抗帕金森病药物及其作用靶点研究进展

帕金森病(PD)是一种以黑质纹状体通路神经退行性病变为主要特征的神经系统变性疾病,其临床特征主要表现为静止性震颤、肌肉强直、运动迟缓和姿势平衡障碍,是严重影响人类健康的第二大神经退行性疾病。目前,临床上对PD均采用对症治疗,尚无有效的治疗手段能够恢复变性神经元。在PD的治疗中以药物治疗为主,这些药物主要基于PD发病机制中关键的作用靶点或信号通路而研发,可缓解PD症状。对于防治PD药物的研发一直是医药领域的重要课题。本文对PD相关治疗药物的现状及抗PD药物靶点研究进展做一简要综述。

抗帕金森病药物的研究进展

目的:了解抗帕金森病(PD)药物的研究进展。方法:查阅近年来国内外相关文献,就抗PD的临床治疗药物、新型药物及候选药物的研究进展进行归纳和总结。结果与结论:左旋多巴(L-DOPA)类制剂为治疗PD最有效的药物,长期应用L-DOPA类制剂会出现严重的运动并发症。多巴胺受体激动药以选择性高、半衰期长、具有神经保护作用等优势,用于单独治疗早期PD或辅助L-DOPA治疗晚期PD,可推迟或缓解运动并发症的发生,是治疗PD的一线药物。抗PD新型药物的作用靶点主要为α-肾上腺素受体、5-羟色胺(5-HT)受体、腺苷A2A受体和谷氨酸受体。作用于5-HT受体的匹莫范色林在治疗PD精神异常方面有效且耐受性好;单胺氧化酶-B抑制剂沙芬酰胺,α-肾上腺素受体拮抗药菲帕麦唑,5-HT受体激动药候选药物SUNN4057、F15599,腺苷A2A受体拮抗药伊曲茶碱及侯选药物SYNN15,谷氨酸受体拮抗药候选药物ADS-5102、ADX48621等均可辅助L-DOPA显著改善晚期PD患者的运动症状,为PD治疗提供了新的选择。

帕金森病患者抗帕金森病药物应用情况的调查研究

目的调查临床帕金森病(PD)患者应用抗PD药物的情况,为制定更加合理有效的临床用药方案提供依据。方法对2004年4月～2005年3月1年间190例PD患者应用抗PD药物情况(种类、剂量、费用)进行问卷调查和分析。结果本组PD患者人均用药2.88种,平均左旋多巴量323.0mg/d,平均左旋多巴等效剂量(Levodopa Equivalents,LDE)318.6mg/d;H&Y分级越高的患者LDE越大,差异有显著性(P<0.01);人均药物费用为2597元/年;药物费用的影响因素主要为每日LDE和药物种类数。结论目前PD患者的抗PD药物治疗以左旋多巴及其复合剂为主,LDE的用量可以作为衡量病情轻重及预测药物费用的一项重要指标。

抗帕金森病药Istradefylline的合成

香草醛经甲基化、Knoevenagel缩合、氯化亚砜氯代得(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酰氯,再与1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(7)经酰胺化、闭环及甲基化反应制得抗帕金森病药istradefylline。7可由N,N'-二乙基脲和氰乙酸经缩合闭环、亚硝化及还原反应制得。总收率约54%(以N,N'-二乙基脲计)。

抗帕金森病中药药理研究进展

帕金森病（Parkinsondisease，PD），是中老年人神经系统退行性疾病。近些年来，动物实验和临床研究已经证实一些中药可治疗帕金森病，综述如下。

抗帕金森病药物的联合应用

帕金森病（Ｐａｒｋｉｎｓｏｎ’ｓＤｉｓｅａｓｅ，ＰＤ）的治疗药物自应用左旋多巴以来，不断推出了许多新的药物和多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶抑制剂、兴奋性氨基酸受体拮抗剂及神经安定剂等。这些药物的作用机理不同，如何正确地联合应用这些药物，是改善ＰＤ治疗效...

药理学《抗帕金森病药》的讲解技巧

抗帕金森病药为药理学中比较重要的一个章节,学生反映该章节疾病比较抽象,不容易理解。本文针对章节和疾病特点,根据近多年来的教学经验,结合多种教学方法从不同角度谈谈药理学中降糖药这一课的教学体会,介绍抗帕金森病药讲解的方法和技巧。

抗帕金森病新药—儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂

原发性帕金森病是中、老年人常见的神经系统变性病之一.迄今,临床上尚无根治帕金森病的办法.但在20世纪60年代应用左旋多巴制剂治疗是一个重要的突破.至今,左旋多巴制剂仍是原发性帕金森病的最基本、最有效的治疗方法,被称为"金标准",这是因为帕金森病症状的产生,主要是由于多巴胺减少,因此用多巴胺补偿治疗有效.

抗帕金森病用药的3个误区

帕金森病是一种神经元变性疾病，老年人多发。绝大多数帕金森病患者以药物治疗为主，但不少医师和患者对使用抗帕金森病药物治疗存在认识误区，以致影响了治疗效果，在这方面社区医师应加强对患者的健康教育以消除患者的认识误区。

灵芝三萜真空耦合超声提取工艺优化及其抗帕金森病活性

目的优化灵芝三萜真空耦合超声提取工艺,并考察其抗帕金森病活性。方法在单因素试验基础上,以超声时间、超声温度、乙醇体积分数、料液比为影响因素,灵芝三萜得率为评价指标,正交试验优化真空耦合超声提取工艺。采用1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的小鼠帕金森病模型评价灵芝三萜抗帕金森病活性。结果最佳条件为超声时间60 min,超声温度60℃,乙醇体积分数95%,料液比1∶20,灵芝三萜得率为0.887%。与模型组比较,灵芝三萜组小鼠转棒时间、悬挂时间延长(P<0.05,P<0.01),Nissl、TH阳性细胞数及TH阳性纤维数增加(P<0.05,P<0.01)。结论该方法稳定可靠,可用于真空耦合超声提取具有较强抗帕金森病活性的灵芝三萜。

江原医院抗帕金森用药分析及建议

目的了解江原医院抗帕金森药物的应用情况及趋势。方法对2019-2021年江原医院各种抗PD药物的数量,金额等进行统计和分析。结果2019-2021年间抗PD药的用药金额和DDDs均在逐年增长,表明来江原医院就诊的PD患者越来越多。三年间,江原医院多巴胺受体激动剂的DDDS始终位置第一位;金刚烷胺的DDC三年间始终最低;恩他卡朋双多巴片三年间的DDDS年均增长率为0.38%,位居第一位。结论抗帕金森药物品种众多,临床医生应根据病人的具体情况,进行个体化的治疗。

抗帕金森病新药——托卡朋与恩他卡朋

儿茶酚氧位甲基转移酶 (COMT)抑制药作为新一代抗帕金森病 (PD)的药物 ,有在脑内及周围血液中起作用的托卡朋、在血液中起作用的恩他卡朋等。这类药物通过抑制COMT阻止左旋多巴转变为 3 O 甲基多巴和抑制多巴胺的降解 ,增加其可利用度而达到治疗目的。托卡朋和恩他卡朋作为抗PD药物于 1998年通过美国FDA认证。托卡朋主要不良反应是损害肝脏 ,恩他卡朋不良反应少 ,对肝脏无损害。

抗帕金森病药 甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate)

1商品名 Agilect 2开发与上市厂商 本品由以色列Teva公司研发，2005年3月首次在以色列上市，6月在英国上市，9月在爱尔兰上市。

抗帕金森病药物药理研究进展

据报道,美国现有帕金森病（PD）患者约150万,每年用于治疗PD的费用高达100亿美元。研究报告显示,我国65岁以上PD患病率男性为1.7%,女性为1.6%,位居老年神经系统退行性疾病第2位。PD是一种终身性疾病,一旦患病则需终身治疗，药物治疗仍是目前最主要的方法。常用的临床治疗药物包括多巴胺类和抗胆碱能药物。本文就抗PD药物约理研究进展综述如下。1PD发病机制PD是中、老年人常见的一种中枢神经系统锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病。

抗帕金森病药物治疗的现状与进展

抗帕金森病药物治疗的现状与进展曹肖航综述李大年审校本世纪六十年代初，有人发现帕金森病（ＰＤ）系黑质神经元变性造成纹状体系统多巴胺（ＤＡ）含量降低，而与之相抗衡的乙酰胆碱（Ａｃｈ）含量相对增高，从而导致ＰＤ症状的发生。这一研究发现使得Ｌ－多巴作为一种替...

某三甲医院2016—2018年门诊抗帕金森药物的应用分析

目的:评价中山市人民医院(以下简称"某院")2016—2018年门诊抗帕金森药物的应用情况,为临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性分析方法,对某院2016—2018年门诊抗帕金森药物的销售金额、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDDc)等进行分析。结果:2016—2018年,普拉克索片、多巴丝肼片和恩他卡朋片一直稳居年销售额的前三位;DDDs值处于前两位的是多巴丝肼片和普拉克索片,且大多数药物的DDDs值呈现逐年上升的趋势;所有抗帕金森药物中,DDDc值最高的是普拉克索片,最低的是苯海索片;除了普拉克索片和恩他卡朋片,其他药物的B/A值均大于或等于1.0。结论:某院门诊抗帕金森药物的使用基本合理,多巴丝肼片和普拉克索片占主导地位。