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百合总皂苷提取工艺及抗抑郁活性研究 被引量:26
1
作者 傅春燕 刘永辉 +2 位作者 李明娟 王晓慧 尹文清 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期682-686,共5页
本文研究百合总皂苷最佳提取工艺,继而采用AB-8大孔吸附树脂富集纯化百合总皂苷,并测试其抗抑郁活性。采用正交实验,考察乙醇浓度、提取次数、固液比及提取时间四个因素对该工艺的影响;采用小鼠悬尾实验和小鼠强迫游泳实验评价百合总皂... 本文研究百合总皂苷最佳提取工艺,继而采用AB-8大孔吸附树脂富集纯化百合总皂苷,并测试其抗抑郁活性。采用正交实验,考察乙醇浓度、提取次数、固液比及提取时间四个因素对该工艺的影响;采用小鼠悬尾实验和小鼠强迫游泳实验评价百合总皂苷的抗抑郁活性。确立了百合总皂苷的最佳提取工艺为:提取时间3h,乙醇浓度80%,固液比1∶10,提取次数为3次。在最佳提取工艺条件下,总皂苷提取率为1.24%。经过AB-8大孔树脂富集纯化总皂苷的含量达到62%以上。药理实验表明,百合总皂苷中剂量、小剂量能明显缩短小鼠悬尾的不动时间和游泳时间(P<0.05或者P<0.01),百合富集纯化的总皂苷部位具有较好的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 百合总皂苷 提取工艺 抗抑郁活性
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鱼腥草黄酮抗抑郁活性的研究 被引量:20
2
作者 龚乃超 陈箐筠 +2 位作者 刘枣 干信 张迎庆 《化学与生物工程》 CAS 2009年第3期41-44,共4页
采用高浓度皮质酮处理pc12细胞以模拟抑郁症病人脑神经元损伤状态;采用MTT法评价了鱼腥草黄酮的细胞毒性及其对皮质酮损伤的pc12细胞的保护作用;采用小鼠悬尾实验、小鼠强迫游泳实验,观察小鼠的不动时间,探讨鱼腥草黄酮的抗抑郁作用。... 采用高浓度皮质酮处理pc12细胞以模拟抑郁症病人脑神经元损伤状态;采用MTT法评价了鱼腥草黄酮的细胞毒性及其对皮质酮损伤的pc12细胞的保护作用;采用小鼠悬尾实验、小鼠强迫游泳实验,观察小鼠的不动时间,探讨鱼腥草黄酮的抗抑郁作用。结果表明,在最大无毒浓度128μmol.L-1以内,鱼腥草黄酮对高浓度皮质酮损伤的pc12细胞有很明显的保护作用,最小有效浓度为1μmol.L-1,细胞毒性等级为1级;在悬尾实验和强迫游泳实验中,128 mg.kg-16、4 mg.kg-1、32 mg.kg-11、6 mg.kg-1剂量组鱼腥草黄酮均能显著缩短小鼠不动时间。表明鱼腥草黄酮有明显的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 鱼腥草 黄酮 抗抑郁活性
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半夏厚朴汤抗抑郁活性部位的筛选 被引量:42
3
作者 王业民 孔令东 黄志起 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第12期932-936,共5页
目的:筛选半夏厚朴汤的抗抑郁活性部位。方法:选用小鼠行为绝望模型评价抗抑郁作用;用荧光分光光度法测定单胺类神经递质。结果:半夏厚朴汤提取物(AE)和其4个部位均不同程度地降低绝望模型中小鼠游泳和悬尾的不动时间,具有一定的时效关... 目的:筛选半夏厚朴汤的抗抑郁活性部位。方法:选用小鼠行为绝望模型评价抗抑郁作用;用荧光分光光度法测定单胺类神经递质。结果:半夏厚朴汤提取物(AE)和其4个部位均不同程度地降低绝望模型中小鼠游泳和悬尾的不动时间,具有一定的时效关系。其中以半夏厚朴汤提取物(AE)、石油醚提取物(AE-1)和水溶性部分(AE-4)最为显著,相互间无显著性差异。半夏厚朴汤提取物(AE)可显著地提高纹状体中5-HT含量和皮层中NE含量,而对其他脑区中神经递质无显著性影响。石油醚提取物(AE-1)可显著地提高纹状体中5-HT含量和皮层中NE和DA含量,氯仿提取物(AE-2)能极显著地提高皮层中DA含量。结论:半夏厚朴汤具有抗抑郁作用,其活性成分主要分布在石油醚和水溶性部位。半夏厚朴汤可能是部分地通过对单胺类神经递质系统的整合而达到抗抑郁目的。 展开更多
关键词 抗抑郁活性部位 半夏厚朴汤 抗抑郁作用 强迫游泳实验 悬尾实验 单胺类神经递质
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芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性 被引量:7
4
作者 李建其 黄丽瑛 +6 位作者 董文心 翁志洁 金华 倪湘莲 张绍静 黄朝峰 顾丰华 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2006年第5期270-276,共7页
目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,... 目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。 展开更多
关键词 药物化学 化合物制备 化学合成 芳烷醇哌嗪类化合物 抗抑郁活性
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不同药用部位及采收方法对贯叶金丝桃中抗抑郁活性成分的影响 被引量:3
5
作者 宋崎 宋英 +2 位作者 王冰 周小初 樊敏伟 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期588-590,共3页
目的:考察贯叶金丝桃药用部位、采收期及药材加工方法对抗抑郁活性成分的影响。方法:建立了贯叶金丝桃药材中抗抑郁活性成分苯并二蒽酮类和金丝桃素的含量测定方法,并以此为技术指标筛选贯叶金丝桃药材的药用部位、采收期以及加工办... 目的:考察贯叶金丝桃药用部位、采收期及药材加工方法对抗抑郁活性成分的影响。方法:建立了贯叶金丝桃药材中抗抑郁活性成分苯并二蒽酮类和金丝桃素的含量测定方法,并以此为技术指标筛选贯叶金丝桃药材的药用部位、采收期以及加工办法。结果:以抗抑郁活性成分为指标确定的药用部位、采收期及产地加工方法为:带花的地上部分,6~7月花期采割,阴干或低于60℃干燥。结论:通过研究,得到一种适用于贯叶金丝桃药材的采收方法,对贯叶金丝桃相关产品的开发具有指导意义。 展开更多
关键词 贯叶金丝桃 药用部位 采收季节 产地加工 抗抑郁活性成分
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大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮工艺及抗抑郁活性研究 被引量:5
6
作者 傅春燕 刘永辉 +1 位作者 杨林 陈波 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1441-1447,1465,共8页
本文采用大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮,并评价其抗抑郁活性。以大孔树脂AB-8、HPD-600、HPD-826、X-5和D4006对瓜馥木总黄酮的吸附率和解吸率为指标筛选树脂种类,并对优选树脂的吸附特性和各影响因素进行研究,优化工艺条件。利用小鼠强迫... 本文采用大孔树脂纯化瓜馥木总黄酮,并评价其抗抑郁活性。以大孔树脂AB-8、HPD-600、HPD-826、X-5和D4006对瓜馥木总黄酮的吸附率和解吸率为指标筛选树脂种类,并对优选树脂的吸附特性和各影响因素进行研究,优化工艺条件。利用小鼠强迫游泳、小鼠悬尾和小鼠开野实验对瓜馥木总黄酮的抗抑郁活性进行了评价。结果表明AB-8具有较好的吸附率和解吸率,最佳纯化工艺为:上样流速为1.0 m L/min,树脂床用7 BV 5%乙醇除杂,再用8 BV 50%乙醇洗脱,洗脱流速1.0 m L/min,经AB-8大孔树脂纯化1次后,瓜馥木总黄酮含量为57.3%。瓜馥木总黄酮100 mg/kg剂量给药组能明显缩短小鼠强迫游泳和悬尾的不动时间,且该给药组小鼠的自主运动情况与阳性对照和空白之间没有显著差异。AB-8大孔树脂能较好地用于瓜馥木总黄酮的纯化,瓜馥木总黄酮具有明确的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 瓜馥木 总黄酮 大孔树脂 纯化 抗抑郁活性
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百花花楸果中β-谷甾醇及其衍生物的制备及抗抑郁活性研究 被引量:5
7
作者 刘晓峰 曹馨元 +2 位作者 尹永霞 王波 黄文华 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第1期64-70,共7页
目的:制备百花花楸果中β-谷甾醇(简称为"Sit")及其衍生物,并考察其抗抑郁活性。方法:以百花花楸果实为原料,经过75%乙醇和20%KOH溶液提取,并经萃取结晶后得到Sit。以Sit的C3位羟基作为结构修饰位点,以二氯甲烷为反应溶剂、4... 目的:制备百花花楸果中β-谷甾醇(简称为"Sit")及其衍生物,并考察其抗抑郁活性。方法:以百花花楸果实为原料,经过75%乙醇和20%KOH溶液提取,并经萃取结晶后得到Sit。以Sit的C3位羟基作为结构修饰位点,以二氯甲烷为反应溶剂、4-二甲氨基吡啶为催化剂、1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺为脱水剂,分别加入4种有机酸(水杨酸、2-四氢糠酸、苯丙氨酸、山梨酸),通过羧合反应生成相应的酯类衍生物Sit-S、Sit-T、Sit-P、Sit-Sr,并采用红外和核磁共振等波谱技术鉴定其化学结构。根据悬尾实验和强迫游泳实验初步探讨Sit及其4种衍生物的抗抑郁活性,然后再根据悬尾实验和自发运动能力实验筛选抗抑郁活性较好的化合物的有效剂量。将筛选出的该化合物单用以及分别与阿戈美拉汀[40 mg/kg,5-羟基色胺(5-HT)和5-HT 2C受体拮抗剂]、氟哌啶醇[0.2 mg/kg,非选择性D2受体拮抗剂]和荷包牡丹碱[4 mg/kg,竞争性γ-氨基丁酸(GABA)拮抗剂]联用,腹腔注射给药60 min后,进行悬尾实验,然后通过酶联免疫吸附法检测小鼠脑组织中5-HT、多巴胺(DA)、GABA水平,初步探索该化合物的抗抑郁作用机制。实验均设置空白对照组,腹腔注射等量10%丙二醇溶液。结果:经波谱技术鉴定,Sit与4种有机酸成功地反应生成了相应的酯类衍生物。在Sit及其4种衍生物中,Sit-S组小鼠在悬尾实验和强迫游泳实验中的不动时间均最短,且显著短于空白对照组(P<0.05)。Sit-S的筛选结果显示,其抗抑郁的有效剂量为4 mg/kg,且与空白对照组比较不影响小鼠的自发活动(P>0.05)。该剂量作用下,Sit-S可显著缩短小鼠在悬尾实验中的不动时间(P<0.01),显著提高小鼠脑组织中5-HT、DA和GABA水平(P<0.05或P<0.01),但该作用效果可被阿戈美拉汀、氟哌啶醇和荷包牡丹碱不同程度地逆转。结论:Sit的水杨酸酯衍生物Sit-S具有良好的抗抑郁活性,其作用机制可能是通过提高脑组织中5-HT、DA和GABA水平所介导的。 展开更多
关键词 百花花楸果 Β-谷甾醇 衍生物 抗抑郁活性
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栀子厚朴汤抗抑郁活性成分的研究 被引量:25
8
作者 晏艳 冯芳 王丹 《药学进展》 CAS 2010年第6期275-280,共6页
目的:研究经典方剂栀子厚朴汤中具有抗抑郁作用的活性成分。方法:在栀子厚朴汤原方基础上,采用正交设计获得药味数及各味药的用量不同的16个组方,分别给随机分组的16组小鼠灌胃使用,测定小鼠在悬尾实验和强迫游泳实验中的不动时间,并据... 目的:研究经典方剂栀子厚朴汤中具有抗抑郁作用的活性成分。方法:在栀子厚朴汤原方基础上,采用正交设计获得药味数及各味药的用量不同的16个组方,分别给随机分组的16组小鼠灌胃使用,测定小鼠在悬尾实验和强迫游泳实验中的不动时间,并据此计算正交表中栀子、厚朴和枳实的极差,确定栀子厚朴汤中具有抗抑郁作用的主要药材;对各组方进行HPLC分析,选出20个特征色谱峰,通过相关分析,得出各特征峰峰面积与不动时间的皮尔森相关系数,寻找与药效相关性较大的色谱峰,探讨栀子厚朴汤抗抑郁活性成分。结果:确定厚朴为栀子厚朴汤发挥抗抑郁作用的关键药材;发现6个来自厚朴的色谱峰(即4、5、7、18、19、20号峰)的峰面积与药效相关性较强,其对应的成分为栀子厚朴汤抗抑郁活性成分。结论:采用将HPLC分析、药理学实验及化学计量学方法,如极差分析、相关分析相结合的研究方法,可发现栀子厚朴汤的活性成分,并对其他中药复方活性成分的确认具有一定的参考价值。 展开更多
关键词 栀子厚朴汤 抗抑郁活性 HPLC分析 药理学实验 化学计量学方法
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深海鲣鱼(Katsuwonus pelamis)眼窝油中DHA和EPA的提取及其抗抑郁活性研究 被引量:5
9
作者 李海波 吕倩倩 +3 位作者 白冬 王欢 关丽萍 谢超 《海洋与湖沼》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期1214-1220,共7页
为了探索鲣鱼(Katsuwonus pelamis)鱼头眼窝肉中的DHA(C22:6n3)和EPA(C20:5n3)的抗抑郁活性效果,采用现代食品分离技术分离提取鲣鱼眼窝肉中的DHA和EPA,并对其抗抑郁活性效果进行研究。研究结果发现,当DHA和EPA剂量分别为50,100和300mg... 为了探索鲣鱼(Katsuwonus pelamis)鱼头眼窝肉中的DHA(C22:6n3)和EPA(C20:5n3)的抗抑郁活性效果,采用现代食品分离技术分离提取鲣鱼眼窝肉中的DHA和EPA,并对其抗抑郁活性效果进行研究。研究结果发现,当DHA和EPA剂量分别为50,100和300mg/kg时,能够对强迫游泳实验和悬尾实验的小鼠产生抗抑郁作用,其中低剂量(50mg/kg)表现为最活跃。DHA和EPA还能够对引起头抽动综合征的5-羟色胺小鼠产生轻微的增强作用。通过高效液相色谱-电化学法同时测定小鼠大脑区域内主要的单胺类神经递质及其代谢产物。本实验发现,与用压力媒介物处理的小鼠相比,DHA和EPA能够显著增加主要神经递质5-羟色胺和去肾上腺素在小鼠海马体、下丘脑及皮质层中的浓度,并减少5-羟色胺的代谢。DHA和EPA能够在预测抗抑郁特性的动物模型中(强迫游泳实验,悬尾实验)明确其具有抗抑郁活性效果,具有潜在的生物医学应用前景和环保效应。 展开更多
关键词 鲣鱼 DHA EPA 抗抑郁活性 5-羟色胺 神经递质
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对羟基苯甲醛磷酸酯席夫碱衍生物的合成及其抗抑郁活性 被引量:1
10
作者 刘进兵 吴凤艳 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第10期934-937,共4页
以对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化和酯化反应制得中间体4-(2-羟乙氧基)苯甲醛磷酸二甲酯(2);2分别与伯胺经缩合反应合成了4个对羟基苯甲醛磷酸酯席夫碱衍生物(4a^4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS确证。采用应急模型对4a^4d进行... 以对羟基苯甲醛为起始原料,经醚化和酯化反应制得中间体4-(2-羟乙氧基)苯甲醛磷酸二甲酯(2);2分别与伯胺经缩合反应合成了4个对羟基苯甲醛磷酸酯席夫碱衍生物(4a^4d),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS确证。采用应急模型对4a^4d进行抗抑郁活性研究。初步结果表明:2和4-(2-羟乙氧基)苯甲醛磷酸二甲酯甲氧基胺席夫碱(4d)表现出较好的抗抑郁活性,2的活性优于丙咪嗪,4d的活性与丙咪嗪接近。 展开更多
关键词 对羟基苯甲醛 磷酸酯 席夫碱 合成 抗抑郁活性
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姜黄素纳米混悬剂的制备及其抗抑郁活性研究 被引量:1
11
作者 孟磊 《锦州医科大学学报》 CAS 2018年第1期11-14,共4页
目的以姜黄素为原料制备姜黄素纳米混悬剂,并考察其抗抑郁活性。方法采用高压均质法,以粒径、多聚分散系数(Pd I)和Zeta电位为考察指标,考察制备姜黄素纳米混悬剂的最优条件;采用小鼠强迫游泳、悬尾实验的不动时间来考察姜黄素纳米混悬... 目的以姜黄素为原料制备姜黄素纳米混悬剂,并考察其抗抑郁活性。方法采用高压均质法,以粒径、多聚分散系数(Pd I)和Zeta电位为考察指标,考察制备姜黄素纳米混悬剂的最优条件;采用小鼠强迫游泳、悬尾实验的不动时间来考察姜黄素纳米混悬剂的抗抑郁效果。结果制备得到的姜黄素纳米混悬剂平均粒径为(350.5±80.1)nm,Pd I在(0.442±0.006),Zeta电位为(-10.4±1.4)m V。小鼠在强迫游泳和悬尾实验中的不动时间也会明显降低。结论制备的姜黄素纳米混悬剂能显著性提高姜黄素的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 姜黄素 抗抑郁活性 研究
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含三氟甲基吗啉醇衍生物的设计、合成及抗抑郁活性
12
作者 郭倩 郑友霖 +3 位作者 唐小敏 田芳杰 罗甜 肖新荣 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第10期937-939,944,共4页
以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含三氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-三甲基-2-(... 以芳基烷基酮和氨基醇类衍生物为原料,设计合成了8个含三氟甲基吗啉醇盐酸盐。目标化合物结构经IR、~1HNMR和ESI-MS表征确认。通过小鼠强迫游泳抗抑郁药理实验,对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。实验结果显示,化合物3,5,5-三甲基-2-(间三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐、3-甲基-5-苯基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐和3,5,5-三甲基-2-(对三氟甲基苯基)-2-吗啉醇盐酸盐有良好的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 三氟甲基 吗啉醇 合成 抗抑郁活性
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豆腐果苷WN7-6类衍生物抗抑郁活性筛选探索研究 被引量:2
13
作者 童九翠 谢海棠 +2 位作者 江思艳 杨斌 芮家亮 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2007年第10期1190-1191,共2页
AIM: To search some compounds that have anti-depressive activity from Helicid WN7-6 and its derivatives, and to explore their structure-function relationship. METHODS: 21 compounds including WN7-6, the lead compound w... AIM: To search some compounds that have anti-depressive activity from Helicid WN7-6 and its derivatives, and to explore their structure-function relationship. METHODS: 21 compounds including WN7-6, the lead compound were screened for antidepressant effect by the behavioral despair models(tail suspension test and the forced swimming test). And to study their stimulative effect on central nerve system(CNS) by mice autonomic activity test. RESULTS: Results shown that 11 of these compounds could decrease immobile time in suspend tail test and 6 compounds had the similar effect in force swimming test, compared with that of control group, the immobile time was obviously reduced (P<0.05, P<0.01). The results of autonomic activity test indicated that only 7 compounds could inhibit the activities of CNS (P<0.05, P<0.01). CONCLUSION: 30%-50% of these derivatives have anti-depressive activities, and much attention should be paid to further researches. 展开更多
关键词 豆腐果苷WN7-6类衍生物 抗抑郁活性 筛选 药物
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芳烷醇哌啶类化合物的合成及抗抑郁活性研究 被引量:6
14
作者 郑永勇 高凯 +1 位作者 翁志洁 李建其 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第3期324-329,共6页
为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄... 为寻找新型具有抗抑郁活性的单胺递质再摄取抑制剂,设计合成了15个芳烷醇哌啶类未见文献报道的新化合物,结构经1HNMR及HR-MS分析确证。大鼠脑突触体对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用体外活性测试结果表明,化合物4、5和8对5-HT、NA和DA再摄取抑制作用较强。小鼠强迫游泳实验发现,化合物4、5和13具有显著的体内抗抑郁效果,化合物4和5值得进一步研究。 展开更多
关键词 芳烷醇哌啶类化合物 单胺递质再摄取抑制剂 合成 抗抑郁活性
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含氟吗啉衍生物的设计、合成及其抗抑郁活性研究 被引量:1
15
作者 唐小敏 肖新荣 +2 位作者 郭倩 田芳杰 罗甜 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2016年第5期576-580,共5页
目的合成6种含氟吗啉衍生物并对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。方法以三氟甲基苯丙酮为起始原料,经过溴化、胺化、环合、还原、酸化反应合成6种新型含氟吗啉衍生物,采用小鼠强迫游泳模型,对目标化合物进行实验性抗抑郁药理活性研究。... 目的合成6种含氟吗啉衍生物并对目标化合物进行抗抑郁活性筛选。方法以三氟甲基苯丙酮为起始原料,经过溴化、胺化、环合、还原、酸化反应合成6种新型含氟吗啉衍生物,采用小鼠强迫游泳模型,对目标化合物进行实验性抗抑郁药理活性研究。结果目标化合物物经1H-NMR、IR和MS分析确证。化合物Vb和Ve小鼠强迫游泳不动时间分别为(110.1±27.5)s和(107.1±29.4)s,显著低于空白对照组[(150.4±38.5)s](P<0.05)。结论该合成路线反应条件温和、操作简便,目标化合物Vb和Ve显示出一定的抗抑郁活性。 展开更多
关键词 含氟吗啉衍生物 合成 抗抑郁活性 强迫游泳
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苯甲酸薄荷酯的合成及其抗抑郁活性研究 被引量:3
16
作者 姜圆圆 赵岩 +3 位作者 王士杰 郜玉钢 杨鹤 张连学 《吉林农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期300-308,共9页
L-薄荷醇(LM)是薄荷中含量最高的有效成分,属于单环萜烯,具有芳香气味,LM具有疏肝解郁,上清头目的功效,因此认为LM具有抗抑郁作用。试验通过LM与有机酸(苯甲酸,α-硫辛酸,糠酸,油酸)的酯化合成了4种化合物,经过NMR鉴定其化学结构。采用... L-薄荷醇(LM)是薄荷中含量最高的有效成分,属于单环萜烯,具有芳香气味,LM具有疏肝解郁,上清头目的功效,因此认为LM具有抗抑郁作用。试验通过LM与有机酸(苯甲酸,α-硫辛酸,糠酸,油酸)的酯化合成了4种化合物,经过NMR鉴定其化学结构。采用强迫游泳试验(FST)筛选LM及其衍生物抗抑郁活性,发现苯甲酸薄荷酯(LM 1)的抗抑郁效果最佳。其次有效剂量(1 mg/kg)联合氟西汀[5 mg/kg,腹腔注射给药(i.p.)],噻奈普汀(15 mg/kg,i.p.)和瑞波西汀(2.5 mg/kg,i.p.)可显著缩短累积不动时间(P<0.01)。LM1在剂量为30 mg/kg可极显著缩短游泳不动时间(P<0.001),使用荷包牡丹碱(竞争性γ-氨基丁酸拮抗剂,4 mg/kg,i.p.),N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA,谷氨酸的激动剂,75 mg/kg),昂丹司琼(高选择性5-HT3受体拮抗剂,8 mg/kg,i.p.)和氟哌啶醇(非选择性D2受体拮抗剂,0.2 mg/kg,i.p.)可逆转LM1[30 mg/kg,灌胃给药(i.g.)]的抗抑郁作用。结果表明:LM1是通过作用于谷氨酸能,γ-氨基丁酸能,5-羟色胺能和多巴胺能介导发挥的抗抑郁作用。 展开更多
关键词 L-薄荷醇 抗抑郁活性 强迫游泳试验 受体拮抗剂
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基于5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体的苯基哌嗪烷胺类化合物的设计、合成及抗抑郁活性研究 被引量:1
17
作者 汪涛 陈园园 +4 位作者 徐祥清 赵松 张桂森 李建其 王冠 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第6期423-433,共11页
目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点,设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物,研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料,经还原胺化、烷基化反应,再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系... 目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点,设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物,研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料,经还原胺化、烷基化反应,再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和sigma-1受体结合实验进行体外活性筛选,采用小鼠强迫游泳实验和小鼠悬尾实验对其中化合物39和42进行体内抗抑郁活性研究。结果与结论共合成36个未见文献报道的新化合物,经质谱和核磁共振氢谱确证结构。体内外药理研究表明:化合物39和42具有较强的5-羟色胺再摄取抑制作用和sigma-1受体高亲和力,Ki值分别为5.77 nmol·L^(-1)/49.95 nmol·L^(-1)和3.48 nmol·L^(-1)/3.30 nmol·L^(-1)。39在两种抑郁模型上均显示出良好的抗抑郁活性,具有作为新型抗抑郁活性分子进行深入研究的价值。 展开更多
关键词 5-羟色胺转运蛋白 sigma-1受体 苯基哌嗪烷胺类化合物 抗抑郁活性
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酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷的合成及抗抑郁活性 被引量:1
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作者 韩武建 杨蓉 戴晓畅 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2009年第2期99-105,共7页
目的设计合成酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷并研究其抗抑郁活性。方法以N-乙酰氨基葡萄糖为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱确证;选择经典的抗抑郁动物模型——小鼠悬尾(TST... 目的设计合成酚性2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷并研究其抗抑郁活性。方法以N-乙酰氨基葡萄糖为起始原料经多步反应合成目标化合物,化合物结构经1H-NMR、13C-NMR、IR、高分辨质谱确证;选择经典的抗抑郁动物模型——小鼠悬尾(TST)、强迫小鼠游泳(FST)、利血平拮抗、小鼠5-HTP增强实验等对部分化合物进行抗抑郁活性的筛选。结果与结论设计合成了12个化合物,其中有8个是未见文献报道的新化合物。对合成的5个化合物进行抗抑郁活性筛选,发现有3个表现出明显的抗抑郁活性,有进一步研究开发的价值。 展开更多
关键词 2-乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖苷 合成 抗抑郁活性
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荜茇果实中的胡椒碱对单胺氧化酶的抑制作用及抗抑郁活性 被引量:4
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作者 乔卫 《国外医药(植物药分册)》 2006年第6期266-267,共2页
关键词 抗抑郁活性 单胺氧化酶 抑制作用 果实 荜茇 胡椒碱 小鼠悬尾实验 乙醇提取物
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AkElaphoglossum crassipes(舌蕨属)中分离得到新的酰基间苯三酚:CrassipinA的类抗抑郁活性
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作者 高越 郗砚彬(校) 《国际中医中药杂志》 2013年第2期192-192,共1页
作者从Elaphoglossum crassipes的鳞茎和根茎中分离得到9种新的酰基间苯三酚,并且通过大鼠强制游泳试验评估了化合物1、化合物8的抗抑郁活性。干燥Elaphoglossumcrassipes根茎(92g),用乙醚提取,得到乙醚提取物(5.8g)。乙醚提取... 作者从Elaphoglossum crassipes的鳞茎和根茎中分离得到9种新的酰基间苯三酚,并且通过大鼠强制游泳试验评估了化合物1、化合物8的抗抑郁活性。干燥Elaphoglossumcrassipes根茎(92g),用乙醚提取,得到乙醚提取物(5.8g)。乙醚提取物经硅胶柱色谱分离,用正己烷/乙酸乙酯梯度洗脱,得到4个含间苯三酚的溶液部分。部分I(240mg)经正相HPLC分离,用正己烷/乙酸乙酯洗脱,得到1(163mg)、3a(14.4mg)、3b(13.4mg)。 展开更多
关键词 CRASSIPES 柱色谱分离 抗抑郁活性 间苯三酚 酰基 乙醚提取物 梯度洗脱 乙酸乙酯
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