食欲素受体拮抗剂类抗失眠药物的研究进展

随着现代社会生活节奏的加快,失眠的患病率逐渐增加,长期失眠会严重影响个人的工作和生活。目前临床常用的改善失眠症状的药物主要为镇静催眠药。作为新一代抗失眠药物,食欲素受体拮抗剂可以增加睡眠各阶段的持续时间、减弱觉醒信号从而抑制清醒状态而非诱导镇静,从而可以有效避免传统镇静催眠药物的一些缺点。本研究对食欲素受体拮抗剂中3个明星药物suvorexant、lemborexant、daridorexant的有效性和安全性进展进行综述,以期为治疗失眠提供参考。

规范化用药指导对血液透析患者抗失眠干预效果研究

目的:探讨对血液透析患者抗失眠干预中采取规范化用药指导的价值。方法:在2020年1月至2020年12月时段我院收治的血液透析患者中选取48例配合研究,依照随机数字表法分两组,人数24例/组。对照组实行传统干预,观察组实行规范化用药指导。比对用药依从性、干预前后两组焦虑、抑郁、睡眠质量等指标。结果:观察组用药依从性95.83%高于对照组的75.00%(P<0.05),以焦虑、抑郁评分作比较,干预前两组比对无统计学差异(P>0.05),干预后观察组焦虑评分(33.42±3.25)分、抑郁评分(32.15±4.12)分低于对照组(P<0.05),干预前两组睡眠质量PSQI评分比对无统计学差异(P>0.05),干预后观察组睡眠质量评分(5.12±1.35)低于对照组的(7.23±2.12)分(P<0.05)。结论:对于血液透析患者抗失眠干预中实施规范化用药指导,可让患者充分了解抗失眠药物的药效和用药治疗的意义,用药依从性提升,改善睡眠质量。

抗失眠中药复方对KM小鼠戊巴比妥钠催眠作用影响随机平行对照研究

[目的]观测抗失眠中药复方对KM小鼠戊巴比妥钠催眠作用影响。[方法]使用随机平行对照方法,KM小鼠140只,按体质量编号随机数字表法分为14组,空白对照组、模型组、1号药组、2号药组、3号药组、4号药组、5号药组、6号药组、7号药组、8号药组、9号药组、10号药组、百乐眠胶囊组、地西泮片组,10只/组。正交设计法筛选抗失眠中药复方制备最佳工艺路线。各组连续给药5d,末次给药后50min腹腔注射50mg·kg^(-1)戊巴比妥钠(空白组等量生理盐水),开始注射戊巴比妥钠,记录翻正反射消失时间及翻正反射恢复时间(睡眠潜伏期及睡眠持续时间)。灌胃干预40m L·kg^(-1),1次/d,连续5d,空白对照组、模型组给等容积蒸馏水。各组喂养5d(药物干预5d)。观测入睡潜伏时间、睡眠时间。[结果]与空白对照比较,模型组及各中药小复方组小鼠入睡潜伏期缩短,睡眠时间均延长(P<0.01),结果表明模型成功;与模型组比较,7号药组小鼠入睡潜伏期缩短(P<0.01),9号药组小鼠睡眠时间显著性延长(P<0.05)。表明7号药与9号药有催眠作用。[结论]抗失眠中药复方7号药、9号药与戊巴比妥钠有协同作用。

基于正交投影偏最小二乘法对复方首乌藤合剂抗失眠作用的谱效关系研究

目的 探讨复方首乌藤合剂抗失眠作用与HPLC指纹图谱间的相关性。方法 采用HPLC分析得到不同提取工艺条件下的复方首乌藤合剂指纹图谱;腹腔注射 DL -4-氯苯丙氨酸建立大鼠失眠模型,用ELISA法测定大鼠海马体5-HT的含量,采用正交投影偏最小二乘法分析谱效关系。结果 从指纹图谱中共确定21个共有峰,12个峰的变量投影重要性(VIP)均>1.0,复方首乌藤合剂指纹图谱中3个色谱峰对抗失眠发挥重要作用。结论 复方首乌藤合剂抗失眠作用的物质基础与其所含多种成分共同作用的结果有关,通过谱效关系分析得到复方首乌藤合剂的抗失眠物质基础,可为制剂的质量控制提供实验依据。

小柴胡汤合酸枣仁汤抗失眠药理作用及临床应用

小柴胡汤和酸枣仁汤源于《伤寒论》与《金匮要略·痹虚劳病脉证并治》,分别为和解少阳和安神养血的经典名方,现代临床对两方剂合方应用于治疗失眠有一定的研究。本文通过对近十多年相关文献的检索,总结两方在抗失眠方面的药理作用及其合方在失眠治疗中的临床应用进展,供大家参考。

抗失眠药物的临床应用

本文将失眠及抗失眠药物近年来的研究进展进行了综述,主要阐述了苯二氮卓类抗失眠药物的临床合理应用,并介绍了非苯二氮卓类新型镇静催眠药物在临床上的应用及展望。

抗失眠药物的临床应用

通过不同种类抗失眠药物的综述,阐述其作用机制、不良反应、半衰期等,且对新型抗失眠药物进行简述,为更多抗失眠药物研究指明方向。

卡马西平的抗失眠作用初探

卡马西平是传统的抗癫痫药物,进入八十年代以来,它又广泛应用于精神科许多疾病的治疗,尤其是对情感性障碍的治疗获得较好的临床效果。在使用卡马西平的过程中我们有两个发现:1、相当一部分病人出现嗜睡现象;2。

某社区卫生服务中心治疗失眠药物使用情况调查

目的:调查某社区卫生服务中心药剂科抗失眠西药与中成药使用情况,并简单陈述其潜在原因。方法:调查2014年1月—2023年7月上海市浦东新区浦兴社区卫生服务中心HIS系统中失眠药物的使用情况,并利用相关软件统计相关数据。结果:2014年—2018年处方量呈上升趋势,2018年—2021年趋于平缓,而2022年—2023年上半年因疫情等原因又有显著提升。2014年—2018年患者主要以60岁以上老年患者居多,但2019年—2023年年龄结构趋于年轻,依从性始终是正向因素。结论:治疗失眠的药品中,对西药最容易产生依赖性,而现在中年人群的使用也在慢慢上升中,需要加强用药的安全警惕。

1837例失眠症患者抗失眠药的合理应用分析

目的:通过对1 837例失眠症患者抗失眠药应用的合理性进行分析,为临床合理使用该类药物提供依据。方法:以2010-2013年于我院门诊接受治疗的1 837例失眠症患者为对象,分析其抗失眠药的用药情况,归纳总结不合理用药类型及原因,并探讨如何提高合理用药水平。结果:2010-2013年失眠症患者人数分别为521、486、409、421例。不合理用药共132例,占患者总数的7.19%,各年度分别为50、42、24、16例;不合理用药类型包括单次剂量过大(50例)、药物重复使用(38例)、药物不合理联用(28例)及毒副作用超出耐受(16例)。结论:我院抗失眠药的使用基本合理,但不合理使用情况仍占一定比例,其中以单次剂量过大为最主要类型。医师还需要进一步提高抗失眠药的合理使用水平。

颅脑外伤后失眠的研究进展

颅脑外伤后失眠是颅脑外伤后急性期和康复期间常见的并发症。研究发现,颅脑外伤后失眠的发生,是外伤前患者的失眠易感性、外伤造成的神经生物学改变和外伤后心理、社会因素共同作用的结果。失眠的发生增加了颅脑外伤后其它精神神经症状发生的风险,影响颅脑外伤预后。治疗上宜选用副作用较小的抗失眠药物,必要时采取心理行为疗法。

五味子醇甲胃肠吸收动力学研究

目的:研究五味子醇甲在大鼠各肠段的吸收动力学特征,为冠脉康缓释控释胶囊的制备提供理论依据。方法:应用大鼠在体灌流肠吸收实验考察吸收动力学特征;采用HPLC法测定五味子醇甲在大鼠体内肠吸收回流液中的药物浓度;采用UV法测定回流液中酚红浓度的变化。结果五味子醇甲在小肠上部吸收较好,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠、回肠、依次下降,吸收速率常数依次为0.098、0.087、0.078、0.038h-1;回流液中吸收药物的量与五味子醇甲的浓度成正比。结论:五味子醇甲在肠道吸收呈一级吸收动力学特征,吸收机制为被动吸收;主要吸收部位为十二指肠和空肠。

社区慢性精神分裂症药物维持治疗及影响因素的城乡比较

目的了解社区慢性精神分裂症药物维持治疗状况及其影响因素的城乡差异,为制定有效措施、提高治疗依从性、减少复发率提供依据。方法对228例社区慢性精神分裂症患者维持治疗状况进行调查,分析影响治疗的有关因素并作城乡比较。结果城区和农村维持治疗率分别为57.3%和58.4%。城区维持治疗完全依从性比例和平均治疗剂量高于农村,合用抗胆碱药物和抗失眠药物的比例低于农村。维持治疗主要影响因素城区为年龄和住院次数,农村为文化程度和经济状况。结论慢性精神分裂症院外康复期药物维持治疗受多种因素影响,制定有效措施提高其维持治疗率和用药合理性是精神病社区防治康复的一项重要任务。

加波沙朵有助睡眠

2005年6月，默克公司公布了其失眠症治疗药物加波沙朵（gaboxadol）的中期临床研究结果，称本品与安慰剂相比可有效帮助患者入眠，并延长睡眠时间。本品是第1个以大脑突触外GABA—A受体为靶点设计的新型抗失眠药物。

苏沃雷生有关异构体的合成

以N-苄基甘氨酸为起始原料,经酯化、缩合、氨解、还原、氨基保护、脱苄基、缩合、脱Boc保护基、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(7R)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1a)和5-氯-2-[(7S)-7-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1b);(S)-1-苄基-5-甲基-1,4-二氮杂环庚烷经缩合、还原、亲核取代制得有关物质5-氯-2-[(5S)-5-甲基-4-[5-甲基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯甲酰基]-1,4-二氮杂环庚烷-1-基]-1,3-苯并噁唑(1c)。有关异构体1a、1b和1c的结构均经MS和~1HNMR确证。其中化合物1b是未见文献报道的新化合物。

1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮的合成工艺改进

以3-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙烯酸乙酯为原料,经雷尼镍催化氢化、酯基水解、叔丁基取代得到3-(7-叔丁基-2,3-二氢苯并呋喃-5-基)丙酸,直接在三氟化硼乙醚复合物催化下闭环,再经脱叔丁基得到雷美替胺关键中间体1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮,5步总收率70%。