塞曲司特衍生物的合成和抗哮喘活性

合成了 8个 2 ,4 二芳基 1,3 二氧戊环、 1,3 二硫戊环及 2 ,5 二芳基 1,3 氧硫戊环胺类化合物 ,将其分别与血栓素A2 (TXA2 )受体拮抗剂塞曲司特 (Seratrodast,SD)进行酰化反应 ,制备了目标化合物I1 ～I8,结构经IR ,1 HNMR ,MS及元素分析确证 ,并通过1 HNMR鉴别产物顺反异构体的存在及其相应比例 .初步药理试验表明 ,绝大多数目标物都具有较高的抗哮喘活性 ,其中I1 ,I2 的抗哮喘活性高于阳性对照药SD .

五味子-细辛药对抗哮喘活性部位筛选

目的:筛选五味子-细辛药对抗哮喘的活性部位。方法:采用氯化乙酰胆碱磷酸组胺引喘法、小鼠氨水引咳法和气管酚红排泌法,观察该药对5种提取物(五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油及细辛水提液)对豚鼠的平喘、小鼠的镇咳和祛痰作用。结果:豚鼠分别ig五味子挥发油、细辛挥发油,豚鼠哮喘潜伏期显著延长,其它3种提取物均无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠咳嗽潜伏期显著或极显著地延长,咳嗽次数极显著地减少,细辛水提液无显著作用;小鼠分别ig五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油,小鼠气管酚红排泌量均极显著地增多,细辛水提液无显著作用。结论:该药对的平喘活性部位可能为五味子挥发油和细辛挥发油,镇咳及祛痰活性部位可能为五味子挥发油、五味子水提液、五味子总酸、细辛挥发油。

卡介苗素抗哮喘有效成分的分离及其药理作用研究

卡介苗素具有平喘作用，主要含多糖和核酸两种组分，为明确其有效成分，将卡介苗素经核酸酶酶解，去除其中的核酸组成后，经Ｓｅｐｈａｄｅｘ Ｇ１００ 柱层析分离纯化，得到一种白色粉末状多糖———卡介菌多糖（ＢＣＧＰＳＡ） 。该多糖经聚丙烯酰胺凝胶电泳，Ｓｅｐｈａｄｅｘ Ｇ２００ 柱层析证实为均一成分。对ＢＣＧＰＳＡ的化学组成分析表明，该多糖的分子量为１－７０５ ×１０５ ，不含硫酸基和糖醛酸。经纸层析、薄层层析及气相层析确证，其单糖组成仅为Ｄ葡萄糖，属均一多糖类。对ＢＣＧＰＳＡ 的药理研究表明，该多糖具有明显的免疫调节功能和平喘作用，且毒性很小，是卡介苗素抗哮喘的有效成分。

乳香抗哮喘有效部位化学成分的研究

目的研究乳香抗哮喘活性部位的化学成分。方法以抗哮喘活性为追踪,采用硅胶柱色谱对乳香抗哮喘有效部位进行分离,运用IR、MS、NMR等方法进行结构鉴定。结果从乳香的抗哮喘活性部位分离并鉴定了8个化合物,分别为β乙酰乳香酸(acetyl β-boswellic acid,Ⅰ)、β-乳香酸(B-boswellic acid,Ⅱ)、pinnicolic acid A(3-ox-olanosta-8,24-dien-21-oic acid,Ⅲ)、栓菌酸β(3β-hydroxylanosta-8,24-dien-21-oic acid,Ⅳ)、α-乳香酸(α-boswellic acid,Ⅴ)、11-羰基-β-乙酰乳香酸(11-keto-β-boswellic acid,Ⅵ)、脱氢松香酸(Ⅶ)、山达海松酸(Ⅷ)。结论化合物Ⅶ、Ⅷ均为首次从该植物中分离得到。

一氧化氮供体型塞曲司特衍生物的设计、合成和抗哮喘活性

目的 寻找新型抗哮喘药物。方法 以抗哮喘药塞曲司特(SD)为母核,将不同类型的一氧化氮(NO)供体,包括嗯三唑类、N-羟基胍类和呋咱氮氧化合物类与其相偶联;通过对乙酰胆碱-组胺所致豚鼠哮喘的抑制作用来评价偶联物的抗哮喘活性;研究偶联物的NO释放作用。结果 合成了9个未见文献报道的目标化合物I1-9,结构经IR,NMR,MS及元素分析确证。初步药理试验表明,目标化合物I2-7和I9具有显著的抗哮喘活性(引喘潜伏期由sD的10 s延长到26～62 s),其中I4,I6,I7的活性强于SD(P<0.05,P<0.01),体外释放NO的Cmax分别为0.187 8,0.139 3和0.247 3 mg·L-1。结论 NO供体型塞曲司特衍生物具有进一步研究的价值。

桦褐孔菌多糖抗哮喘作用实验研究

目的探讨桦褐孔菌多糖对哮喘小鼠肺部炎症和Thl/Th2类细胞因子变化的影响。方法雄性BALB/c小鼠32只随机分成4组,即正常对照组、哮喘模型组和桦褐孔菌多糖(PIO)低、高剂量组各8只。采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测支气管肺泡灌洗液(BALF)中白细胞介素(IL)-4、IL-5及γ干扰素(IFN-γ)含量,并观察BALF中炎症细胞和肺组织病理学改变。结果与正常对照组相比,哮喘模型组小鼠BALF中炎症细胞计数,IL-4和IL-5升高,而IFN-γ降低(P<0.05)。PIO低、高剂量组小鼠BALF中炎症细胞数量和IL-4、IL-5水平明显降低,IFN-γ水平升高(P<0.05)。结论桦褐孔菌多糖处理能明显减轻哮喘小鼠肺组织病理学改变。桦褐孔菌多糖对哮喘小鼠具有保护作用。

我院儿科抗哮喘药物用药分析

目的:分析我院儿科门诊抗哮喘药物的用药情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性研究方法,对我院儿科门诊2013年8月至2015年7月抗哮喘药物的用药金额、用药频度(DDDs)、合理用药情况等进行统计分析。结果:我院儿科2013年8月至2014年7月和2014年8月至2015年7月的抗哮喘药物总用药金额分别为122.86万元和175.31万元,后者比前者增加42.69%;两个时间段的吸入制剂用药金额构成比均>60%。用药金额排前3位的药品依次是孟鲁司特钠片、布地奈德福莫特罗粉吸入剂、吸入用布地奈德混悬液;DDDs排前3位的药品依次是布地奈德/福莫特罗粉吸入剂、孟鲁司特钠片、吸入用异丙托溴铵溶液。2013年8月至2014年7月和2014年8月至2015年7月的哮喘患儿分别为182例和276例,合理用药率分别为84.62%和90.22%,不合理用药情况主要是用量不当、联合用药不当、选药不当。结论:我院门诊主要为轻、中度哮喘患儿,治疗药物以布地奈德和孟鲁司特为主,主要采用吸入途径给药,抗哮喘药物的合理用药水平有待进一步提高。

抗哮喘免疫乳研究初报

哺乳动物的乳汁是机体免疫协调作用分泌产物之一,新生动物可以通过乳中的抗体获得被动免疫抵抗病原微生物的感染。因此,我们也可以应用乳中的特异抗体预防和治疗某些疾病。本课题组用气管炎疫苗免疫妊娠后期的奶牛获得了抗哮喘的免疫乳,并用ELISA法测定了特定抗体的含量。

2016年至2018年南京各级医院抗哮喘药物利用和可获得性分析

目的分析南京2016年至2018年抗哮喘药物的使用情况,促进临床合理使用。方法根据江苏省医药情报研究所提供的2016年至2018年南京56家医院抗哮喘药物的销售数据,采用金额排序法和用药频度分析法,回顾性分析抗哮喘药物的销售金额;所有抗哮喘药物用药频度(DDDs)和限定日费用(DDC)等,同时评价抗哮喘药物的可获得性。结果共涉及19个品种,销售金额排名前3位的药物分别为布地奈德、孟鲁司特钠和布地奈德福莫特罗;DDDs排名前3位的药物分别为沙美特罗替卡松、异丙托溴铵和孟鲁司特钠,总销售金额和总DDDs均呈增长趋势;除沙美特罗替卡松和异丙托溴铵外,其余药物销售金额与DDDs序号的比值均在0.17~2.00范围内;DDC排名前3位的药物分别为多索茶碱、特布他林和倍氯米松;各类抗哮喘药物在二、三级医院的可获得性均较高,在一级医院的可获得性极低。结论南京抗哮喘药物用量增长稳定,类别结构较完善,总体上可满足不同层次和类型哮喘患者的用药需求,但一级医院抗哮喘药物可获得性较低。为满足用药需求,应提高一级医院抗哮喘药物的可获得性。

妊娠期用药 第二讲 抗哮喘药物在妊娠期的应用

妊娠期哮喘的发生率约为１％～４％，出现哮喘持续状态者为０．２％。回顾性的研究表明，大约１／３哮喘病人孕期病情加重、１／３病情好转、１／３病情无变化。在病情加重的孕妇中，以妊娠２９～３６周时最为严重。有１０％的患者在临产后哮喘急性发作。孕期哮喘发作者较...

抗哮喘新药齐留通的合成

目的:合成抗哮喘新药齐留通。方法:以2-乙酰基苯并噻吩为起始原料,经3步反应合成齐留通。结果:目标化合物经~1H-NMR,^(13)C-NMR,FT-IR 和MS 确证其结构,HPLC 纯度在99.0%以上。结论:本方法原料易得,操作简便,总收率达50%。

抗哮喘药物对妊娠期及哺乳期的影响

支气管哮喘是妊娠期及哺乳期的常见疾病。目前妊娠期支气管哮喘发病率已由10年前的0．4％～1．0％逐年上升至3．7％～8．4％，严重威胁着母亲及胎儿的健康。由于妊娠期及哺乳期的特殊性，治疗要兼顾母亲与胎儿的安全。对妊娠期及哺乳期用药知识的缺乏常使众多医务工作者身处两难境地。为此，我们参考国内外近期相关文献，并结合实际临床经验，总结了常用的抗哮喘药物对妊娠期及哺乳期的影响，为医务工作者及广大患者提供较为安全的用药指导。

2009～2011年三甲综合医院抗哮喘药物的使用分析与评价

目的评价本院抗哮喘药物临床应用情况,为临床合理用药提供参考。方法对本院2009～2011年抗哮喘药物的应用进行回顾性分析。结果抗哮喘药物销售金额逐年上升,肾上腺皮质激素类抗哮喘药销售金额稳居第1位,黄嘌呤类药物DDDs稳列第1位,布地奈德吸入用混悬液销售金额稳居第1位,DDDs增幅最大为布地奈德福莫特罗粉吸入剂、其次是布地奈德吸入用混悬液。结论本院抗哮喘药物的应用情况基本合理,哮喘的治疗仍以肾上腺皮质激素为主,吸入型肾上腺皮质激素与吸入型长效β2肾上腺素受体激动剂的复合剂型很可能成为今后哮喘治疗的一个快速发展的方向。

抗哮喘地龙复方滴丸制备工艺研究

目的:研究抗哮喘地龙复方滴丸的处方及制备工艺。方法:用单因素实验法确定制备工艺中的各种条件;用正交实验法优选工艺组成。结果:最佳工艺条件为:聚乙二醇4000与聚乙二醇6000的比例为1∶3,药物与基质的比例为1∶4,滴距为5cm。结论:制备所得抗哮喘地龙复方滴丸的溶散时限小、外观质量好、丸重差异小,符合《中国药典》(2010)中关于滴丸的质量要求,可用于抗哮喘地龙复方滴丸的制备。

抗哮喘新药开发与国际市场动态

哮喘是一种严重威胁人类健康的慢性呼吸道疾病,我国患病人数达一千多万,全世界的发病人数已超过1.5亿,而且多数国家的发病率和病死率正在逐年上升,特别是儿童患者在不断增长,正引起世界各国的普遍重视和关注。面对哮喘病发病率上升趋势的出现,一个名为“全球哮喘防治创议”的管理和预防的战略研究,正在世界范围内倡导实施,1996年在北京召开的“全球哮喘管理与预防策略研讨会”告诉人们,哮喘是可以预防和控制的,但要加强管理力度,尤其是从草药中发掘新药物很有必要。