守宫物种鉴定及其抗分枝杆菌活性研究

目的鉴定守宫物种,并研究其抗分枝杆菌活性。方法采用12S rDNA鉴定物种,刃天青微孔板(REMA)测定提取物抑菌活性。结果市售守宫对应壁虎科3个属。守宫石油醚提取物对“瘰疬”主要致病菌(慢生型分枝杆菌)——瘰疬分枝杆菌、胞内分枝杆菌、结核分枝杆菌的抑制作用最强,最小抑菌浓度(MIC)≤600μg/mL,而对速生型分枝杆菌无明显活性。结论12S rDNA是鉴定守宫物种的有效方法。守宫提取物具有特异性抗分枝杆菌活性,与《本草纲目》记载基本一致。

广东沿海原生态红树林环境放线菌分离及抗分枝杆菌活性评价

为了寻找新型抗结核药物先导,从广东沿海阳江、惠州、珠海、深圳等原生态红树林保护区采集了45份土壤样品,采用改良高氏Ⅰ号培养基对样品进行放线菌分离,共分离得到放线菌177株。纯化后的菌株采用固体培养基发酵培养,甲醇∶二氯甲烷∶乙酸乙酯混合溶剂(3∶2∶1,v/v/v)超声提取,并以耻垢分枝杆菌为指示菌,进行抗分枝杆菌活性筛选,发现44株红树林放线菌对天然耐药的耻垢分枝杆菌有不同程度的抑制作用,占总分离菌株的24.8%。结果表明,从红树植物老鼠簕根部土壤中分离得到放线菌的数量及抗分枝杆菌活性菌株数量都最多。

喹诺酮抗分枝杆菌活性及其构效关系研究进展

随着耐药结核病(尤其是耐多药结核病)发病率的不断上升以及结核病与AIDS病的并发,结核病疫情再度上升,成为全球重大公共卫生问题。作为二线抗结核病药物,氟喹诺酮类药物具有一定优势,它们在临床治疗耐多药结核病以及对不能耐受一线抗结核病药物的患者治疗中扮演着重要角色。本文综述了近年来喹诺酮(包括氟喹诺酮、6-非氟喹诺酮和非经典喹诺酮)在抗分枝杆菌活性及其构效关系方面的研究进展。

链霉菌I03A00601代谢产物中抗分枝杆菌活性成分研究

目的从链霉菌I03A00601代谢产物中分离纯化抗分枝杆菌活性成分。方法通过活性追踪,利用多种色谱技术进行分离纯化活性成分,通过现代波谱学方法鉴定其结构。结果从中分离得到2个化合物,其结构分别确定为土霉素(1)和黄豆苷元(2)。结论土霉素为该菌株发酵液抗分枝杆菌活性成分。通过2D NMR实验准确归属了土霉素游离碱在溶液中的NMR数据,由13C-NMR数据证实土霉素游离碱在非水溶液中为非离子型构象。

新氟喹诺酮类DC-159a体外抗分枝杆菌活性研究

喹诺酮类如氧氟沙星和左氧氟沙星现作为二线药物用于治疗多耐药结核病（multidrug-resistanttuberculosis，MDR-TB），其靶酶不同于一线治疗药物，而它们在临床应用中对结核分枝杆菌（Mycobacteriumtuberculosis，MTB）的抗菌活性较弱。

含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物的合成与抗结核作用研究(英文)

目的寻找具有优秀活性的喹诺酮类抗结核药物。方法设计合成脂溶性更大的含有取代吲哚满二酮-1-乙基的加替沙星衍生物，测定其体外抗分枝杆菌活性。结果共合成了14个新化合物，其结构经，H．NMR、MS和HRMS确证。目标物普遍具有良好的抗分枝杆菌活性（MIC为1．56-6．25μg／mL），但均弱于其母药加替沙星。其中，化合物3h对草分枝杆菌CMCC93201和耻垢分枝杆菌CMCC93202的活性分别是利福平的4倍和2倍。结论脂溶性并非决定喹诺酮类化合物抗分枝杆菌活性的唯一因素。

3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮的合成及其抗快速增殖分枝杆菌活性研究

目的设计合成3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,并测定其体外抗快速增殖分枝杆菌活性。方法以焦性没食子酸和取代苯甲酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、Baker-Venkataraman重排等反应合成目标化合物,初步测定了目标化合物的抗快速增殖分枝杆菌活性。结果共合成8个3-取代苯甲酰基-4H-色烯-4-酮类化合物,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物2a、2e呈现边缘抗快速增殖分枝杆菌活性。结论在具有抗快速增殖分枝杆菌活性的天然产物(S)-3-(4-甲氧苄基)-7,8-亚甲二氧基二氢高异黄酮的2,3-位引入双键、7,8-位更换为甲氧基以及9位以羰基替代亚甲基均会导致抗快速增殖分枝杆菌活性的大幅降低。

冬凌草甲素的结构修饰与生物活性研究进展

冬凌草甲素为对映贝壳杉烷类二萜化合物,主要分布在中草药冬凌草及相关植物中,具有多种生物活性如抗肿瘤、抗菌、抗炎等.主要综述了2000年以来冬凌草甲素的多功能结构修饰,表明冬凌草甲素结构修饰是提高冬凌草甲素药理活性的一种有效途径.

利福喷丁联合莫西沙星治疗肺结核4个月不逊于标准的6个月方案

含利福喷丁方案具有很强的抗分枝杆菌活性,有可能可以缩短药物敏感性肺结核患者的疗程。近日,以“Four-Month Rifapentine Regimenswith or without Moxifloxacinfor Tuberculosis”为题发表于NEJM的研究对此进行验证。在对13个国家的新诊断肺结核患者开展的开放标签、3期、随机、对照试验中.