ZK98.734对大鼠垂体孕激素受体的效应

ZK98.734(11β-[4-(N,N-二甲胺基)-苯基]-17β-羟基-17a-(3-羟丙烯-1)-△^(4,9)-雌甾二烯-3-酮)是一种强的抗孕酮剂。本实验用雌激素刺激去卵巢大鼠作为动物模型,观察ZK98.734对垂体胞液中孕激素受体的效应。实验结果表明,在离体情况下ZK98.734能取代~3H-R 5020与大鼠垂体胞液孕激素受体的结合,作用是竞争性的,ZK98.734与垂体胞液孕激素受体的复合物的解离常数为1.99×10^(-9)M;ZK98.734的相对亲和力与R 5020相似。以同样的动物模型进行体内实验,肌肉注射ZK 98.734(1mg/kg)后1小时,测得垂体和子宫内膜的游离孕激素受体结合位点大大下降。ZK98.734的抗生育作用可能与这二个靶组织中孕激素受体的阻断有关。