γ-谷氨酰转肽酶的活力与抗惊厥剂

本文报告了93例癫痫病人的γ-GT活性,未经治疗的病人中,5％病人的γ-GT升高,苯妥因钠组87.5％的病人升高,卡马西平组25％的病人升高,苯巴比妥组20％的病人升高,丙戊酸钠组4.5％的病人升高。苯妥因钠组与其余各组间有显著差异(P<0.05),而且γ-GT活性程度与苯妥因钠的血浓度呈显著相关(γ=0.392,P<0.05),但与病期,服药期长短,剂量无关。本文提出:癫痫病人的γ-GT升高,主要是苯妥因钠治疗引起,其机制可能是肝微粒体酶的诱导结果,而非肝脏损害的表现。

开发中的新抗惊厥药

兴奋性氨基酸,如谷氨酸和天冬氨丛酸,对脑内神经元有极强的兴奋作用。D天冬氨基酸的N-甲基衍生物(NMDA)也同样有很强的兴奋作用,而且具有更好的选择性,故人们对脑内兴奋性氨基酸受体常用NMDA受体来命名。近年来发现NMDA受体的拮抗剂有明显的抗痉作用,故许多药厂都在寻找此类新药。据Scrip

α-细辛脑的抗惊厥、抗癫痫作用及其机制研究

目的研究α-细辛脑的抗惊厥、抗癫痫作用机制。方法预先给予小鼠α-细辛脑腹腔注射,30min后制作癫痫模型,对小鼠脑部的ATP酶、抗氧化指标及氨基酸含量的变化进行研究,探讨其抗惊厥、抗癫痫作用机制。结果α-细辛脑能明显降低谷氨酸/γ-氨基丁酸的比值,增强抗氧化能力及ATP酶的活力,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.01)。结论α-细辛脑抗惊厥、抗癫痫的作用机制可能与其清除自由基,维持小鼠大脑中的兴奋/抑制系统及Na+、K+、Ca2+、Mg2+的动态平衡有关。

复方酸枣仁油栀子油对小鼠的镇静、催眠和抗惊厥作用

目的观察酸枣仁油、栀子油复合物的镇静、催眠、抗惊厥作用及二药的相互作用。方法利用光电计数法观察灌胃给予复方酸枣仁油栀子油对小鼠自发活动的影响,以及长期使用药物对小鼠耐受性的影响;利用延长戊巴比妥钠睡眠时间实验和戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验,观察复方酸枣仁油栀子油的催眠作用;利用戊四氮诱发小鼠阵挛性、强直性惊厥观察复方酸枣仁油栀子油的抗惊厥作用;本实验用地西泮进行平行对照实验,并进行了组方设计和实验。结果酸枣仁油、栀子油及其复方可抑制小鼠自主活动;与地西泮相比,复方酸枣仁油栀子油起效较慢,随用药时间延长镇静作用逐渐增强,且无耐受现象;酸枣仁油、栀子油及其复方有协同催眠剂量戊巴比妥钠的催眠作用,可诱导阈下催眠剂量戊巴比妥钠小鼠产生睡眠;组方研究表明,复方酸枣仁油栀子油产生的镇静催眠作用较单独使用酸枣仁油、栀子油的作用强,出现明显的协同作用;未发现酸枣仁油、栀子油及其复方具有抗惊厥作用。结论复方酸枣仁油栀子油组方合理,具有镇静、催眠作用,复方中酸枣仁油、栀子油起协同作用。

白附子不同炮制品镇静、抗惊厥作用比较研究

对白附子生、制品进行了镇静、抗惊厥及镇痛作用的比较研究。结果表明白附子生、制品均有明显的镇静作用,能明显或不同程度的推迟因戊四唑及士的宁所致小鼠惊厥出现时间和死亡时间,减少小鼠扭体反应次数。新、老法制品与生品药效作用相近,新、老法制品比较亦无差异。

僵蚕抗惊厥活性部位的初步研究

目的确定僵蚕抗惊厥作用的有效部位。方法将僵蚕用60%乙醇提取后,采用溶剂萃取法将其分为石油醚、氯仿、醋酸乙酯萃取、有机溶剂萃取后的醇提液和醇提后药渣的水煎液5个部位,利用士的宁、尼可刹米及异烟肼3种药物惊厥模型,进行抗惊厥作用有效部位筛选。结果有机试剂萃取后的醇提液能显著延长士的宁所致小鼠惊厥出现的潜伏时间;氯仿及醋酸乙酯部位能延长尼可刹米致小鼠惊厥出现的潜伏时间;氯仿部位能延长异烟肼所致小鼠惊厥出现的潜伏时间。结论表明除有机试剂萃取后的醇提液外,氯仿部位是僵蚕抗惊厥有效部位。

酸枣仁皂甙A镇静和抗惊厥作用试验

目的 :考察酸枣仁皂甙 A(Ju A)的中枢神经系统抑制作用。方法 :利用新型抖笼测试系统 ,考察 Ju A积累剂量和单次剂量用药对小鼠自主活动所产生的镇静作用 ,同时与安定的镇静作用进行比较 ;并观察小鼠腹腔注射Ju A后对戊四氮诱发惊厥的影响。结果 :Ju A积累剂量和单次剂量均可使小鼠的活动强度显著减少 ,静息时间显著增加 ,并且作用效果比较持久、平稳 ;但 Ju A对戊四氮诱发的惊厥无对抗作用。结论 :Ju A具有中枢神经系统镇静作用 。

天麻超微粉粒度对天麻素溶出率及抗惊厥作用的影响

目的研究天麻超微粉粒度对天麻素溶出率及抗惊厥作用的影响。方法 HPLC法测定不同粒度天麻微粉(普通粉以及5、10、20、40μm超微粉)在体外模拟人体肠液和胃液环境中天麻素溶出率的差异。以戊四唑致惊厥为药理模型,比较其抗惊厥作用。结果与普通粉比较,超微粉中天麻素的溶出率和抗惊厥作用显著提高(P<0.05),并在20μm粒度下最佳。结论基于天麻素溶出率和抗惊厥作用,可为天麻超微粉制备过程中粒度限定相关问题提供科学依据。

羚羊角解热抗惊厥作用研究

目的:研究羚羊角细粉及其水提液的解热和抗惊厥作用。方法:采用酵母致大鼠发热及内毒素、鲜牛奶与2,4-二硝基苯酚致家兔发热模型研究其解热作用;采用戊四氮致小鼠惊厥模型研究其抗惊厥作用。结果:羚羊角原粉能显著抑制酵母和内毒素发热模型动物的体温升高,水提液作用不明显;羚羊角原粉及其水提液能显著延长小鼠惊厥潜伏期,并降低死亡率,水提液经超滤分成不同分子量段后则无此作用。结论:羚羊角原粉对感染性发热有解热作用;羚羊角原粉与水提液具有抗惊厥作用,且抗惊厥作用是多组分共同作用的结果。

天南星（虎掌南星）生、制品镇静抗惊厥作用比较研究

对天南星常用品种虎掌用星生、制品煎剂、浸剂等进行了小鼠自主活动的影响；对协同戊巴比妥钠阈下催眠作用及对戊四唑、士的宁抗惊厥作用的实验研究，结果证明虎掌南星生、制品浸剂有一定的镇静作用。对抗戊四唑惊厥有一定趋势，但对土的宁引起小鼠惊厥无任何对抗作用。

中国林蛙卵油的抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系

目的探讨中国林蛙卵油(eggoilofRanatemporariachensinensisDavid,EORTCD)抗惊厥作用及其与单胺神经递质的关系。方法以士的宁为致惊厥剂,评价EORTCD抗惊厥活性的时效和量效关系;采用离子对反相液相色谱-电化学检测法(HPLC-EC)测定小鼠大脑和脊髓内单胺类递质及其代谢产物,包括去甲肾上腺素(NA)、肾上腺素(E)、多巴胺(DA)和5.羟色胺(5-HT)、高香草酸(HVA),5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)。结果灌胃给药EORTCD30min,其抗惊厥作用效果最好,呈现良好的剂量-效应关系;士的宁使脊髓的NA,5-HT,HVA显著减少,促进5-HT的消除,抑制多巴胺的转换。士的宁也抑制脑内多巴胺的转换。EORTCD可对抗士的宁对脊髓NA和HVA的抑制作用。恢复DA神经系统的代谢模式,对抗士的宁导致的5-HT下降和分解的加强,使5-HT的转换恢复到正常水平。对士的宁惊厥小鼠大脑单胺神经递质则无显著影响。结论推测EORTCD抗士的宁惊厥的途径是通过调节脊髓单胺神经递质而发挥作用。

微型灌肠剂羚龙清热液的镇静抗惊厥作用

微型灌肠剂羚龙清热液的镇静抗惊厥作用俞丽霞，沈梅贞，施顺清，吴国卫，方剑文（浙江中医学院杭州３１０００９）羚龙清热微型灌肠剂（又称羚龙清热液）由羚羊角，地龙，茵陈等组成，主治各种热性病，尤以小儿热盛抽搐、惊厥为主证。该制剂在大鼠、家兔的人工发热模型有...

天南星(虎掌南星)抗惊厥作用探讨

以对抗士的宁引起小鼠强直性惊厥及死亡为指标,比较研究了天南星不同温度提取的水溶物的抗惊厥作用。结果发现天南星冷浸出物对士的宁引起小鼠惊厥有明显抑制作用,且可明显降低惊厥小鼠的死亡率。提示天南星水溶性成分有一定抗惊厥作用,且这类成分加热可被破坏。

地龙不同提取部位镇静催眠、抗惊厥作用的研究

目的:探讨地龙不同提取部位(氯仿、乙酸乙酯、正丁醇、水)对小鼠的镇静催眠、抗惊厥作用。方法:利用光电计数法观察地龙不同提取部位对小鼠自发活动的影响;利用延长戊巴比妥钠睡眠时间实验和戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验,观察其各部位催眠作用;利用戊四唑诱发小鼠惊厥实验观察各提取部位的抗惊厥作用。结果:地龙除正丁醇提取部位外,均具有一定的抑制小鼠自主活动,协同戊巴比妥催眠,减少戊四唑致小鼠惊厥和死亡作用,其尤乙酸乙酯部位作用较强。结论:地龙镇静催眠、抗惊厥的活性部位为乙酸乙酯部位、氯仿部位和水提取部位。

柴胡三种萃取物的抗惊厥作用研究比较

目的 :探讨柴胡三种萃取物的抗惊厥作用。方法 :采用超临界CO2 萃取法 (SFE -CO2 )获得的柴胡皂甙部分、挥发油部分及水溶性部分 ,研究比较它们对戊四唑 (PTZ)惊厥模型及最大电休克 (MES)惊厥模型的作用。结果 :柴胡皂甙部分、挥发油部分均对MES模型有明显拮抗作用 ,水溶性部分则有效对抗PTZ模型。结论 :柴胡皂甙部分、挥发油部分可能有抗癫痫的强直阵挛发作作用 ,水溶性部分可能对失神发作起拮抗作用。

乌梅水煎液镇静催眠及抗惊厥作用实验研究

目的:观察乌梅水煎液对小鼠镇静、催眠及抗惊厥作用。方法:将小鼠分为乌梅水煎液(高、中、低)组、艾司唑仑与空白对照组。利用光电计数法观察乌梅水煎液对小鼠自发活动的影响,利用延长戊巴比妥钠睡眠时间实验和戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验,观察乌梅水煎液对小鼠催眠的作用,并考察了乌梅水煎液对尼可刹米致小鼠惊厥的抗惊厥作用。结果:不同剂量组的乌梅水煎液、艾司唑仑与生理盐水组比较,能明显减少小鼠的自主活动次数(P<0.05);能显著缩短阈上剂量戊巴比妥钠致小鼠入睡时间,延长睡眠持续时间(P<0.05);明显增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡只数(P<0.05);乌梅水煎液中高剂量组有一定的抗惊厥作用。结论:乌梅具有镇静催眠及抗惊厥的作用。

茯苓总三萜抗惊厥作用的实验研究

目的观察茯苓总三萜(TTP)对小鼠最大电休克模型、戊四唑模型以及大鼠皮层定位注射青霉素诱发癫痫模型的对抗作用。方法采用最大电休克和戊四唑惊厥模型,灌胃小鼠不同剂量茯苓总三萜,以拉莫三嗪(LTG)为对照,观察其抗惊厥作用;建立大鼠皮层定位注射青霉素诱发癫痫模型,以拉莫三嗪为阳性对照,观察两种剂量茯苓总三萜灌胃给药对青霉素诱发癫痫发作和海马区痫性放电的潜伏期、痫波发放频率及痫波最高波幅的影响。结果不同剂量TTP对MES模型均有对抗作用,且量效呈正相关性,但最大效能较拉莫三嗪弱。两种剂量TTP(80 mg/kg,160 mg/kg)均可延长MET发作潜伏期,与对照组比较均有统计学意义(P<0.01),且作用较拉莫三嗪强。两种剂量茯苓总三萜(140 mg/kg,280 mg/kg)和拉莫三嗪(180 mg/kg)均可延长大鼠癫痫发作潜伏期,减轻发作的程度,延长痫性放电的潜伏期(P<0.01),减少痫波发放频率,减小放电最高波幅,与模型组比较,均有统计学意义(P<0.05)。结论茯苓总三萜可明显对抗小鼠最大电休克和戊四唑惊厥,抑制大鼠皮层定位注射青霉素诱发的癫痫发作和痫性放电,产生抗癫痫作用,但抗MES作用较拉莫三嗪弱而抗MET和青霉素惊厥作用较拉莫三嗪强。

柴胡萃取成分抗惊厥作用的实验研究

目的:研究柴胡萃取物的抗惊厥作用。方法:采用超临界CO2萃取法得到柴胡皂甙部分及挥发油部分,用戊四唑阈值发作模型(MSTT)及最大电休克模型(MES)来研究其抗惊厥作用。结果:柴胡挥发油300mg/kg与柴胡皂甙150mg/kg配伍组有较强的抗戊四唑惊厥作用(P<0.01);挥发油300mg/kg,皂甙150mg/kg与冰片36.4mg/kg配伍后则有显著的抗MES作用(P<0.001)。结论:柴胡挥发油部分与柴胡皂甙部分合理配伍后有较强的抗惊厥作用。

瑞香狼毒丙酮提取物抗惊厥作用研究

目的 研究瑞香狼毒丙酮提取物 (AESC)抗惊厥作用。方法 采用五种动物惊厥模型 ,测定AESC时效关系 ,抗惊厥效应 ,并分析量效关系。结果 AESC能提高电刺激大鼠皮层惊厥阈值 ,384mg/kg灌胃和 174mg/kg腹腔注射 0 5～ 1h起效 ,2～ 3h达高峰 ,作用持续 7～ 10d ;而丙戊酸镁 15 0mg/kg腹腔注射作用虽强 ,但其维持时间仅 8h。AESC对小鼠听源性惊厥实验 (AS)、最大电休克惊厥实验 (MES)、戊四唑惊厥实验 (MET)均具有剂量依赖性对抗作用 ,其抗AS、MES、MET的ED50 分别为 10 3 0 5、12 3 83和 132 0 1mg/kg。AESC亦能拮抗大鼠海人藻酸惊厥 ,明显减少湿狗样颤抖 (WDS) (P <0 0 5 ) ,有效延长惊厥潜伏期 (P <0 0 5 )。结论 AESC对多种动物惊厥模型有效 ,是一种作用持续时间长 ,抗痫谱广的抗癫痫物质 ,其作用性质与丙戊酸镁相似。