4-羟基肉桂酰胺对糖尿病小鼠的降血糖效应及机制研究

探讨4-羟基肉桂酰胺(4-Hy)作为胰岛素受体增敏剂在糖尿病动物模型上的降糖作用。采用STZ诱导胰岛素缺陷型小鼠模型,对小鼠随机分组:对照组、胰岛素治疗组(Insulin,1 U/kg)、不同剂量4-羟基肉桂酰胺治疗组(2.5、5 mg/kg)、联合给药组(4-Hy2.5 mg/kg+Insulin组、4-Hy5 mg/kg+Insulin组)。对照组小鼠等体积DMSO给药;测定小鼠血糖浓度和血清中胰岛素、胰高血糖素、C肽水平,组织中相关信号通路的表达,基因mRNA的表达水平。结果表明:4-Hy与胰岛素联用能显著延长胰岛素的降血糖效果(p<0.001);降低了小鼠血清中的平均C肽水平和胰高血糖素水平;在小鼠组织中,4-Hy与胰岛素联用组的p-IR1150/1151及p-AKT(Ser473)表达显著增强(p<0.01);在肝脏组织中,4-Hy与胰岛素联用组的糖异生水平显著降低(p<0.001),糖原合成及糖原分解水平显著提高(p<0.01)。说明4-羟基肉桂酰胺作为胰岛素受体的增敏剂可以显著增强胰岛素的降血糖效应。

野菊花药效组分抗炎的生物效应研究

[目的]验证和进一步确定野菊花抗炎的药效组分,为建立野菊花与临床疗效对应的质量标准提供科学依据。[方法]在高效液相色谱(HPLC)分析法确定初步药效组分基础上,采用小鼠血管通透性实验和小鼠耳肿胀实验验证抗炎的生物效应,设立了野菊花水煎剂组、五味消毒饮组、模型组进行比较。[结果]野菊花药效组分组与模型组相比,有显著性差异(P<0.05或P<0.01),与水煎剂组和五味消毒饮组相比,无显著性差异(P>0.05)。[结论]野菊花的药效组分(绿原酸、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷和蒙花苷)确实具有抗炎作用,可以作为野菊花抗炎的药效组分。

星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺

目的优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺。方法以清膏相对密度、辅料倍数为主要影响因素,以合格颗粒收率、溶化性、吸湿性为评价指标,用星点设计-效应面法优选成型工艺。结果最佳成型工艺是清膏相对密度为1.15～1.17(60～65℃),加入清膏量2.4倍的糊精。结论用星点设计-效应面法优选抗炎退热颗粒剂的成型工艺方法简便,预测性好。

PGC-1α参与调节向心运动中骨骼肌白介素6的抗炎效应

目的:探讨一次性向心运动对白介素6(IL-6)抗炎效应的影响,及PGC-1α在其中的角色。方法:2月龄雄性C57BL/6小鼠70只,建立一次性上坡跑运动模型(速度10 m/min,坡度5°),分别选取运动前(Control),运动30 min和60 min(E30,E60),运动恢复期30 min、60 min、3 h和6 h(PE30、PE60、PE3h、PE6h)为实验观测点,每组10只动物。二氯荧光素法检测骨骼肌线粒体活性氧(ROS)生成速率,硫代巴比妥酸法检测骨骼肌MDA含量,荧光定量PCR法检测骨骼肌白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、过氧化物酶体增殖活化受体γ共激活因子-1α(PGC-1α)和核因子-κB(NF-κB)p65 m RNA表达。结果:与Control组相较,ROS生成速率在E30、E60、PE30、PE60和PE3h组显著升高(P<0.01);MDA含量在各组均无显著性变化(P>0.05);IL-6 m RNA表达水平在E30、E60和PE30组显著升高(P<0.05);TNF-αm RNA表达水平在PE60和PE3h组显著升高(P<0.01);PGC-1αm RNA表达水平在E30、E60、PE30、PE60和PE3h组显著升高(P<0.01);NF-κB p65 m RNA表达水平在PE60和PE3h组显著升高(P<0.01)。结论:一次性向心运动可诱导具有抗炎效应的IL-6脉冲式表达升高。PGC-1α可能通过抑制ROS的氧化应激损伤及NF-κB表达两条途径抑制炎症,参与调节向心运动中骨骼肌IL-6的抗炎效应。

巴中产栀子解热抗炎药理效应研究

目的:探索巴中产栀子对内毒素所致家兔发热模型的解热药理效应及其抑制0.6%冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加的抗炎药理效应。方法:针对家兔耳缘静脉注射内毒素生理盐水溶液制备发热模型与0.6%冰醋酸溶液所致小鼠腹腔毛细管通透性增加的炎症模型,分别灌胃给予栀子水溶性有效部位、70%醇溶性有效部位,测定家兔体温、小白鼠腹腔液吸光度值,观察不同产地栀子的解热抗炎作用。结果:巴中产栀子提取水溶性有效部位对发热家兔的降温效果优于江西、湖北、江津产栀子(P<0.01);巴中产栀子提取醇溶性有效部位对发热家兔的降温效果明显优于江津和江西栀子70%醇溶性有效部位(P<0.05或0.01),与湖北产栀子比较有降低趋势,但差异无统计学意义(P>0.05)。巴中产栀子有效性部位抑制0.6%冰醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加的效果与江西、湖北、江津产栀子相比,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:巴中产栀子在解热方面的品质更优,疗效更佳。

规律性有氧运动对常见慢性疾病的抗炎效应及其机制

近年来,因慢性非传染性疾病(如心血管疾病、糖尿病、癌症等)导致的死亡人数约占全球总死亡人数的60%,其中发展中国家占80%[1]。慢性低度炎症是诱发上述常见慢性疾病的一个重要危险因素[2],而肥胖和缺乏体力活动是诱发慢性低度炎症的主要原因。体力活动缺乏,可导致内脏脂肪堆积,引起大量的炎性免疫细胞浸润,脂肪因子释放增加,诱发慢性低度炎症状态,增加上述常见慢性疾病发生的风险[3]。

利多卡因的抗炎作用和潜在临床效应

炎症反应是机体免疫系统综合性极高的对伤害刺激的生理防御反应。虽然炎症反应对于维持个体组织的健康和完整性有非常重要的作用。但是它的失调也可导致广泛的组织受损．可以说炎症反应是一把双刃剑。早在1875年，Claude Bernard就已经提出．利多卡因等局麻药不但对兴奋性细胞有作用，还对非兴奋性的细胞也有作用。现在，越来越多的研究开始关注利多卡因对免疫系统的调节作用，特别是抗炎作用。有证据表明，在某些方面．其抗炎作用优于传统的非甾体抗炎药（NSAID）和甾体类药物等抗炎药物，

发芽糙米糖蛋白抗炎、降血糖性能分析

糖蛋白具有抗氧化等多种生物活性,在生物体内广泛存在。目前多种来源的天然糖蛋白被提取并应用,而发芽糙米糖蛋白(GBRG)因功能未知而未受到关注。本试验以发芽糙米为原料,超声波辅助提取,离子交换纤维素柱DE-52和葡聚糖凝胶Sepadex G-200纯化并收集不同糖蛋白峰,对各糖蛋白峰进行抗炎、降血糖性能研究。结果表明:经分离纯化得到3种糖蛋白峰,分别命名为WEG、SEG-1和SEG-2,具有典型的糖蛋白结构。3种GBRG在质量浓度0.025~0.2 mg/mL范围时无毒副作用,均可抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7中炎症因子COX-2、iNOS、TNF-α和IL-1β的mRNA相对表达水平,说明GBRG对炎症有较好的抑制作用。3种GBRG可较好地抑制α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶活性,其中SEG-2抑制效果最好,抑制率分别为65.71%,64.5%,半数抑制质量浓度分别为0.46,0.912 mg/mL,弱于阿卡波糖。

胆碱能抗炎效应介导醒脑静对脓毒症相关性脑病的保护作用

目的探讨胆碱能抗炎效应是否介导了醒脑静注射液对脓毒症相关性脑病(SAE)的神经保护作用.方法用随机数字表法将8周龄雄性Wistar大鼠分为脓毒症组、醒脑静组及对照组,每组18只.通过腹腔注射脂多糖(LPS)10mg/kg制备脓毒症大鼠模型;对照组给予等量生理盐水.醒脑静组于制模前30min经腹腔注射醒脑静注射液5mL/kg;对照组及脓毒症组给予等体积生理盐水.制模后24h,用尼氏染色法检测海马神经元细胞损伤情况;用原位末端缺刻标记法(TUNEL)检测细胞凋亡情况;用免疫荧光染色分析胆碱乙酰转移酶(ChAT)及毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1(CHRM1)表达以评估胆碱能神经功能.结果脓毒症组大鼠神经元细胞出现明显损伤以及细胞凋亡〔凋亡率(%):59.0±10.7比2.3±0.6,P<0.01〕,并伴随着ChAT及CHRM1表达降低〔ChAT(荧光强度):0.042±0.011比0.071±0.013,CHRM1(荧光强度):0.018±0.004比0.322±0.067,均P<0.01〕.醒脑静组神经元细胞损伤以及细胞凋亡程度较脓毒症组显著减轻〔凋亡率(%):31.9±6.9比59.0±10.7,P<0.01〕,并伴随着ChAT及CHRM1表达增加〔ChAT(荧光强度):0.087±0.016比0.042±0.011,CHRM1(荧光强度):0.253±0.053比0.018±0.004,均P<0.01〕.结论脓毒症导致的神经元细胞损伤、细胞凋亡以及胆碱能神经功能异常参与了SAE的发病机制,而胆碱能抗炎效应可能介导了醒脑静注射液的神经保护作用.

白花蛇舌草不同提取液抗炎镇痛效应及化学成分比较研究

目的比较白花蛇舌草水提液和醇提液体内外抗炎效应及化学成分的差异。方法以二甲苯致耳肿胀和醋酸致扭体小鼠实验模型评价两种提取液的体内抗炎镇痛效应;以LPS诱导RAW264.7巨噬细胞模型评价其体外抗炎效应,ELISA法检测小鼠血清中IL-6、TNF-α和细胞上清液中IL-6、IL-1β、TNF-α的水平。应用高效液相色谱方法建立两种提取液的HPLC指纹图谱。结果两种提取液均可减轻小鼠耳肿胀和减少扭体次数,降低血清中IL-6、TNF-α水平,抑制细胞上清液中IL-6、IL-1β、TNF-α的浓度,且水提液总抗炎效应优于醇提液。白花蛇舌草水提液和醇提液分别标定了36个、40个共有峰;两者共有成分峰31个,且含量有差异;指认4个共有成分,分别为咖啡酸、对香豆酸、芦丁、槲皮素,水提液中咖啡酸、对香豆酸含量较高,芦丁和槲皮素含量在水醇液中明显。结论白花蛇舌草水提液和醇提液在抗炎效应和化学成分上有差异,水提液总抗炎药效优于醇提液,与醇提液的差异成分发挥着主要抗炎效应。

他汀类药物的抗炎效应

他汀类药物的临床获益远大于单纯降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的预期获益。近年来的许多研究结果显示,他汀类药物具有抗炎效应,独立于降脂作用,可有效减少心脑血管事件。

凝血-炎症网络:天然凝血抑制物的抗炎效应

凝血与炎症过程存在相互作用 ,抗凝物质具有抗炎效应。动物实验表明凝血酶 Ⅲ 、组织因子途径抑制物和活化蛋白C对于内毒素休克与败血症均有明显疗效 ,且已先后进入临床试验 ,其中活化蛋白C已通过Ⅲ 期临床试验。

氟碳在液体通气中的抗炎效应

液体通气(1iquid ventilation,LV)是近几十年来发展起来的以液体氟碳化合物(perfluorocarbon,PFC)为通气媒介的一种新型技术,它改变了人的思维定势,在治疗急性肺损伤(acute lung injury,ALI)及急性呼吸窘迫综合症(acute re- spiratory distress syndrome,ARDS)等方面显示其独特优势。1962年Kylstar和Tissing。在一篇题为“鼠似鱼”的文章中提出了液体通气的概念。

基于抗氧化和抗炎生物效应的生脉注射液质量评价

目的建立以抗氧化和抗炎效应为指标的生脉注射液质量评价方法。方法以水溶性维生素E(Trolox)和N-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)作为对照药,采用三硝基苯肼(DPPH)法和一氧化氮(NO)检测试剂盒对其抗氧化效应和对脂多糖(LPS)诱导单核巨噬细胞RAW264.7释放NO的抑制能力进行测定,将样品换算为相应浓度的对照药,对其方法学和生物效应进行控制和评价。结果各批次样品均具有较好的抗炎和抗氧化效应,精密度高,重复性好;各批次样品在抗氧化能力方面不存在较大差异,在抗炎能力方面样品2和样品8与其他样品存在较大差异。结论建立的方法可以准确评价生脉注射液的抗氧化和抗炎效应。

通脉丸抗炎效应的实验研究

通脉丸是治疗血栓闭塞性脉管炎的一种中草药复方制剂,其总有效率达95.9%。为探索疗效机理,本文以大鼠足跖炎性水肿和炎症肉芽囊模型观察通脉丸对炎性渗出和增生过程的影响,结果表明,通脉丸能明显地抑制炎症的渗出和增生过程:治疗组炎症反应轻,大鼠足跖炎症早、中、晚期的肿胀率明显地低于对照组(P<0.05),以及大鼠炎症肉芽囊内渗出液减少、肉芽囊壁薄、纤维组织增生及炎性细胞浸润均较少(P<0.001),这些结果表明通脉丸具有明显的抗炎作用,这可能是该药治疗血栓闭塞性脉管炎的机理之一。

蒙自蹄盖蕨醇提物的不同萃取物的抗氧化、降血糖及抗炎活性

为探究蒙自蹄盖蕨醇提物的不同萃取物的抗氧化、降血糖及抗炎活性,采用95%乙醇回流提取蒙自蹄盖蕨制备提取物,并以有机溶剂萃取法进行纯化,得石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分和水相,采用Folin-Ciocalteu法分别测定其多酚含量,通过DPPH法、ABTS法、α-葡萄糖苷酶抑制活性和脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞建立炎症模型评价蒙自蹄盖蕨各萃取物的体外抗氧化、降血糖和抗炎活性。结果显示,蒙自蹄盖蕨醇提物中多酚含量丰富,经萃取分段后乙酸乙酯萃取物中多酚含量最高,可达(258.6±1.7)mg/g。蒙自蹄盖蕨醇提物及其各萃取物均对DPPH、ABTS自由基表现出不同程度的清除活性,其中乙酸乙酯萃取物清除自由基的能力最强,同时该萃取物对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制活性,IC50为(93.4±3.7)μg/mL,其作用强度与阳性对照阿卡波糖相当。石油醚萃取物显示出良好的抗炎活性,在12.5~50.0μg/mL浓度范围内均能极显著降低脂多糖诱导的RAW264.7细胞释放一氧化氮的水平(p<0.01),且对细胞的正常增殖无明显影响。

腺苷A_(2A)受体在CIA小鼠电针抗炎效应中的作用机制研究

目的:建立稳定的C57BL/6小鼠胶原性关节炎模型,初步探讨电针抗炎效应与腺苷A2A受体(A2AR)的关系。方法:用鸡Ⅱ型胶原与完全弗氏佐剂在小鼠尾根部皮内注射免疫造模。选取造模成功的40只小鼠随机分为模型组、电针组、电针加A2AR拮抗剂组和A2AR激动剂组。初次免疫后5周开始电针治疗,针刺前腹腔注射拮抗剂或激动剂,每日1次,连续干预14天。观察干预后小鼠肿瘤坏死因子α(TNF-α)、膝踝关节组织病理和X线的变化。结果:①电针组和A2AR激动剂组小鼠的TNF-α含量、病理切片评分和X线评分明显低于模型组,差异有统计学意义(P<0.01),电针组和A2AR激动剂组比较差异无统计学意义(P>0.05);②电针加A2AR拮抗剂组小鼠的的以上指标与模型组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:根据本研究结果推测:电针可能增加内源性腺苷的含量,通过激动A2AR而发挥抗炎效应,这可能是其治疗类风湿关节炎的作用机制之一。

2种鳞毛蕨属植物醇提物的抗氧化、降血糖及抗炎活性

通过DPPH自由基与ABTS自由基清除实验探究重齿鳞毛蕨乙醇提取物(DJE)和假边果鳞毛蕨乙醇提取物(DCE)的体外抗氧化活性,采用pNPG法以及脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对DJE与DCE的降血糖和抗炎活性进行评价.结果显示:2种植物的乙醇提取物均对DPPH自由基和ABTS自由基显示出良好的清除活性,80~100μg/mL的DJE对DPPH自由基的清除活性与VC相当;2种提取物对α-葡萄糖苷酶均具有显著的抑制活性,其IC_(50)值分别为(1.04±0.27)μg/mL和(5.73±1.18)μg/mL;在不影响细胞正常增殖的情况下,DJE在6.25~12.50μg/mL范围内,以及DCE在6.25~50.00μg/mL范围内,两者能不同程度地抑制炎症细胞分泌NO.