抗早产药利托君的合成

以苯酚为原料 ,经酰化、Fries重排、氯苄醚化、溴化得中间体 2 -溴 - 1-对苄氧基苯丙酮 ,再对甲氧基苯乙胺胺化、氢化脱苄基、48%氢溴酸脱甲基、硼氢化钾还原共八步反应合成利托君。总收率 (以苯酚计 )为 14.1%。

抗早产药药理学评价模型

文章综述了抗早产药的药理学评价模型。其中包括大鼠已启动分娩过程的阻滞模型 ;延迟晚期妊娠大鼠分娩启动模型 ;脂多糖诱导小鼠早产的拮抗模型 ;白介素诱导小鼠早产的拮抗模型和 15

抗早产药的临床应用与分析

目的:评价我院抗早产药的临床应用,促进合理用药。方法:对我院2005年95例使用抗早产药的早产病例进行回顾性调查分析。结果:抗早产药治疗早产有4种方案,其中硫酸沙丁胺醇片、硫酸沙丁胺醇片联合硫酸镁注射液是我院治疗早产常用的治疗方案;硫酸镁注射液是患妊娠高血压疾病早产孕妇的治疗方案;单独使用硫酸沙丁胺醇片仅用于32孕周以上的早产孕妇。结论:抗早产药在临床应用中存在不合理现象,需加强抗早产药不良反应的监测,保证母婴健康。

抗早产药国内外临床应用有别

利托君：国内市场突飞猛进 β肾上腺素能受体激动剂利托君，作为抗早产药物在临床应用中已有近40年的历史，本品最初于1972年首次在欧洲上市，随后1979年在美国上市。

利托君的合成

苯酚和丙酰氯经酯化及Fries重排得到对羟基苯丙酮,经溴化铜溴代所得α-溴对羟基苯丙酮,在THF中与对羟基苯乙胺进行缩合、硼氢化钾还原,制得抗早产药利托君,总收率约39%。