东北陆生白眉蝮蛇毒中提取的一种酶制剂,经过一系列的药理实验证实,该药有降低血浆纤维蛋白源、血液粘度、血小板聚集功能及粘附率、溶栓、扩血管、改善微循环作用,从而有显著抗凝效应,治疗血栓病有效。该药急性毒性试验,半致死量(LD_(50)),静脉给药为3.75±0.84u/公斤,临床应用有效剂量为0.010～0.012u/公斤,相当小白鼠LD_(50)的1/200,安全系数为200倍,可认为是安全的。亚急性、慢性毒性试验证实,活疗剂量该药对心、肝、肾等功能无影响,对机体无害。该药药代动力学检查:半衰期为4小时,24小时90％从体内排出,48小时排完,主要由肾脏、消化道排泄,肝脏解毒。临床治疗观察50000余例,对闭塞性脑、心周围血管、眼底血管病等二十余个病症效果显著,其中脑血栓30000例,有效率为92.3％;脉管炎311例,有效率为96.6％;深部静脉炎118例,有效率为98％;冠心病159例,心绞痛有效率为96.2％心电图ST—T缺血性改变有效率为79.3％。经过临床系统观察目前对以下二十余个病症有较好的疗效。脑血栓,短暂性脑缺血发作(TIA)、脑动脉硬化及痴呆(近期)、震颤性麻痹;脉管炎、深部静脉炎、无脉症、雷诺氏病、上下腔静脉血栓、冠心病、心绞痛、心肌梗塞;眼底动静脉血栓、突发性耳聋;断肢(指)再植中抗凝、硬皮病、牛皮癣、皮肌炎、系统性红斑狼疮,干燥综合症、新生儿硬肿症、高凝血症、老年性糖尿病等。该药每日一次,每次按0.01～0.012u/公斤计算。成人一般0.5—0.75u/2—3支。用生理盐水或葡萄糖浠释,静脉给药,15～20天一疗程,停药3—7天可重复另一疗程。病重或病情特殊者可根据情况增减用量。该药无眩晕、复视等神经毒付反应,不降低血小板,治疗剂量无毒付作用。清栓酶是目前治疗血栓病疗效较高,起效快、付作用少等一种较理想的药物。

蝮蛇抗栓酶治疗脑血栓73例的疗效及其血液流变学观察

蝮蛇抗栓酶是从东北陆湄蛇毒中提取分离的，具有精氨酸脂酶活性的一种酶制剂。该酶具有显著的抗凝效应［１－３，我内科从 １９８８年以来采用蝮蛇抗栓酶治疗脑血栓７３例（不完全统计），取得显著疗效。并于治疗前后进行血液流变学检查。经统计，发现患者血液流变学各项指标均有明显变化，临床疗效与血液流变学改善一致。蝮蛇抗栓酶不含神经毒，无降血小板的副作用，临床使用未发现严重心、肝、肾的毒性，是一种防治脑血栓及高粘滞血症的较理想新药。

蝮蛇清栓酶治疗冠心病159例临床研究

沈阳军区卫生部组织八个医院用东北蝮蛇毒制剂清栓酶治疗冠心病159例,按“WHO”关于冠心病诊断标准,选择41岁以上,有心绞痛症状并有心电图 ST-T 改变为观察对象,按1979年9月全国中西医结合防治冠心病,心绞痛会议修定标准判定疗效。159例中心绞痛显效率73.5%,总有效率96.2%,对照组用低分子右旋糖酐加辅酶 A、ATP、维生素丙治疗85例,显效率22.3%,总有效率77.6%,两组疗效比较差异非常显著(P<0.01)。心电图 ST-T 缺血改变,治疗组显效25.2%,总有效率79.3%,对照组显效率8.2%,总有效率52.9%两组比较差异非常显著(P<0.01)。为验证清栓酶对冠心病疗效。又用兔冠心病造型,将高胆固醇食连续喂养四个月,兔血管出现脂斑或脂纹沉积等,动脉硬化后,用酐角素致心肌缺血,心电图出现 ST-T 缺血性改变,Q 波、二、三、四、五联律、传导阻滞、房颤等十二余种异常图形。随机分两组,分别用清栓酶及生理盐水静脉给药3天,治疗组除1例房颤无效外,其余11种异常图型均消失,生理盐水治疗组恢复正常慢、少,证实清栓酶对冠心病疗效。又用家兔肠系膜血管造成人工血栓,分别给予清栓酶及生理盐水治疗十天将兔处死剖检,清栓酶组80%血栓消失,而生理盐水组只10%血栓消失,说明清栓酶对兔急性血栓有溶解之效。还进行了对动物“狗”抗凝效应,对大白鼠血小板聚集功能的影响实验,又证实清栓酶有降低血浆纤维蛋白原、降低血液粘度及血小板聚集和粘附,还有降血脂作用,阐明了清栓酶治疗冠心病的机理。

血液和造血系统药物

0135110 以抗凝药氯吡格雷代替阿斯匹林而复发缺血性事件和出血时需要住院现象减少/Bhatt D L//Am Heart J.-2000,140(1).-67～73 医科情0135111 抑肽酶的抗凝效应:通过蛋白酶活化的受体1介导的作用/Poullis M//JThorac Cardiovasc Surg.-2000,120(2).-370～378 医科情0135112

英国警示外用咪康唑与华法林的严重相互作用风险

截至2016年4月13日,英国药品和医疗产品管理局（MHRA）已收到146份报告咪康唑与华法林之间可能存在药物相互作用的不良反应报告（黄卡）。大多数报告（128份,88%）与咪康唑口腔凝胶剂型有关。最常报告的事件包括国际标准比率增加（INR,111份报告）、挫伤（21份）、血尿（17份）和鼻衄（8份）。在146例病例中,约一半报告了INR增加超过10,