山银花茎叶化学成分及其抗炎活性研究

目的对山银花茎叶化学成分进行分离和结构鉴定,并进行体外抗炎活性评价。方法山银花茎叶80%甲醇提取物采用Diaion HP20SS、Sephadex LH-20、高速逆流色谱、反相半制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过测定单体化合物抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7释放NO水平评价其抗炎活性。结果从山银花茎叶中分离得到13个化合物,分别鉴定为苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、獐牙菜苷(2)、表断马钱子苷半缩醛内酯(3)、马钱子苷半缩醛内酯(4)、裂环马钱苷(5)、断氧化马钱苷(6)、裂马钱素二甲基乙缩醛(7)、绿原酸甲酯(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、野漆树苷(11)、木犀草素-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、忍冬苷(13);化合物2~8、11~13可抑制LPS诱导RAW264.7细胞释放NO。结论化合物1首次从忍冬属植物中分离得到,化合物3、5、7、9、11~12首次从山银花茎叶中发现。化合物2~8、11~13具有一定的抗炎活性。

甘草抗炎活性物质基础及其作用机制研究进展

炎症是机体对于刺激所产生的一种防御反应,随着炎症的发展可能导致组织的变异和增生,进一步加剧疾病的进程。甘草作为“众药之王”“国之药老”,早在《神农本草经》中就记载其清热作用较强,能“主五脏六腑寒热邪气”。现代研究表明,甘草提取物对肾小球肾炎、结肠炎症状改善明显,甘草及其制剂在治疗肝炎、胃炎、支气管炎、心肌炎、强直性脊柱炎等炎症性疾病方面亦具有一定的独特优势和发展潜力。该文旨在通过对近期国内外甘草抗炎活性物质基础及其作用机制方面的相关文献进行收集和整理,探索甘草发挥抗炎作用的主要活性成分及靶点通路,以期为甘草抗炎作用的进一步研究及抗炎药物的研发提供思路和参考。

乳痛软坚片抗炎镇痛及调节免疫药效作用的实验研究

目的:探讨乳痛软坚片抗炎、镇痛及调节免疫的药效作用。方法:通过小鼠扭体实验、小鼠热板法实验,采用醋酸扭体及热板致痛模型,以扭体次数、痛域值为检测指标,观察乳痛软坚片的镇痛作用;通过大鼠肉芽肿实验、大鼠足肿胀实验,采用棉球植入诱导大鼠肉芽肿增生、角叉菜胶致炎模型,以肉芽重量、足跖肿胀度为检测指标,观察乳痛软坚片抗炎作用;通过小鼠血清溶血素实验、小鼠碳粒廓清实验,采用腹腔注射5%氯化钠溶液鸡红细胞混悬液、小鼠尾静脉注射20%印度墨汁(0.1 mL/10 g)制造小鼠免疫抑制模型,以血清溶血素、廓清指数(K)、吞噬指数(α)为检测指标,观察乳痛软坚片的调节免疫作用。结果:扭体实验中,乳痛软坚片高剂量组小鼠扭体潜伏期长于模型组,扭体次数少于模型组(P<0.01或P<0.05);乳痛软坚片中剂量组小鼠扭体次数少于模型组(P<0.05)。热板法实验中,乳痛软坚片组高、中剂量组小鼠给药后1、2、3 h痛域值高于模型组(P<0.01或P<0.05)。大鼠肉芽肿实验中,乳痛软坚片组高、中、低剂量组大鼠肉芽质量均低于模型组(P<0.01或P<0.05)。大鼠足肿胀实验中,乳痛软坚片高剂量组大鼠在致炎后1、3、4 h足跖肿胀度低于模型组(P<0.05),乳痛软坚片中剂量组大鼠在致炎后3、4 h足跖肿胀度低于模型组(P<0.05)。小鼠血清溶血素实验中,乳痛软坚片高剂量组小鼠溶血素高于模型组(P<0.01)。小鼠碳粒廓清实验中,乳痛软坚片高、中、低剂量组小鼠廓清指数、吞噬指数均高于模型组,差异均有统计学意义(P<0.01或P<0.05)。结论:乳痛软坚片具有良好的抗炎、镇痛及调节免疫的药理作用。

细辛挥发油镇痛抗炎作用机制研究

目的:评价细辛挥发油镇痛抗炎作用,探索其作用机制。方法:分别以醋酸扭体实验、福尔马林刺激痛实验、热板实验和二甲苯致小鼠耳肿胀实验评价细辛挥发油的镇痛、抗炎作用,并以受体阻断实验、一氧化氮(NO)检测实验探讨其镇痛作用机制。结果:醋酸扭体实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)可显著抑制小鼠扭体次数(P<0.01),抑制率分别为57.8%、34.8%;福尔马林致疼痛实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)可显著缩短Ⅰ相、Ⅱ相舔足时间(P<0.05,P<0.01),Ⅱ相疼痛抑制率分别为52.93%、37.33%;热板致疼痛实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)能明显延长小鼠疼痛潜伏期(P<0.05,P<0.01),并在2 h镇痛作用达到高峰;小鼠耳廓肿胀实验中,细辛挥发油(24、12 g/kg)显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.01),抑制率分别为82.09%、63.79%。受体阻断实验显示,高剂量细辛挥发油(24 g/kg)镇痛作用可被γ-氨基丁酸(GABA)受体阻断剂荷包牡丹碱(3 mg/kg)阻断。NO检测实验显示,高剂量细辛挥发油(24 g/kg)可抑制醋酸致痛小鼠血清NO水平。结论:细辛挥发油成分有明显镇痛抗炎作用,其镇痛作用机制可能与激动GABA受体,抑制NO水平相关。

瑶药小钻的特征图谱及其安五脂素含量和抗炎活性研究

目的 建立瑶药小钻特征图谱及其主要成分安五脂素含量测定方法,并评价安五脂素抗炎活性。方法 采用高效液相色谱法,以乙腈-0.5%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)》建立小钻药材的特征图谱和进行相似度评价,并测定小钻中安五脂素含量。以脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞为炎症细胞模型,考察安五脂素对细胞上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)、IL-6水平的影响。结果 10批小钻样品的特征图谱相似度为0.901~0.994;标定了9个共有峰,指认了3个成分,分别为长南五味子素E、南五味子内酯A、安五脂素;安五脂素的含量为(0.72±0.05)~(1.21±0.03)mg/g(n=3)。0.125~0.5μg/mL的安五脂素可显著降低炎症模型细胞上清液中TNF-α、IL-1β、IL-6水平(P<0.05或P<0.01)。结论 建立了小钻药材HPLC特征图谱及其安五脂素含量测定方法;安五脂素可能是小钻药材发挥抗炎作用的有效成分。

三棱多糖RSB-4结构表征及抗炎活性研究

三棱是一种常见的草本植物,用作中药具有破血行气、消积止痛等功效。文章采用热水提取法从三棱根茎中提取出多糖RSB,再通过DEAE-Cellulose阴离子交换层析柱进一步分离纯化得到三棱多糖RSB-4;并对RSB-4结构进行表征,结果表明,三棱多糖RSB-4的平均分子量大小为9.32×10^(5) Da,单糖主要由葡萄糖组成,是一种葡聚糖。结合甲基化和核磁共振谱(nuclear magnetic resonance,NMR)分析结果可知,三棱多糖RSB-4的主链由(1→3)-α-D-Glc p组成,在(1→3)-α-D-Glc p的O-6位连有支链T-β-D-Glc p和(1→6)-α-D-Glc p。免疫活性研究结果表明,三棱多糖RSB-4显著提高了巨噬细胞RAW264.7的增殖活性并促进NO的释放。研究结果为三棱多糖在功能性食品、抗炎药物上的开发和应用提供了理论基础。

扛板归粗多糖抗氧化、抗炎、镇痛和抑菌活性研究

目的:研究扛板归粗多糖体内外抗氧化、抗炎、镇痛和抑菌活性。方法:水提醇沉法制备扛板归粗多糖。以清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、羟自由基和超氧阴离子自由基的能力为体外抗氧化评价方法,以测定总超氧化物歧化酶(Total superoxide dismutase,T-SOD)活力、过氧化氢酶(Catalase,CAT)活力和丙二醛(Malondialdehyde,MDA)含量为体内抗氧化指标,综合考察粗多糖抗氧化活性;采用二甲苯诱导小鼠耳廓肿胀法,评价粗多糖抗炎效果;测定小鼠热板痛阈值评价粗多糖镇痛作用;采用牛津杯法评价粗多糖体外抑菌效果。结果:扛板归粗多糖对DPPH自由基、羟自由基和超氧阴离子自由基具有较好的清除能力,呈剂量依懒性,半抑制浓度值(IC_(50))分别为420.93、171.53和575.40μg/mL;与对照组相比,粗多糖在体内能提高组织T-SOD活力和CAT活力,降低MDA水平。粗多糖能抑制二甲苯诱导的肿胀作用,抑制率高达40.95%。但是,该粗多糖镇痛作用不明显,对大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌均无抑制作用。结论:扛板归粗多糖具有抗氧化和抗炎活性,有望开发成天然抗氧化剂。

何首乌叶不同萃取物的抗炎活性及其化学成分鉴定

目的:研究何首乌叶的成分,为其功能食品的研发提供基础数据。方法:对何首乌叶醇提取物进行有机溶剂萃取,分别得到何首乌叶石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等不同萃取物,并对不同萃取物进行抗炎活性检测,后续通过硅胶柱色谱、C18柱色谱结合半制备液相等方法对抗炎活性较好的成分进行分离、纯化以及结构鉴定,结果:在质量浓度0~100μg/mL范围内,乙酸乙酯萃取物对RAW264.7细胞存活率无明显的抑制作用,且剂量依赖地抑制NO的生成。石油醚和二氯甲烷萃取物在质量浓度0~25μg/mL时,均无明显细胞毒性,并在25μg/mL时,二氯甲烷萃取物对NO的抑制率(51.47%)高于石油醚萃取物的抑制率(43.91%)。从二氯甲烷和乙酸乙酯萃取物中分离、鉴定出11个化合物,分别为2,3,4,6-三羟基苯乙酮-3-O-β-D-glucoside(1)、杨梅苷(2)、槲皮苷(3)、阿福豆苷(4)、β-谷甾醇(5)、正十六烷-5,8,11三烯酸(6)、二十六烷(7)、α-亚麻酸(8)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(9)、肉豆蔻酸(10)和槲皮素(11)。结论:何首乌叶具有很好的抗炎活性,化合物2,4,6,7,8,9,10,11均为首次从何首乌中分离得到。

野菊花水提物对RAW264.7炎症细胞模型的抗炎作用及其机制

目的建立以脂多糖(LPS)诱导的RAW 264.7巨噬细胞为模型,探讨野菊花提取液(CID)通过核转录因子(NF-κB)信号通路发挥抗炎活性的作用及其分子机制。方法以噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度CID对RAW 264.7巨噬细胞活性的影响以筛选适宜的实验浓度;分别采用Griess法和酶联免疫吸附试验(ELISA)测定50、100、200μg·mL^(-1) CID干预后各组细胞中一氧化氮(NO)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)的释放量;实时荧光定量聚合酶链式反应(RT-PCR)分析各组中环氧合酶-2(COX-2)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)mRNA的相对表达水平;免疫印迹实验(WB)观察各组中nuclear factor-kappa B p65(NF-κB p65)、inhibitor kappa B(IκB-α)和磷酸化IκB-α(p-IκB-α)的蛋白表达。结果50~200μg·mL^(-1)的CID可显著降低LPS诱导RAW264.7巨噬细胞中NO、TNF-α和IL-6的生成量(P<0.01),并能下调COX-2和iNOX mRNA的相对表达(P<0.01)、下调p-IκB-α、总的NF-κB p65、细胞核NF-κB p65的蛋白相对含量(P<0.01),并上调IκB-α、细胞质NF-κB p65的相对含量(P<0.01)。结论CID可有效降低LPS诱导RAW 264.7巨噬细胞的炎症因子释放,其机制可能与通过减少TNF-α等关键蛋白表达以及通过抑制NF-κB等炎症信号通路激活来抑制炎症发生有关。

社区衰弱老年人抗炎饮食循证实践方案的构建

目的:构建社区衰弱老年人抗炎饮食循证实践方案,为提高社区衰弱老年人的健康状况提供新的循证视角。方法:通过证据综合的方法提取证据,并通过利益相关者质性访谈进一步补充和完善,最终形成循证实践方案。结果:社区衰弱老年人抗炎饮食循证实践方案包括培训、筛查与评估、干预、评价4个方面,共24条证据推荐意见。结论:本方案的构建过程科学严谨,可为社区衰弱老年人的抗炎饮食护理,延缓衰弱的发生发展提供参考。

板蓝根多糖结构修饰及抗氧化、抗炎活性研究

目的:以板蓝根为原料,优化板蓝根多糖乙酸酐法修饰工艺,制得乙酰化板蓝根多糖,并研究其修饰前后体外抗氧化和抗炎活性。方法:采用乙酸酐法修饰制备乙酰化板蓝根多糖,以乙酰基取代度为评价指标,结合单因素和响应面方法对其乙酰化修饰工艺条件进行优化,采用体外化学模型法评估多糖对DPPH、ABTS^(+)、羟基自由基的清除能力,并通过细胞活力实验检测其抗炎能力。结果:通过红外光谱分析结果,显示乙酰化板蓝根多糖修饰成功,并未改变多糖基本结构骨架。其最佳工艺条件为反应温度39℃,反应时间5.6 h,料液比1:19 g·mL^(-1),取代度可达到0.3889。在抗氧化实验中发现,板蓝根多糖乙酰化修饰前后对DPPH自由基、ABTS^(+)自由基和羟基自由基均具有较好的清除能力,并呈现出剂量依赖关系,其中乙酰化板蓝根多糖抗氧化活性更强,同时可以有效降低炎症细胞的活力,显示出较显著的抗炎活性。结论:板蓝根多糖经乙酰化修饰后,可显著提高体外抗氧化和抗炎活性,为板蓝根多糖的进一步开发与利用提供理论依据和数据参考。

杜仲叶黄酮纯化及其抗炎活性研究

对杜仲叶总黄酮提取物及其4种单体进行纯化,并对其抗炎作用进行初步研究。含量65.19%总黄酮杜仲叶提取物通过液-质联用确定其活性组分,经95%乙醇萃取,萃取料液比为1 g∶10 mL,萃取次数为1次,得到80.35%总黄酮含量杜仲叶提取物,通过半制备液相色谱分离,得到槲皮素-3-O-桑布双糖苷、异槲皮苷、芦丁、紫云英苷4种单体黄酮化合物;经测定,4种杜仲叶单体黄酮化合物和杜仲叶18.14%总黄酮提取物及其78.78%总黄酮提取物均有一氧化氮致炎抗炎活性,其中含量为78.78%的总黄酮提取物抗炎活性最好,而单体化合物的一氧化氮生成抑制率为紫云英苷>芦丁>槲皮素-3-O-桑布双糖苷>异槲皮苷。

鄂产党参抗炎活性成分研究

利用分子对接技术对鄂产党参中抗炎活性成分进行筛选。在TCMSP数据库中搜索其主要化学成分,应用Sybyl软件将化学成分与炎症相关的5个靶点进行分子对接,通过对接打分函数筛选出活性成分。采用Discovery Studio、Pymol软件分析蛋白复合体的相互作用力,筛选出具有较好结合活性的化合物10个,且具有多靶标活性。检测化合物党参二炔苷L和党参乙醇提取物对细胞中一氧化氮的影响,进一步验证抗炎活性。

烟酰胺核糖对EAE小鼠的外周抗炎作用及其机制研究

目的探讨烟酰胺核糖(NR)对实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠的外周抗炎作用及机制。方法采用髓鞘少突胶质细胞糖蛋白35~55肽段(MOG35-55)诱导C57BL/6雌性小鼠制备EAE模型,随机分为EAE模型组和NR治疗组。EAE模型组每只小鼠按200μl/d剂量灌胃给予生理盐水,NR治疗组每只小鼠按500 mg/kg、200μl/d剂量灌胃给予NR,观察并记录各组小鼠临床评分和体质量。免疫后第28天处死小鼠,制备脾脏和脊髓冰冻切片,提取脊髓组织蛋白。HE染色检测外周炎性细胞浸润脊髓,免疫荧光染色检测小鼠脊髓CD4^(+)T细胞、CD68^(+)巨噬细胞数量,Western blot检测小鼠脊髓IFN-γ、IL-1β表达,免疫荧光染色检测小鼠脾脏ROCK-Ⅰ^(+)细胞、TLR4^(+)细胞、p-NF-κB^(+)细胞、TNF-α^(+)细胞、IL-1β^(+)细胞、IFN-γ^(+)细胞、IL-6^(+)细胞、IL-10^(+)细胞、IL-17^(+)细胞、i NOS^(+)细胞、Arg-1^(+)细胞数量。结果与EAE模型组相比,NR显著推迟EAE小鼠发病时间(P<0.05),降低临床评分(P<0.05或P<0.01),减轻体质量丢失,阻止外周炎性细胞浸润脊髓(P<0.01),减少脊髓CD4^(+)T细胞、CD68^(+)巨噬细胞数量(P<0.01),下调脊髓IFN-γ、IL-1β炎性因子表达(P<0.05),抑制小鼠脾脏ROCK-Ⅰ、TLR4、p-NF-κB表达(P<0.01),减少脾脏IFN-γ、i NOS、IL-6等促炎因子分泌(P<0.05或P<0.01),促进脾脏抗炎因子Arg-1、IL-10分泌(P<0.05或P<0.01)。结论NR能够有效缓解EAE小鼠临床症状,显著减轻外周和中枢神经系统炎症反应,其机制可能与抑制EAE小鼠脾脏Rho/ROCK信号通路和TLR4/NF-κB信号通路有关。

度洛西汀联合非甾体抗炎药在慢性骨关节炎患者中的应用

目的探讨度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗慢性骨关节炎对患者疼痛、生活质量情况的影响。方法选取2022年8月至2023年8月信宜市人民医院收治的150例慢性骨关节炎患者作为研究对象,采用随机数字表法分为观察组(75例)和对照组(75例)。对照组采用单用非甾体抗炎药治疗,观察组采用度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗。比较两组患者的临床疗效、疼痛情况、心理状态、生活质量、不良反应。结果观察组治疗8周后治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后视觉模拟评分法(VAS)、现有疼痛强度(PPI)、疼痛分级指数(PRI)低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分、汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗8周后简明36项健康调查(SF-36)评分均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组患者治疗8周后胃肠道不适、食欲减退、嗜睡、出汗等不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论度洛西汀联合非甾体抗炎药治疗慢性骨关节炎的效果显著,能有效缓解疼痛,改善心理状态,提高生活质量,且安全性好。

短链脂肪酸盐对小鼠腹腔巨噬细胞的抗炎功能研究

目的:探讨短链脂肪酸盐中丙酸钠与丁酸钠对小鼠腹腔巨噬细胞代谢活性、一氧化氮(NO)、炎性细胞因子[白细胞介素1(IL-1)、IL-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)]分泌及吞噬杀菌功能的影响。方法:采用CCK-8检测SCFAs处理后巨噬细胞代谢活性;Griess试剂与ELISA法分别检测SCFAs干预经LPS刺激的巨噬细胞上清液中NO与炎性细胞因子;巨噬细胞吞噬适宜浓度鼠伤寒沙门菌后,经SCFAs干预,平板稀释计数法检测吞噬0、5、10 h细菌存活数,同时检测各组10 h上清液中NO含量。结果:丙酸钠与丁酸钠均能降低巨噬细胞代谢活性,降低LPS刺激后NO、IL-6及TNF-α水平,使巨噬细胞吞噬鼠伤寒沙门菌5 h与10 h后的胞内细菌数量增加。结论:丙酸钠与丁酸钠能降低由LPS诱导的小鼠腹腔巨噬细胞炎症反应,增加鼠伤寒沙门菌在巨噬细胞内的存活机率。

不同品种楠木提取物抗炎活性评价

本研究对5种楠木的抗炎活性进行了初步评价,以期为进一步开发楠木资源和相关产品提供研究基础。采用溶剂萃取方式,对粗壮润楠、广东润楠、柳叶润楠、浙江润楠和闽楠等5种楠木进行提取,并以脂多糖诱导的RAW264.7细胞为炎症模型,采用Griess法和MTT法分别评价不同提取物对NO产生和细胞存活率的影响。结果表明,粗壮润楠二氯甲烷和乙酸乙酯提取物、广东润楠正己烷提取物、柳叶润楠正己烷提取物、浙江润楠二氯甲烷提取物、闽楠水提取物对脂多糖诱导的RAW264.7细胞NO产生具有较好抑制作用,且对细胞存活率影响较小,其中粗壮润楠二氯甲烷提取物对NO的抑制作用最强。粗壮润楠二氯甲烷提取物的抗炎活性最好,有望进一步开发研究。

抗炎饮食与老年综合征

随着人口老龄化的加剧,老年综合征的普遍性和重要性在老年人群中日益凸显,已成为公共卫生领域关注的焦点。老年综合征(geriatric syndrome,GS)涵盖多种生理和病理变化,是老年人群中常见的一系列健康问题和症状的综合体,可表现为认知功能下降、肌肉衰减、骨密度减少、心血管疾病等,这些症状往往与慢性炎症有关,而慢性炎症被认为是老年综合征重要组成部分之一。

新型抗炎药游离甾体化合物伐莫洛酮的研究进展

伐莫洛酮是一种新型抗炎药,结构与糖皮质激素相似,相关动物及临床实验发现其在很多动物疾病模型中具有与泼尼松类似的抗炎作用,但副作用明显减少。临床研究发现其对Duchenne型肌营养不良症(duchenne muscular dystrophy,DMD)有同糖皮质激素一样的疗效,但安全性明显提高及不良事件明显减少,且伐莫洛酮治疗不会导致皮质类固醇引起的生长迟缓。本文就伐莫洛酮的药物结构及药理作用、临床试验及不良反应等研究进展进行综述,以期为其临床应用提供更多参考。

非甾体类抗炎药在肝脏损伤中的应用进展

非甾体类抗炎药(NSAIDs)是一类不含甾体结构的抗炎药物,具有镇痛、抗炎及退热等作用,目前在临床中的应用十分普遍,然而根据大量病例及临床研究显示,NSAIDs可导致不同程度的肝脏损伤。NSAIDs引起的肝毒性占全部药物肝毒性事件的10%左右,但其肝损伤的机制目前并不明确。文章对NSAIDs在肝脏损伤中的应用进展作出综述,旨在更加了解多种常见的NSAIDs对肝脏损伤的作用,进而为临床合理应用NSAIDs提供有力依据,以降低NSAIDs肝脏损伤的发生率。