D-氨基葡萄糖氟喹诺酮衍生物的合成及其抗菌活性研究

基于糖类药物的修饰或用糖类分子改造其他活性物质的思路,将具有多种活性的D-氨基葡萄糖与氟喹诺酮类(fluoroquinolones,FQs)进行拼合,设计并合成了16个D-氨基葡萄糖的FQs衍生物。抗人致病菌和抗柑橘溃疡病菌活性测试发现,2个目标分子TM2b和TM2d对于金葡菌ATCC14125的抑制活性强于所有测试的阳性对照药物;2个目标分子TM2m和TM2n对柑橘溃疡病菌的抑制率在浓度分别为0.5和0.2μg·mL^(-1)时都高于阳性对照链霉素,值得进一步研究。本研究首次合成了D-氨基葡萄糖与FQs拼合的新型分子,发现了超强抑菌活性分子,拓宽了D-氨基葡萄糖衍生物的类型及生物活性范围。