山银花茎叶化学成分及其抗炎活性研究

目的对山银花茎叶化学成分进行分离和结构鉴定,并进行体外抗炎活性评价。方法山银花茎叶80%甲醇提取物采用Diaion HP20SS、Sephadex LH-20、高速逆流色谱、反相半制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。通过测定单体化合物抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7释放NO水平评价其抗炎活性。结果从山银花茎叶中分离得到13个化合物,分别鉴定为苄醇-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、獐牙菜苷(2)、表断马钱子苷半缩醛内酯(3)、马钱子苷半缩醛内酯(4)、裂环马钱苷(5)、断氧化马钱苷(6)、裂马钱素二甲基乙缩醛(7)、绿原酸甲酯(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)、野漆树苷(11)、木犀草素-7-O-α-L-吡喃阿拉伯糖(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、忍冬苷(13);化合物2~8、11~13可抑制LPS诱导RAW264.7细胞释放NO。结论化合物1首次从忍冬属植物中分离得到,化合物3、5、7、9、11~12首次从山银花茎叶中发现。化合物2~8、11~13具有一定的抗炎活性。

三棱多糖RSB-4结构表征及抗炎活性研究

三棱是一种常见的草本植物,用作中药具有破血行气、消积止痛等功效。文章采用热水提取法从三棱根茎中提取出多糖RSB,再通过DEAE-Cellulose阴离子交换层析柱进一步分离纯化得到三棱多糖RSB-4;并对RSB-4结构进行表征,结果表明,三棱多糖RSB-4的平均分子量大小为9.32×10^(5) Da,单糖主要由葡萄糖组成,是一种葡聚糖。结合甲基化和核磁共振谱(nuclear magnetic resonance,NMR)分析结果可知,三棱多糖RSB-4的主链由(1→3)-α-D-Glc p组成,在(1→3)-α-D-Glc p的O-6位连有支链T-β-D-Glc p和(1→6)-α-D-Glc p。免疫活性研究结果表明,三棱多糖RSB-4显著提高了巨噬细胞RAW264.7的增殖活性并促进NO的释放。研究结果为三棱多糖在功能性食品、抗炎药物上的开发和应用提供了理论基础。

何首乌叶不同萃取物的抗炎活性及其化学成分鉴定

目的:研究何首乌叶的成分,为其功能食品的研发提供基础数据。方法:对何首乌叶醇提取物进行有机溶剂萃取,分别得到何首乌叶石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、水等不同萃取物,并对不同萃取物进行抗炎活性检测,后续通过硅胶柱色谱、C18柱色谱结合半制备液相等方法对抗炎活性较好的成分进行分离、纯化以及结构鉴定,结果:在质量浓度0~100μg/mL范围内,乙酸乙酯萃取物对RAW264.7细胞存活率无明显的抑制作用,且剂量依赖地抑制NO的生成。石油醚和二氯甲烷萃取物在质量浓度0~25μg/mL时,均无明显细胞毒性,并在25μg/mL时,二氯甲烷萃取物对NO的抑制率(51.47%)高于石油醚萃取物的抑制率(43.91%)。从二氯甲烷和乙酸乙酯萃取物中分离、鉴定出11个化合物,分别为2,3,4,6-三羟基苯乙酮-3-O-β-D-glucoside(1)、杨梅苷(2)、槲皮苷(3)、阿福豆苷(4)、β-谷甾醇(5)、正十六烷-5,8,11三烯酸(6)、二十六烷(7)、α-亚麻酸(8)、山柰酚-3-O-芸香糖苷(9)、肉豆蔻酸(10)和槲皮素(11)。结论:何首乌叶具有很好的抗炎活性,化合物2,4,6,7,8,9,10,11均为首次从何首乌中分离得到。

杜仲叶黄酮纯化及其抗炎活性研究

对杜仲叶总黄酮提取物及其4种单体进行纯化,并对其抗炎作用进行初步研究。含量65.19%总黄酮杜仲叶提取物通过液-质联用确定其活性组分,经95%乙醇萃取,萃取料液比为1 g∶10 mL,萃取次数为1次,得到80.35%总黄酮含量杜仲叶提取物,通过半制备液相色谱分离,得到槲皮素-3-O-桑布双糖苷、异槲皮苷、芦丁、紫云英苷4种单体黄酮化合物;经测定,4种杜仲叶单体黄酮化合物和杜仲叶18.14%总黄酮提取物及其78.78%总黄酮提取物均有一氧化氮致炎抗炎活性,其中含量为78.78%的总黄酮提取物抗炎活性最好,而单体化合物的一氧化氮生成抑制率为紫云英苷>芦丁>槲皮素-3-O-桑布双糖苷>异槲皮苷。

鄂产党参抗炎活性成分研究

利用分子对接技术对鄂产党参中抗炎活性成分进行筛选。在TCMSP数据库中搜索其主要化学成分,应用Sybyl软件将化学成分与炎症相关的5个靶点进行分子对接,通过对接打分函数筛选出活性成分。采用Discovery Studio、Pymol软件分析蛋白复合体的相互作用力,筛选出具有较好结合活性的化合物10个,且具有多靶标活性。检测化合物党参二炔苷L和党参乙醇提取物对细胞中一氧化氮的影响,进一步验证抗炎活性。

香附的化学成分及其体外抗炎活性研究

目的研究香附Cyperi Rhizoma的化学成分及其抗炎活性。方法利用硅胶、Sephadex LH-20和制备型正相HPLC对香附95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以脂多糖诱导的小鼠小胶质细胞BV-2炎症模型评价其抗炎活性。结果从香附中分离得到15个化合物,鉴定为:24-methylenecycloartenone(1)、cyperenal(2)、patchoulenone(3)、4,5,6,7,8,8a-六氢-3,4,8,8-四甲基-1H-3a,7-亚甲基甘菊环-4-醇甲酸酯(4)、4-烯-广藿香醇(5)、cyperenol(6)、cyperolactone(7)、(-)-caryophyllene oxide(8)、humulene epoxideⅡ(9)、humulene diepoxide A(10)、α-tocopherol(11)、litseachromolaevane A(12)、hyperhubein G(13)、nootkatone(14)和mustakone(15)。化合物4和11可显著抑制NO的释放,抑制率分别为(49.17±0.01)%和(51.91±0.05)%。结论本文首次使用制备型正相HPLC技术对香附石油醚层进行系统分离,化合物2、6、9~11和13为首次从莎草科植物中分离得到,化合物12为首次从莎草属植物中分离得到,化合物4、5和7为首次从香附中分离得到。化合物4和11有较强的体外抗炎活性。

马齿苋中抗炎活性物质的提取、分离及结构鉴定

以活性物质示踪为导向,建立脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对马齿苋中的抗炎物质进行跟踪,采用柱层析提取法、硅胶柱色谱分离法、制备液相色谱法及气相色谱-质谱联用技术对抗炎物质进行提取分离和结构鉴定。结果表明,石油醚-乙醇、无水乙醇和纯水溶剂依次对马齿苋样品进行提取,三种粗提物将细胞中一氧化氮(Nitric Oxide,NO)的分泌量分别减少至33.13、25.83和20.53μmol/L,其中石油醚相粗提物的抑制效果最强(P<0.05)。对石油醚相进一步分离得到四个组分,Fr.1、Fr.2和Fr.3组分具有较强的抗炎效果,但Fr.1和Fr.2组分含有潜在的毒性成分,选择Fr.3组分继续分离。Fr.3组分经硅胶柱分离得到三个组分,Fr.3.1组分表现出最强的抑制NO的分泌量效果(11.80μmol/L)。经制备液相色谱进一步纯化及气质分析,确定Fr.3.1组分的主要成分为硬脂酸(47.09%)、邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(13.21%)和其他成分。该研究建立了一种从马齿苋中分离纯化出抗炎物质方法,为马齿苋的开发利用提供理论参考。

微生物源溶菌酶的抑菌及抗炎活性

为研究微生物源溶菌酶对14种供试菌的体外抑菌活性及对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞炎症的抑制作用,该文采用二倍稀释法测定微生物源溶菌酶对供试菌的最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),评价其体外抑菌活性,通过构建LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型,以细胞中一氧化氮(nitric oxide,NO)及肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的分泌量为指标,评价微生物源溶菌酶的抗炎活性。结果表明,微生物源溶菌酶对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、单增李斯特菌、耐热芽孢杆菌、酿酒酵母、酪丁酸梭菌、产黄青霉、黑曲霉和根霉11种菌均表现出良好的抑菌效果,具有较强的广谱抑菌性;在试验浓度范围内,对保加利亚乳杆菌、嗜热链球菌、乳酸乳球菌乳亚种3种益生菌无抑制效果,反而具有生长促进效果。微生物源溶菌酶对LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型表现出明显的抗炎作用,可显著降低NO及TNF-α的分泌,且与微生物源溶菌酶的作用浓度呈正相关。在试验浓度范围内,与模型组相比NO分泌量最高可降低57.92%,TNF-α分泌量最高可降低36.75%。微生物源溶菌酶具有良好的抑菌和抗炎活性,为其作为食品添加剂在抑制腐败菌生长、促进益生菌增殖等方面应用提供了理论基础。

铜藻多酚的体外抗炎和降血糖活性

利用大孔吸附树脂纯化铜藻多酚粗提液,并研究纯化后铜藻多酚的体外抗炎和降血糖活性。利用脂多糖诱导RAW 264.7巨噬细胞建立体外炎症模型,结果发现,铜藻多酚降低炎症介质NO含量的最佳质量浓度为40μg/m L。与模型组相比,30μg/mL的铜藻多酚溶液可使白细胞介素(interleukin,IL)-6、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和IL-1β 3种炎症因子的mRNA水平显著下调,对炎症因子TNF-α的蛋白表达水平有显著抑制作用,但是对炎症因子IL-1β蛋白表达水平抑制作用不显著,铜藻多酚对炎症因子的抑制作用与浓度呈正相关;铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度为5.96μg/mL,根据双倒数曲线发现铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制常数Kic值为0.06μg/mL,非竞争性抑制常数Kiu值为6.68μg/mL,说明铜藻多酚对α-葡萄糖苷酶的抑制类型是非竞争性大于竞争性的混合可逆性抑制。以上结果表明铜藻多酚具有较好的抗炎和降血糖活性,可以作为一种天然的原料,应用于食品、保健品和化妆品等领域。

两种桑黄多糖的结构分析及其抗炎活性研究

目的从瓦尼桑黄Sanghuangporous vaninii中分离纯化多糖,研究其结构特征及体外抗炎活性。方法采用水提醇沉法获得桑黄粗多糖(Sanghuang Polysaccharide,SHP),并利用Cellulose DE-52和Sephadex G-100色谱柱对其进行分离纯化。采用凝胶色谱—示差—多角度激光散射(gel permeation chromatography-refractive index-multi angle laser scattering,GPC-RI-MALS)、离子色谱(ion chromatography,IC)、傅里叶变换红外光谱(fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR)、扫描电子显微镜对多糖结构进行分析;利用ELISA试剂盒测定一氧化氮(nitric oxide,NO)及炎症细胞因子肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)和白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)释放水平。结果从瓦尼桑黄中分离纯化得到两组均一酸性多糖SHP-1-1(0.1 mol/L NaCl)和SHP-2-1(0.2 mol/L NaCl)。SHP-1-1的重均分子量为333.599 kDa,由岩藻糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸按照 11.48∶0.18∶0.28∶17.86∶27.71∶0.64∶11.75∶0.94 的摩尔比组成;SHP-2-1的重均分子量为563.032 kDa,由岩藻糖、阿拉伯糖、鼠李糖、半乳糖、葡萄糖、木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸按照 0.73∶0.14∶0.32∶1.13︰14.96∶1.04∶3.79∶1.50 的摩尔比组成。SHP-1-1和SHP-2-1能够降低脂多糖诱导的RAW264.7细胞中NO、TNF-α、IL-6和IL-1β水平,其半抑制浓度为32.35~96.31μg/mL。结论SHP-1-1和SHP-2-1是具有抗炎活性的均一多糖,其结构和活性研究为瓦尼桑黄的开发和利用提供了一定参考。

战骨叶甲醇部位化学成分及其抗炎活性研究

目的研究战骨叶甲醇部位的化学成分及其抗炎活性。方法战骨叶甲醇部位采用薄层色谱、柱色谱和HSCCC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用RAW264.7模型评价其体外抗炎活性。结果从中分离得到12个化合物,分别为鉴定为牡荆素(1)、balanophonin(2)、桦褐孔菌二糖(3)、4-allyl-2,6-dimethoxyphenol-β-D-glucopyranoside(4)、去氢催吐萝芙木醇(5)、地芰普内酯(6)、(E)-4-((1S,3R,4R)-1-hydroxy-4,5,5-trimethyl-7-oxabicyclo[4.1.0]heptan-1-yl)but-1-en-3-o-ne(7)、(E)-4-hydroxyphenylprop-7-ene 4-O-β-D-glucopyranoside(8)、4-羟基苯甲酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、vicenin(10)、齐墩果酸(11)、芝麻素(12)。化合物1、2、5、7、10、12对NO均具有良好的抑制活性,IC 50值分别为(26.42±2.5)、(21.24±2.2)、(25.88±1.9)、(29.72±2.1)、(8.90±1.1)、(9.73±0.7)μmol/L。结论化合物2、4~8为首次从豆腐柴属植物中分离得到。化合物1、2、5、7、10、12具有抗炎活性。

史氏鲟鱼精肽的制备、体外抗炎活性评价和结构表征

旨在研究史氏鲟(Acipenser schrenckii)鱼精肽(sturgeon milt peptide,SMP)的抗炎潜力及其分子特性。首先对鲟鱼精蛋白进行提取、酶解、纯化得到SMP,评估了其对一氧化氮(NO)和牛血清白蛋白变性的抑制效果。然后利用现代波谱技术测定其分子质量、二级结构、晶体结构、质子峰分布和氨基酸序列等,并基于此预测氨基酸序列的抗炎活性。结果显示,在10 mg/mL质量浓度下,SMP对NO和牛血清蛋白变性的抑制率分别为45.33%和60.34%,显著高于鲟鱼精蛋白(P<0.05)。SMP中碱性和疏水性氨基酸含量分别占37.45%和36.77%,其中精氨酸占比最高(16.28%)。SMP分子质量集中于206~1040 Da之间,主要呈现不规则的无定形结构,水溶液状态下暴露更多的疏水性基团。SMP中含有较多的短肽,包括MPY、YWH、YPY和VPPL等,这些肽序列具有抗炎特性。综上,SMP具有潜在的抗炎活性,是一种有前途的天然抗炎肽来源,具有进一步开发和应用的潜力。

生长期对金耳多糖结构特征及抗炎活性的影响

对生长期为25、35、45 d的金耳子实体(Naematelia aurantialba)多糖(分别编号为NAP-1、NAP-2、NAP-3)的得率、多糖含量、糖醛酸含量、分子量分布特征、单糖组成及体外抗炎活性进行比较。结果表明,NAP-3的得率(34.50%)最高,多糖与糖醛酸含量显著高于NAP-1。随着生长期的延长,子实体多糖的重均分子量(weight average molecular weight,M_(w))由1.859×10~6 g·mol^(-1)降低至1.347×10~6 g·mol^(-1)。单糖组成分析结果表明,子实体多糖是一种由木糖、甘露糖、葡萄糖醛酸以及少量葡萄糖组成的酸性杂多糖。不同生长期的金耳子实体多糖均能抑制脂多糖诱导引起的RAW264.7巨噬细胞NO释放与炎症因子分泌,与NAP-2、NAP-3相比,NAP-1抑制效果最强。通过Pearson相关性分析,发现金耳子实体多糖的体外抗炎活性与其M_(w)和甘露糖的摩尔百分比呈正相关,与木糖的摩尔百分比呈负相关。研究结果可为采收获得高抗炎活性的金耳子实体提供技术参数,对金耳健康产品的开发利用提供参考。

叶酸修饰的粉防己碱壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备、表征及体外抗炎活性考察

目的制备叶酸(FA)修饰的粉防己碱(TET)壳聚糖(CS)-硬脂酸(SA)纳米胶束(简称“FA-CS-SA/TET纳米胶束”),并进行表征和体外抗炎活性考察。方法采用超声法制备FA-CS-SA/TET纳米胶束,以包封率(EE)、载药量(DL)、粒径的综合评分为评价指标,FA-CS-SA与TET质量比、超声功率和超声次数为考察因素,根据正交实验确定最优制备工艺并验证;对以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束进行表征,并考察其体外释放性能。以RAW264.7细胞为实验对象,考察其体外抗炎活性。结果最优制备工艺为FA-CS-SA与TET质量比2∶1,超声功率200W,超声200次。以最优工艺制备的FA-CS-SA/TET纳米胶束的EE为(98.86±0.30)%,DL为(28.57±0.34)%,平均粒径为(227.0±9.4)nm,多分散性指数为0.42±0.04,Zeta电位为(12.6±2.3)mV;该纳米胶束呈类圆形且分布均匀,其在0.5%十二烷基硫酸钠溶液中释放较快,72h内的累积释放度为(79.49±3.43)%,且其抗炎作用强于TET原料药。结论本研究成功制备了FA-CS-SA/TET纳米胶束,其载药性能良好,粒径均匀,且具有较好的体外抗炎活性。

油茶果壳中齐墩果烷三萜皂苷抗炎活性及作用机制研究

该研究以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠腹腔巨噬细胞RAW 264.7细胞为炎症模型,采用Griess实验、酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)、Western blotting和免疫荧光等技术,评价油茶果壳3-O-β-D-葡萄糖苷(1″→6′)α-L-鼠李糖基27-羟基齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖苷(3-O-β-D-glucopyranosyl(1″→6′)α-L-rhamnosyl 27-hydroxy oleanolic acid-28-O-β-D-glucopyranoside,OA)的抗炎活性。实验设置对照组、LPS组和OA组(5、10、20和40μmol/L)。结果显示,不同浓度OA处理对脂多糖诱导的一氧化氮(nitric oxide,NO)、前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)和白细胞介素1β(interleukin-1β,IL-1β)分泌具有一定的抑制活性,当浓度为20或40μmol/L时,OA对脂多糖诱导的炎症小体nod样受体家族,含pyrin结构域3(NOD-like receptor family,pyrin domain containing 3,NLRP3)和半胱天冬酶1(cysteine aspartate protease 1,Caspase 1)蛋白表达的抑制活性较好;当药物处理1 h和6 h时,OA显著下调了胞外信号调节激酶(extracellular signal regulated kinase,ERK)和p38蛋白(p38 protein,p38)磷酸化水平,当药物处理2 h时,OA对p38和Jun氨基端激酶(Jun N-terminal kinase,JNK)磷酸化水平具有抑制活性;而且药物处理6 h时,不同浓度OA对脂多糖诱导的RAW 264.7细胞核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)核转位具有明显的阻滞作用。这些结果揭示了OA的抗炎活性,为针对性开发油茶果壳资源和以OA为基础的活性产品提供了科学依据。

稀花八角枫的化学成分及其体外抗炎活性研究

目的:研究八角枫科八角枫属植物稀花八角枫Alangium chinense subsp.pauciflorum的化学成分及其体外抗炎活性。方法:采用多种色谱技术对稀花八角枫70%乙醇提取物进行分离纯化,并根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW 264.7体外炎症模型测定化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果:从稀花八角枫的醇提物中分离得到30个化合物,分别鉴定为:八角枫碱(1)、尿嘧啶(2)、尿嘧啶苷(3)、5-羟基-2-羟基甲基吡啶(4)、β-腺苷(5)、5-(hydroxymethyl)-1H-pyrrole-2-carbaldehyde(6)、N-trans-cinnamoyltyramine(7)、6-hydroxy-3,4-dihydro-1-oxo-β-carboline(8)、8-羟基喹啉(9)、(-)-(2R)-1-O-β-D-glucopyranosyl-2-{2,6-dimethoxy-4-[1-(E)-propen-3-ol]phenoxyl}propane-3-ol(10)、愈创木基甘油-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、4-O-(glycer-2-yl)-dihydroconiferyl alcohol-1′-O-β-D-mannopyranoside(12)、3,5-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosylphenylpropane-7,9-diol(13)、4-(2,3-dihydroxypropyl)-2,6-dimethoxyphenyl-β-D-glucopyranoside(14)、7-(3-ethoxy-5-methoxyphenyl)propane-7,8,9-triol(15)、4-(α-L-鼠李吡喃糖基氧基)苯甲醛(16)、对羟基苯甲醛(17)、丁香醛(18)、对羟基苯甲酸乙酯(19)、(R)-6-hydroxy-4,7-dimethyl-3,4-dihydronaphthalen-1(2H)-one(20)、对羟基苯乙酮(21)、二氢松柏醇(22)、邻苯二酚(23)、dibothrioclininsⅡ(24)、水杨苷(25)、2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside(26)、2-(ethoxymethyl)phenol-1-O-β-D-glucopyranoside(27)、3′-O-methyl-3,4-di-O-methylenedioxyellagic acid(28)、岩白菜素(29)、3′-O-methyl-3,4-methylenedioxyellagic acid-4′-O-β-D-glucopyranoside(30)。结论:其中,化合物3~10、12~22、24、26、27、29为首次从八角枫属植物中分离得到,化合物1、2、11、23、25、28、30为首次从稀花八角枫中分离得到。化合物4、5、7、11~13具有一定的抗炎活性。

蛇含委陵菜抗炎活性部位的筛选及化学成分研究

目的研究蛇含委陵菜的抗炎活性部位及化学成分。方法用二甲苯致小鼠耳肿胀急性炎症模型筛选蛇含委陵菜体积分数为60%的乙醇提取物的水部位(FPA)、体积分数为50%的乙醇部位(FPB)、体积分数为95%的乙醇部位(FPC)的抗炎活性。进一步用MCI、Sephadex LH-20、正相和反相硅胶等柱层析方法对活性部位的化学成分进行分离纯化,通过理化性质和核磁共振波谱对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果蛇含委陵菜FPB具有抗炎活性,并从该部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为:补骨脂素(1)、邻苯二甲酸-双(2’-乙基庚基)酯(2)、毛两面针素(3)、附子亭碱(4)、1,2-二羟基蒽醌(5)、熊果苷(6)、山柰酚(7)、桔皮素(8)、异鼠李素(9)、金合欢素-7-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖(10)。结论蛇含委陵菜FPB是其抗炎活性部位;从该部位中分离鉴定了10个化合物,其中化合物2~4、7~10为首次从委陵菜属植物中分离得到,化合物1、6为首次从该植物中分离得到。

粉条儿菜总黄酮提取工艺优化及抗氧化、抗炎活性分析

为优化粉条儿菜总黄酮的提取工艺,并探究抗氧化、抗炎活性。本研究以总黄酮得率为指标,采用单因素实验考察乙醇浓度、料液比、提取时间对粉条儿菜总黄酮得率的影响,在此基础上利用Box-Behnke响应面法对提取条件进行优化;以DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基清除能力为指标评价粉条儿菜总黄酮的抗氧化活性;采用脂多糖诱导巨噬细胞RAW264.7建立炎症模型以评价粉条儿菜总黄酮抗炎活性。结果表明,粉条儿菜总黄酮的最佳提取工艺为:乙醇浓度40%、料液比1:125 g/mL、提取时间30 min,得到粉条儿菜总黄酮平均得率为1.34%;粉条儿菜总黄酮对DPPH自由基、ABTS+自由基、羟基自由基的清除能力与其质量浓度呈正相关,IC50值分别为5.46、 21.69和56.01μg/mL;粉条儿菜总黄酮在12.5~100μg/mL范围内能明显抑制脂多糖诱导的RAW264.7巨噬细胞NO的分泌,其IC50为6.95μg/mL。该提取工艺稳定、可靠,可用于粉条儿菜总黄酮的提取,且粉条儿菜总黄酮具有一定的抗氧化、抗炎活性。

老鼠簕来源内生真菌Diaporthe pseudomagiferae的聚酮类化合物分离鉴定及体外抗氧化、抗炎活性研究

目的:研究老鼠簕来源的内生真菌Diaporthe pseudomagiferae中聚酮类化合物分离纯化及其抗氧化、抗炎活性。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等色谱技术进行分离纯化,结合高分辨质谱、核磁共振波谱技术等综合谱学技术对化合物进行结构解析,对部分化合物进行抗炎活性评价和抗氧化活性筛选。结果:从Diaporthe pseudomagiferae大米发酵产物中分离鉴定得到7个聚酮类化合物,分别为:[(8-methyl-9-oxabicyclo [4.2.1] nona-2,4-dien-7-yl)-(5-oxo-2H-furan-2-yl)methyl] acetate(1)、2,3-Dihydromycoepoxydiene(2)、Dothiorelone A(3)、Dothiorelone B(4)、Cytosporone B(5)、5,6-dihydroxy-2,3,6-trimethylcyclohex-2-enone(6)、3-(4-Methylphenoxy)propanoic acid(7)。1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除实验结果显示,化合物1~5均未表现出抗氧化活性。酶联免疫吸附试验(ELISA)结果显示,化合物1~5对脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞释放的炎症因子白细胞介素-6(IL-6)有一定的抑制作用。结论:化合物1、3、4和6首次从老鼠簕内生真菌Diaporthe pseudomagiferae中分离得到,化合物1~5具有一定的抗炎活性,为进一步探索相关活性物质的抗炎机制奠定基础。

九华黄精的化学成分及其抗炎活性研究

研究“十大皖药”品种——九华黄精(Polygonatum cyrtonema Hua in Jiuhua Mountain)块状根茎的化学成分及其抗炎活性。综合采用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法从九华黄精生药材的85%乙醇提取物中共分离得到16个化合物,并通过1 H NMR、13 C NMR、HR-ESI-MS技术鉴定了化合物结构,分别为polygodoside H(1)、polygonatumoside G(2)、25(S)-funkioside B(3)、typaspidoside A(4)、芦丁(5)、木犀草素-7-O-芸香糖苷(6)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(9)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(10)、5-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(11)、4-O-咖啡酰奎宁酸甲酯(12)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸甲酯(13)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(14)、4,5-O-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(15)、对羟基肉桂酸甲酯(16),所有化合物均是首次从九华黄精中分离得到。活性筛选结果显示化合物1~3、5~8均能够有效抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞释放NO,且无细胞毒作用,IC 50值范围为8.28~41.85μmol/L,表现出一定程度的抗炎活性。