两个新型4-羟基-3-喹啉羧酸酯类抗球虫化合物的合成

经过亚硝化、催化加氢、缩合、醚化和关环等五步反应,设计并合成了两个新型4-羟基-3-喹啉羧酸酯类抗球虫化合物.新化合物的合成具有合成路线短、产率高、原料易得、易实现工业化等优点.所有化合物的结构均经1H NMR,IR和HRMS等方法确证.

抗球虫新化合物纳川珠利的一般毒理学研究

为评价新型抗球虫化合物纳川珠利的一般毒理学特性,选用昆明小鼠进行经口给药的急性毒性试验,以剂量递增法计算蓄积系数(K),于连续给药后第21天一次灌服1个LD50剂量,观察各组小鼠对化合物的耐受性。结果显示,该化合物采用寇氏改良法计算的LD50为768 mg/kg,95%可信限为644～916 mg/kg;采用机率单位加权回归法(Bliss法)计算的LD50为769 mg/kg,95%可信限为615～960 mg/kg;计算的蓄积系数为4.26,中度蓄积;耐受性试验中试验组和对照组的小鼠死亡率差异无统计学意义(P>0.05),小鼠对化合物的耐受性无明显变化。可初步认为该新化合物的毒性较低,在临床上应用相对安全,具有较好的成药性基础。