三唑并嘧啶类化合物的合成及其抗心血管病活性的研究

本文作者合成了新的5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[1,5-a]嘧啶－2－苄硫醚类（B系列）5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[3,4-a]嘧啶－2－苄硫醚类化合物（D系列），并测定了这两类化合物在体外对85.7mmol·L^-1 K^+和10^-4mmol·L^-1 NE(nor-epinephrine）引起的血管条收缩的抑制作用。测定结果表明，B系列化 的的活性均高于D系列化合物，在苯环的对位有体积较大的疏水性基团有助于生物活性的提高，5，7－二甲基－1，2，4－三唑并[1,5-a]嘧啶－2－对溴苄硫醚表现出最好的扩张血管活性，在浓度为10^-5mol·L^-1和10^-4·L^-1时，对10^-4mmol·L^-1 NE引起的离体血管条痉挛的抑制率均为100％；对85.7mmol·L^-1 K^+引起的离体血管条痉挛的抑制率分别为47％和100％。