千里光化学成分及抗烟草花叶病毒活性研究

对千里光(Senecio scandens)化学成分及其抗烟草花叶病毒(TMV)活性进行研究,为开发新型植物病毒抑制剂提供理论依据。综合运用硅胶、凝胶、MCI等多种柱层析方法对千里光地上部分乙酸乙酯萃取物化学成分进行分离,利用NMR、MS鉴定其结构;采用活体半叶枯斑法测定化合物对TMV的抑制活性。从千里光乙酸乙酯萃取物中共分离得到13个化合物,根据其理化性质以及波谱数据分别鉴定为24-烯-环阿尔廷酮(1)、3β-羟基-7β-甲氧基-5-豆甾烯(2)、正三十二烷(3)、乌索酸(4)、豆甾醇(5)、(22 E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol(6)、山柰酚(7)、3-吲哚甲醛(8)、泽兰黄酮(9)、槲皮素(10)、紫杉叶素(11)、jacaranone(12)、叶绿醇(13)。除化合物7和化合物10外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到。活性测定结果表明,化合物8和化合物13具有较强的抗TMV活性。

4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用邻氨基苯甲酸经醋酐酰化闭环得2-甲基苯并噁嗪-4-酮,水合肼回流合成2-甲基-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮,在无水乙醇中与芳醛反应得4(3H)-喹唑啉酮类Schiff碱.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.初步生物活性测试表明,化合物3t具有较高的抗烟草花叶病毒活性.

2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2,3,4-三甲氧基苯基)乙酮肟酯和肟醚新化合物合成与抗烟草花叶病毒活性研究

首次合成了5个2-(苯并噻唑-2-基硫代)-1-(2,3,4-三甲氧)苯乙酮肟酯和6个肟醚新化合物,并经过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对其结构进行了表征.初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定抗烟草花叶病毒活性.

应用分子图形学、分子力学、量子化学及静电势研究农药分子结构与性能关系(ΧⅢ)──用比较分子力场方法研究4-肟醚基喹唑啉类化合物的结构与抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系

应用比较分子力场分析 (Co MFA)方法研究 4 -肟醚基喹唑啉类化合物抗烟草花叶病毒活性的三维构效关系 (3 D-QSAR) ,引入分子的摩尔折射率 (MR)和偶极矩 (DIPOLE)分别作为 Co MFA的第三和第四个场 .在此基础上进行偏最小二乘 (PLS)分析 :交叉验证 (leave-one-out)结果为 r2cv=0 .4 43 ,非交叉验证 (novalidation)结果为 r2 =0 .93 2 ,说明所建立的模型有较好的可靠性 ,并且在三维等值线图的基础上得到了一个此类化合物的模拟作用模型 。

新型4(3H)-喹唑啉酮席夫碱衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性（英文）

合成了一系列含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,并采用半叶枯斑法测试了目标化合物抗烟草花叶病毒活性。结果表明:目标化合物在500μg/m L下对烟草花叶病毒的治疗活性为40.4%~53.1%,保护活性为51.2%~72.6%,钝化活性为46.0%~90.7%,其中,化合物3d的保护活性较好,有效抑制中浓度(EC_(50))值为203.89μg/m L,略优于商业化抗病毒剂宁南霉素(EC50值214.90μg/m L)。初步构效关系结果表明:在苯环的R^1及R^2位上引入吸电子基团有利于活性的提高。本研究结果表明,含席夫碱的4(3H)-喹唑啉酮衍生物能较好地控制烟草花叶病毒。

海洋细菌的分离、鉴定及抗烟草花叶病毒活性分析

从福建霞浦海域分离、筛选到6株对烟草花叶病毒(TMV)具有体外钝化活性的菌株,其中,菌株9和10的抑制率较高,分别达95.26%和92.18%.进一步测定2株菌对TMV的抑制增殖活性,结果表明,菌株9和10可明显抑制TMV的增殖,其抑制率分别为36.29%和35.08%.通过对2株菌的形态特征、生理生化反应及16S rDNA序列的分析,将菌株9鉴定为蜡样芽孢杆菌,菌株10鉴定为水生海洋芽孢杆菌.

O,O'-二烷基-α-(取代苯并噻唑-2-基)氨基-(取代苯基甲基)膦酸酯的合成与抗烟草花叶病毒活性

采用无溶剂无催化剂合成方法,分别进行了以O,O'-二烷基亚磷酸酯、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-氨基取代苯并噻唑为原料的类Mannich一锅法合成反应研究,经合成筛选,优选出控制反应温度100℃,无溶剂、无催化剂加热反应120min的合成方法,实验结果表明该方法经济、简便、对环境友好.经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR对所合成的化合物进行了结构确认和表征.培养并测定了化合物4a的晶体结构.初步生物活性测试表明,化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性.

新型多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物的合成和抗烟草花叶病毒活性

以2-N,N-二乙胺基-4-氯-5-硝基嘧啶(1)为起始原料,通过取代、催化还原和酰化等反应,设计合成了13个结构中含有氧醚和烷胺侧链的多取代嘧啶-5-氨基酰胺及芳基(硫)脲衍生物(4),通过1H NMR,MS和元素分析确证了化合物的结构.生物活性测试结果表明,所有化合物均显示出良好的抗烟草花叶病毒活性,其中化合物4l的活性高于相同浓度下阳性对照药剂病毒唑.

商陆中三萜皂苷类成分抗烟草花叶病毒活性研究

从垂序商陆中筛选具有抗烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus,TMV)活性的小分子化合物,为开发高效、低毒和环境友好的天然抗病毒剂提供依据。通过现代化分离、纯化技术,采用活性追踪的方法,对采自于贵州省的垂序商陆中的化学成分进行抗TMV活性逐级筛选,获得了两个抗TM V活性较强的三萜皂苷类化合物—商陆皂苷丁和商陆皂苷H,利用光谱解析手段确定了化合物的结构。生物活性测定结果表明:商陆皂苷丁和商陆皂苷H均具有一定的活体钝化与抑制病毒增殖作用,其中活体钝化及病毒增殖抑制作用均强于对照药物宁南霉素。该研究首次发现垂序商陆中的三萜皂苷类化合物具有抗TMV的活性,为下一步系统研究该种植物提供了科学依据。

江蓠琼胶酯组分的制备及其抗病毒活性

以20.0 g江蓠琼脂粉为原料,经DEAE-纤维素柱层析制得琼胶酯0.46 g,产率为2.30%。抑菌圈法测定表明,琼胶酯样品对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌无抗菌作用;采用半叶枯斑法测定,表明琼胶酯样品对烟草花叶病毒具明显的钝化作用,琼胶酯样品浓度0.05-2.0 mg·mL^-1对烟草花叶病毒的抑制率为37.02%-81.51%,呈现出显著的浓度剂量效应。研究首次报道海洋红藻中的琼胶酯组分对植物病毒的抑制作用,对拓宽琼脂糖制备过程产生的副产物琼胶酯组分的用途有积极意义。

库鲁木提草多糖成分及其抗病毒活性研究

采用热水提取、乙醇沉淀等方法制备新疆药用植物库鲁木提草的多糖,利用紫外和红外仪器、1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮柱前衍生法等对其组成进行了分析.通过半叶枯斑法分析了其抗烟草花叶病毒(TMV)活性.库鲁木提草90%醇沉除蛋白部位多糖(HNP90)的糖含量和蛋白质含量分别为63.6%和2.98%.红外光谱结果显示,HNP90呈现明显的多糖特征吸收峰.单糖组成研究结果表明库鲁木提草多糖样品HNP90主要含有6种单糖.抗TMV结果显示HNP90的浓度为500 mg/mL时,其对感染TMV的保护、治疗和钝化活性,与对照药利巴韦林接近,具有显著的抗病毒活性.通过对新疆特色药用植物库鲁木提草多糖成分及其抗病毒活性进行研究,为库鲁木提草药用植物中多糖的开发和应用提供了参考.

1,3,2-二氮磷杂环戊-4-酮-2-硒(硫)代化合物的合成及生物活性

利用 P( NEt2 ) 3与 α-氨基乙酰胺类化合物在干馏条件下的环缩合反应合成了一系列新型五元磷杂环 ,对所合成的化合物进行了元素分析和谱学表征 .初步生物活性测试表明 。

含喹喔啉杨梅素衍生物的合成及生物活性

利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性.目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54. 85和61. 13μg/m L),其中化合物4o抑制活性(EC50=11. 17μg/m L)最优;目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148. 20和175. 47μg/m L),其中化合物4f抑制活性(EC50=34. 49μg/m L)最优.采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,结果表明,所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用.

金丝马尾连中1个具有抗病毒活性的异喹啉新生物碱

对毛莨科唐松草属植物金丝马尾连的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从金丝马尾连全株95%乙醇提取物中分离鉴定了1个新的异喹啉生物碱类化合物,通过理化性质和波谱数据鉴定该化合物,并命名为1-(6-羟基-7-甲基异喹啉-1-基)乙酮(1)。生物活性测试表明,该化合物对烟草花叶病毒的相对抑制率为28.4%,接近对照宁南霉素的相对抑制率30.2%,具有显著的抗烟草花叶病毒活性。

红花石蒜生物碱成分研究

我们实验室的前期研究发现红花石蒜中的石蒜西啶类生物碱具有较强的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,为进一步研究其作用机制,开展了对红花石蒜化学成分的研究。从红花石蒜中共分离的到11个化合物,通过波谱数据结合理化性质鉴定(~1H NMR、^(13)C NMR、2D NMR、HR-ESI-MS)分别鉴定为pancratinine D(1)、小星蒜碱(2)、8-O-去甲基高石蒜碱(3)、6α-O-甲基石蒜伦碱(4)、力克拉敏(5)、水仙花碱(6)、石蒜碱(7)、力克拉敏N-氧化物(8)、去甲基加兰他敏(9)、二氢石蒜碱(10)、文殊兰碱(11)。采用半叶枯斑法,对其中的三个化合物1、3、10进行了抗TMV活性筛选,发现均有一定的抗TMV活性。其中化合物3的抑制率超过阳性对照宁南霉素。

藏药喉毛花中1个新萘甲醛类化合物及其抗TMV活性研究

对藏药喉毛花Comastoma pulmonarium全株的化学成分进行研究。运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及RP-HPLC等多种色谱技术从喉毛花70%丙酮提取物中分离到1个萘甲醛类新化合物,该化合物通过核磁共振、质谱、红外光谱和紫外光谱鉴定为5-甲氧基-2-甲基-7-(2-氧代丙基)-1-萘甲醛(1)。对该化合物进行了抗烟草花叶病毒活性筛选,结果表明化合物对烟草花叶病毒的相对抑制率为32.8%,接近对照宁南霉素的相对抑制率31.6%。

新型硫脲化合物的合成与生物活性研究

以异硫氰酸酯为原料合成了 5种新化合物 ,这些化合物结构均经1HNMR ,元素分析确定。经生物活性测试 。

北五味子总木脂素的GC-MS分析及其生物活性

目的:分析北五味子总木脂素中的挥发性成分,并对其抗烟草花叶病毒(TMV)活性和抗肿瘤活性进行研究。方法:运用GC-MS技术分析北五味子总木脂素中挥发性化学成分;采用活体半叶枯斑法和MTT法分别研究了其抗TMV活性和抗肿瘤活性。结果:从北五味子总木脂素中检测出58个化合物,鉴定出其中43个,含量较多的有五味子素(13.974%),香芹蒎酮(8.064%),去氢香树烯(6.063%),缬草萜烯醇(5.416%),戈米辛A(4.732%)等,其中非木脂素成分含量为67.06%。抗TMV活性和抗肿瘤活性数据显示北五味子总木脂素对A549细胞增殖有一定的抑制作用,对TMV有较好的抑制作用。结论:运用GC-MS方法对北五味子总木脂素中的低极性成分进行分析检测,该分析方法简便、快捷、准确、可靠,这为分析中药五味子总木脂素中非木脂素成分提供了一种更加高效的检测方法,同时为五味子中总木脂素品质的化学和生物功能研究提供了科学依据。