甾体5α-还原酶抑制剂LTZ-8和类似物的筛选及其抗前列腺增生作用(英文)

目的 为筛选新的不同结构的甾体 5α 还原酶抑制剂LTZ 8等抗前列腺增生药物 (在C 3,C 4,C 1 7具有不同基团的睾酮衍生物 )。方法 同位素筛选法检测LTZ 8对体外 5α 还原酶的抑制能力。体内动物模型选用去势大鼠 (注射丙酸睾酮刺激前列腺重新生长 ) ,连续灌胃LTZ 8(3 ,1 0及 30mg·kg-1 ,每日 1次 ) 30d ,检测前列腺组织绝对重量和相对重量 ,并对前列腺上皮进行组织形态学分析。结果 LTZ 1 ,LTZ 5,LTZ 6和LTZ 8均有抑制 5α 还原酶的作用 ,其中LTZ 8的作用最强〔Ki=(2 1 .0±2 .2 )nmol·L-1 〕。大鼠口服 30mg·kg-1 LTZ 8,前列腺湿重和干重分别为对照组的 82 %和 86% (P <0 .0 5)。前列腺上皮细胞高度和腺腔面积呈剂量依赖性下降。结论 LTZ 8具有抑制 5α 还原酶的活性 。

新型抗前列腺增生药物度他雄胺的合成

以孕烯酮酸为原料,采用碳-17位上羧基的酰胺化为关键步骤,以DDQ/BSTFA为氧化剂进行1,2位脱氢合成度他雄胺,总收率为23%.关键中间体和度他雄胺的结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱、质谱等得到确证.

抗前列腺增生药SL-89.0519-08的合成

目的 :研究治疗前列腺增生的 α1 -受体拮抗剂 SL-89.0 5 19-0 8的合成路线。方法 :以 5 -氯 -2 -甲氧基苯胺为原料 ,经环合、烃化、脱保护基和亲核取代等步骤 ,合成了目标化合物 ,同时对原料的合成工艺进行了摸索。结果 :合成的目标化合物经 IR,1 HMNR,EI-MS和 HRMS得以确证。结论 :该合成工艺和路线适宜工业化生产。

益肾固泉液抗前列腺增生及解痉作用研究

用丙酸睾丸酮致正常小鼠及去势大鼠前列腺增生,乙酰胆碱、氯化钡致大鼠离体十二指肠痉挛,观察益肾固泉液对实验性前列腺增生及痉挛肠肌的影响,结果益肾固泉液有明显的抗雄性激素样作用,能显著对抗丙酸睾丸酮致正常小鼠和去势大鼠前列腺增生;对乙酰胆碱或氯化钡致痉挛肠肌有松驰作用,使痉挛肠肌恢复正常的收缩性。

南瓜籽抗前列腺增生化学成分研究

本文研究了南瓜籽抗前列腺增生活性及功效成分。南瓜籽乙醇回流提取,经石油醚萃取,硅胶柱、ODS反向柱层析柱分离,用核磁共振方法鉴定结构。结果表明:南瓜籽醇提石油醚萃取相经硅胶柱层析氯仿∶甲醇(8∶2、7∶3)梯度洗脱物对小鼠前列腺增生活性的抑制效果最明显,再经ODS柱分离,得到了三个单体化合物,分别为3-甲酸-1,4-环己二烯-2-十一烷酸甲酯(1),3-甲酸-1,4-环己二烯-2-十一烯酸甲酯(2),2-十一烯酸甲酯-3-十一烷酸-环己-1,4-二烯酯(3)。化合物1~3为首次从南瓜籽中分离得到的酯类物质。

虎杖蒽醌类成分抗前列腺增生活性的效果比较

目的:比较虎杖不同蒽醌类成分抑制前列腺增生的效果,初步探索虎杖蒽醌类成分的结构与抑制前列腺增生作用的关系。方法:利用溶剂法分离虎杖提取液中的游离蒽醌和结合蒽醌,比较结合蒽醌与游离蒽醌以及5种游离蒽醌对前列腺增生模型小鼠前列腺系数的影响。结果:虎杖游离蒽醌可显著降低前列腺增生模型小鼠的前列腺系数,而结合蒽醌无此作用;5种游离蒽醌中,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚降低前列腺系数的效果明显(P<0.05),尤以大黄素、芦荟大黄素效果最为显著(P<0.01),大黄酸和大黄素甲醚无此作用(P>0.05)。结论:虎杖中的游离蒽醌大黄素、芦荟大黄素、大黄酚有抗前列腺增生作用,机制可能与此3种成分的3,6位引入了供电基团如-CH3、-OH、-CH2OH有关。

他达那非与抗前列腺增生药物有交互作用

研究人员近日表示，他达那非(tadalarfi1)对良性前列腺增生(BPH)的男性可以增强多沙唑嗪的低血压作用。

前列舒片抑制前列腺增生及抗炎症作用

动物实验结果表明前列舒片口服后，能够明显抑制雄性小鼠由丙酸睾丸酮引起的前列腺增生及促进雌性小鼠子宫发育增重的雌性激素样作用。前列舒片对多数致炎剂（角叉菜胶、甲醛、巴豆油）诱发的亚急性、慢性增生性炎症模型有显著的对抗作用。大剂量与氢化考地松２５ｍｇ／ｋｇ的作用相近。小鼠顿服人用量２５０倍的前列舒，连续观察７ｄ全部存活，大鼠灌冒给药人用量１２５倍的前列舒３５ｄ，无毒性反应。

“抗前列腺增生药物”市场唤呼天然制剂回归

毫无疑问，我国业已迈入老龄化社会。在一些沿海大城市里（如京津沪穗）60岁以上老人已占当地总人口的15％（上海已占20％）。与此同时，老年疾病则已悄然成为大城市医院里的常见病种，其中“前列腺增生”（又称“前列腺肥大症”，或BPH）的发病情况尤为严重。据医学界报道，男子一般从45岁起其前列腺组织即开始缓慢增生。

2005-2007年上海市83家样本医院治疗良性前列腺增生药物的应用分析

目的:了解2005-2007年上海市83家医院治疗良性前列腺增生药物应用的情况。方法::调研上海市83家样本医院2005-2007年主要品种金额、用量、用药频度和增长率以及临床用药评价。结果:金额和用量排序前3位的仍是非那雄胺、坦洛新和普适泰,占市场主导地位。结论:抗良性前列腺增生药物潜力很大。

我院住院老年患者治疗良性前列腺增生症用药分析

目的:了解2006～2008年我院住院老年患者治疗良性前列腺增生药物应用情况。方法:收集2006～2008年我院住院老年患者治疗良性前列腺增生症药物的品种、规格、厂家、剂型、用药数量和用药金额等数据,采用世界卫生组织(WHO)推荐的限定日剂量(DDD)方法。结果:金额和用量排序前3位的为多沙唑嗪、非那雄胺、坦索洛新,表明我院住院老年患者治疗BPH药物以这3种药物为主,其他药物为辅。结论:多沙唑嗪,非那雄胺因疗效全面,不良反应小,成为抗BPH的主导药物,但价格昂贵,期待疗效更好,价格便宜的国产中、化学药上市,使患者在治疗效果和经济上双受益。

前列腺增生伴炎症46例治疗体会

前列腺增生(BPH)为老年人最常见疾病之一,BPH往往伴有炎症后加重排尿梗阻症状,加之全身抵抗力下降,易致扩散。我们自1994年6月至1999年6月共遇BPH伴炎症46例。

2005年-2007年上海市83家样本医院治疗良性前列腺增生药物的应用分析

目的了解近3年来上海市医院治疗良性前列腺增生药物应用的情况。方法调研上海市83家样本医院2005年～2007年主要品种金额、用量、用药频度和增长率以及临床用药评价。结果金额和用量排序前3位的仍是非那雄胺、坦洛新和普适泰，占市场主导地位。结论抗良性前列腺增生药物的市场潜力很大.

Tadalafil开始进行用于前列腺增生患者的Ⅲ期临床实验

Tadalafil（又名Cialis）是由Lilly lcos开发的一种PDE-V抑制剂，原用于治疗勃起功能障碍，后又进行了抗前列腺增生临床试验。目前Ⅱ期临床的试验结果已经显示，该药能明显改善前列腺增生症状。现已发现，Tadalafil改善症状的原因是其可以松弛前列腺平滑肌，但目前还不能肯定该药能否阻止前列腺的进一步增生。

前列腺增生症疗法十则

前列腺增生症又叫做前列腺肥大症,从这个病名上就不难看出,它是一种前列腺个儿明显增大的疾病。由于男子的尿道正好从前列腺中间穿越而过,发生此病后势必会影响排尿。近年来,前列腺增生症的疗法不断涌现,让人叹为观止,这里不妨列举十种,以供有关病家参考。

南昌市医学科学研究所附属医院（南昌市男科医院）

医院特色制剂： 前列腺康复胶囊 我院自行研制的“前列腺康复胶囊”是多年临床应用汤剂的临床验方。其选用金银花、丹参、当归等十四味中草药，用科学方法提炼加工精制而成。经毒理和药效试验研究。证明本品口服给药安全、无迟缓性毒性。且对前列腺有抗炎、抗菌、抗增生作用。是一种有效的抗前列腺炎、抗前列腺增生制剂。此制剂通过临床观察，治疗由湿热下注、气滞血瘀引起的尿频、尿急．尿痛，前列腺炎性硬结、压痛等症疗效确切，并且避免了长期口服抗生素药物带来的副作用．为目前同类药品少见。深受患者好评。

南昌市医学科学研究所附属医院(南昌市男科医院)

南昌市男科医院制剂室成立于1997年11月，目前有5个院内制剂。 分别是：前列腺康复胶囊，壮阳生精片，舒阴液，补肾强精颗粒，仙阳状肾胶囊 医院特色制剂： 前列腺康复胶囊 我院自行研制的“前列腺康复胶囊”是多年临床应用汤剂的临床验方。其选用金银花、丹参、当归等十四味中草药，用科学方法提炼加工精制而成。经毒理和药效试验研究，证明本品口服给药安全、无迟缓性毒性，且对前列腺有抗炎、抗菌、抗增生作用。是一种有效的抗前列腺炎、抗前列腺增生制剂。此制剂通过临床观察，