粘细菌AHB125代谢产物的理化特征及其体外抗癌活性

介绍分离的粘细菌AHB125代谢产物的一些理化特征,并以小鼠黑色素瘤(B16)、人胃腺癌细胞(SGC7901)细胞株为模型,对粘细菌AHB125代谢产物的甲醇提取干燥物进行了体外活性试验,结果表明:其IC50分别达到了0.008 2μg/mL和0.036μg/mL,并且对Bel7402、H446、MCF-7也表现出了极高的活性.

产高活性抗癌物质卵黄状多囊菌JSW103(粘细菌)的筛选

以肿瘤细胞株为筛选模型,对分离的粘细菌代谢的产物进行定向、高通量筛选,在较短时间内得到了1株产高活性抗癌物质的粘细菌。根据其形态鉴定为多囊菌属(Polyangium)的卵黄状多囊菌(Polyangium vitellinum),命名为JSW103。JSW103代谢产生的甲醇提取的混合物对肿瘤细胞系B16和SGC7901体现有较强的选择性,其IC50分别达到了0.2701μg/mL和0.097μg/mL,并且对Bel 7402、H446、MCF-7也表现出较高的活性。

异硫氰酸酯的抗癌活性与结构的关系

给出了异硫氰酸β-苯基乙基酯(PEITC)、异硫氰酸苄基酯(BITC)、异硫氰酸1-萘基酯(NITC)及异硫氰酸丙烯基酯(AITC)的结构信息含量指数(SIC)与抗癌活性(IC50)的关系即:IC50=20.41-24.90SIC,其相关性R=-0.9425,计算了其他异硫氰酸酯的IC50值。对于R—(CH2)n—NCS而言,其中R=Me,Ph或其他基团,IC50值随着n值的增加而增大。

米糠蛋白ACEI活性肽的超滤分离及其稳定性研究

米糠蛋白酶解液分别用截留分子量为10ku和3ku的超滤膜进行超滤,得到分子量10ku以上、3ku～10ku和3ku以下3个级分的ACEI活性肽,经测定其IC50分别为2.95、1.73和0.83g/L,即分子量小于3ku的ACEI活性肽具有最好的ACE抑制效果。研究了分子量小于3ku的ACEI活性肽的稳定性,发现该分子量段的ACEI活性肽有良好的耐热和耐酸碱性,对胃蛋白酶没有耐受性,对胰蛋白酶有良好的耐受性。

Sportak对湘云鲫肝脏SOD酶CAT酶活性的影响及其机制研究

测定了暴露在25%ECSportak水溶液中的湘云鲫肝脏中的SOD酶、CAT酶活性的变化。结果表明,随Sportak处理浓度和时间的不同,SOD、CAT酶活性变化比较明显,在同一浓度(1.5mg·L-1)不同时间(8、24、48、72、96h)的处理中,SOD酶、CAT酶的活性是先降低后升高,抑制率是先升高后降低;在同一时间(96h)不同浓度(0、0.6、0.9、1.2、1.5mg·L-1)处理组里,SOD、CAT酶随处理浓度的升高,活性降低,抑制率随浓度的升高而升高,SOD的IC50=2.0mg·L-1,CAT的IC50=1.7mg·L-1。

补骨脂生品及炮制品体外抑菌活性研究

目的以中药补骨脂为研究对象,研究补骨脂生品及炮制品对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs-SA)的体外抑菌活性。方法以小檗碱为阳性对照,利用K-B法和液体培养法进行体外抑菌活性研究。结果石油醚部位是补骨脂生品主要的抑菌活性部位,补骨脂生品及炮制品对SA的抑制活性>MRSA>ESBLs-SA,酒炙补骨脂(甲醇总提取物)和酒炙补骨脂(石油醚部位)在质量浓度为50 mg/mL对3种菌的抑菌圈均为12 mm,活性较好;液体培养法中,酒炙补骨脂石油醚部位(IC50=0.10 mg/mL)活性最好。结论 不同炮制方法对补骨脂抑菌作用有明显的影响,尤其是酒炙补骨脂抑菌活性增强的较显著。

干燥方式对番茄籽油的得率、脂肪酸组成和抗氧化活性的影响

研究热风干燥、真空干燥、微波干燥、真空冷冻干燥等不同干燥方式对番茄籽油(TSOs)的得率、脂肪酸组成和抗氧化活性的影响。结果表明,不同干燥处理对TSOs有显著影响,其中微波干燥处理后其TSOs的得率最高(23.17%);真空冷冻干燥处理番茄籽TSOs饱和脂肪酸含量较低(22.33%),而不饱和脂肪酸含量较高(77.67%);热风35℃干燥、热风65℃干燥、真空干燥、微波干燥、真空冷冻干燥处理的番茄籽TSOs对DPPH·自由基的IC50值分别为10.5、12.1、8.6、9.1、8.3mg/mL,真空冷冻干燥处理的番茄籽TSOs抗氧化活性最高。

9种中药提取物黄嘌呤氧化酶抑制活性研究

本文考察9种中药植物（葛花、卷柏、卷柏根、猫须草、鹅不食草、高良姜、绞股蓝、鸡骨草、金银花）提取物对黄嘌呤氧化酶抑制活性。结果表明9种中药提取物在2mg／mL时均具有较好抑制活性，抑制率从33％-79％不等。葛花、猫须草和金银花半抑制浓度分别是0．65、0．96、0．74mg／mL，且猫须草、葛花抑制类型属于竞争性抑制为主的复合抑制。

乳源生物活性肽构效关系的研究进展

乳源性抗高血压肽、抑菌肽和抗氧化肽的结构对它们的功能性质有重要的影响,尤其是在一级结构和二级结构方面。综述了一级结构中氨基酸个数、种类、含量、排布以及脯氨酸、疏水性氨基酸、碱性氨基酸等含量的高低,它们在肽段中所处的位置;二级结构中α-螺旋与β-片层等结构的改变对生物活性的具体影响。

PLGA包裹的紫杉醇缓释微球的理化性质及抑瘤活性研究

用化学材料聚乳酸和乙醇酸的共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA)制备了紫杉醇缓释微球.用扫描电镜观察了微球的形态和大小,用HPLC法测定了紫杉醇在介质中的释放情况,用MTT法测定了IC50,通过荷瘤裸鼠实验评价了体内抑瘤活性.结果表明,PLGA-紫杉醇微球呈光滑球形,平均粒径7～37μm,微球包封率在90%以上.PLGA-紫杉醇微球具有缓释作用,其抑瘤活性与紫杉醇从微球内的释放密切相关,微球可以维持较长时间的有效药物浓度,达到了更好的抑瘤效果.

地花菌提取物Albaconol的抗肿瘤活性研究

目的:研究地花菌提取物albaconol的抗肿瘤活性。方法:以人白血病K 5 62、人乳腺癌Bcap 3 7、人胃腺癌BGC 82 3和人非小细胞肺癌A5 49为模型,采用MTT法测试albaconol对肿瘤细胞增殖的影响;以小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H2 2为移植性肿瘤模型,检测albaconol静脉给药对肿瘤生长的影响。结果:Albaconol对K5 62、Bcap 3 7、BGC 82 3、A5 49的IC50 分别为2 .42±1.77、1.88±1.41、1.0 4±0 .64、1.18±1.10 μg/ml ;Albaconol 0 .87、1.73、3 .46mg/kg剂量组对S180的抑瘤率分别为2 8.2 %、43 .2 %、47.4% ,对H2 2的抑瘤率分别为15 .6%、2 2 .4%、3 7.8%。结论:Albaconol具有较强的体内、外抗肿瘤活性。

6种新型抗氧化剂及组合清除自由基活性的研究

试验采用DPPH·法测定6种抗氧化剂及组合的抗氧化活性。结果表明,6种抗氧化剂及组合均有较高的抗氧化活性,其中茶多酚、朝鲜蓟多酚和6%水溶性迷迭香提取液的IC50分别达到1.18、27.34μg/mL和0.23mg/mL,并且抗氧化剂浓度与其抗氧化活性间有良好的量效关系。抗氧化剂组合中茶多酚+TBHQ组合抗氧化活性最高,茶多酚+VC组合次之。

速尿、苯氧比酸、硫唑嘌呤对慢性炎症性肠病患者红细胞TPMT活性的影响

目的:研究利尿剂速尿、苯氧比酸及其硫唑嘌呤对慢性炎症性肠病患者红细胞硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性的影响。方法:应用高效液相法(HPLC)测定慢性炎症性肠病患者红细胞TPMT活性,其中中等活性、正常活性、较高活性的患者各6例,依据浓度效应曲线计算每个药物的IC50。结果:速尿对TPMT活性的抑制作用较强,平均IC50为15～19μmol·L-1,在健康志愿者的正常血浆浓度范围内。苯氧比酸和硫唑嘌呤的平均IC50值分别为300～313μmol·L-1、430～532μmol·L-1,均远高于体内所能达到的血浆浓度。3种药物的IC50值在3个不同TPMT活性组间无明显差异(P>0.05)。结论:速尿可抑制红细胞TPMT活性,当速尿和硫嘌呤类药物合用时,应警惕发生不良相互作用。

不同竹种竹叶提取物制备及其抗氧化活性比较研究

以毛竹、苦竹、香竹、箬竹、粉单竹、青杆竹和青皮竹7个竹种竹叶为材料,采用热回流法提取,大孔树脂法分离纯化,对得到竹叶提取物测定其得率和主要黄酮成分的含量,进而探讨竹叶提取物的抗氧化活性,为竹叶提取物在食品和化妆品领域的应用提供科学依据。结果表明,苦竹叶提取物得率最高,为3.60%～3.70%;香竹叶提取物中所含的荭草苷和异荭草苷量最高,为2.523 0%～2.532 6%,苦竹叶提取物中所含的牡荆苷量最高,为0.887 0%～0.889 6%,青杆竹叶提取物中所含的异牡荆苷量最高,为2.223 1%～2.226 1%;竹叶提取物具有较强的自由基清除作用;香竹表现的DPPH自由基清除能力最强,IC50值为30.50 mg·L-1;箬竹的超氧阴离子和羟自由基清除效果最强,IC50值分别为339.32 mg·L-1和324.87 mg·L-1。

油菜籽提取物清除活性氧作用研究

The abilities of scavenging reactive oxygen species (ROS, O_ 2 ÷, OH·, H_ 2O_ 2 ) of the extracts from the seeds of Brassica campestris Linn. were studied by chemical luminescence. The results showed that the extracts by hot extraction and cold-maceration extraction both had scavenging effect on ROS, their IC_ 50 to O_ 2 ÷, OH· and H_ 2O_ 2 were 0.033 3, 0.030 8, 6.81×10 -4 and 0.051 1, 0.025 3, 9.40×10 -4 mg·mL -1 respectively. The antioxidant A separated from the extracts had the significant scavenging effect of O_ 2 ÷, OH·and H_ 2O_ 2, IC_ 50 were 0.003 14, 0.001 62 and 5.96×10 -6 mg·mL -1 respectively, obviously stronger than tea-polyphenols.

三类钠盐阴离子表面活性剂对CHO细胞增殖活性的影响

探讨三类钠盐阴离子表面活性剂分子结构与其细胞增殖活性之间的关系.运用噻唑蓝比色法检测三类钠盐阴离子表面活性剂对CHO细胞增殖活性的影响,并用半数抑制浓度IC50值表征其毒性大小.结果表明:三类钠盐阴离子表面活性剂的促进作用随其碳链长度的增加而减小;三类钠盐阴离子表面活性剂的抑制作用随其碳链长度的增加而增大;细胞毒性由大到小为烷基硫酸酯钠盐,烷基磺酸钠盐,烷基羧酸钠盐.

一株野生粗毛纤孔菌的分类鉴定及其发酵上清液的抗肿瘤活性

【目的】对一株野生粗毛纤孔菌进行分类学鉴定,并分析其发酵上清液抗肿瘤活性,为粗毛纤孔菌的开发利用及抗肿瘤活性机制研究提供理论依据。【方法】通过形态特性观察、ITS序列分析及系统发育进化树构建等方法对一株野生粗毛纤孔菌(简称IH3菌株)进行分类学鉴定,并利用B16、Hep-3B、Hela、MCF-7、HCT-116和4T1 6种肿瘤细胞及正常细胞HUVEC分析该菌株发酵上清液的抗肿瘤谱。从石油醚、乙酸乙酯和正丁醇中筛选出萃取抗肿瘤活性物质的最佳有机溶剂,利用液相色谱分离技术分离抗肿瘤活性组分,并利用MTT(四唑盐)法分析活性组分对不同肿瘤细胞的半致死浓度(IC50)。【结果】IH3菌株的形态特性与粗毛纤孔菌相似,且其ITS序列与粗毛纤孔菌(MF183947.1)的相似度最高,为98%,鉴定为粗毛纤孔菌。系统发育进化树分析结果也显示,IH3菌株属于纤层孔菌属类群,与3个粗毛纤孔菌菌株的亲缘关系较近。IH3菌株的发酵上清液对不同肿瘤细胞的抑制活性排序为:B16>Hep-3B>Hela>MCF-7>4T1=HCT-116。正丁醇萃取的IH3菌株发酵上清液抗肿瘤活性组分对B16肿瘤细胞的抑制率最高,达80%,说明正丁醇对发酵上清液中抗肿瘤活性组分的萃取效果最佳。利用液相色谱分离方法可有效获得纯度较高的单一抗肿瘤活性组分(WIH3),该活性组分对B16、Hep-3B、Hela和MCF-7肿瘤细胞的半致死浓度(IC50)分别为29.322、37.387、47.029和58.009μg/mL。【结论】IH3菌株被鉴定为粗毛纤孔菌,与已发表的粗毛纤孔菌菌株存在遗传差异,可能为粗毛纤孔菌的新亚种,其发酵上清液具有广谱的抗肿瘤活性。

不同提取方法对重楼多糖体外活性的影响

文章探究不同提取方法对重楼多糖体外抗氧化活性的影响。实验分别采用热水浸提法、超声辅助提取法、微波辅助提取法,对重楼多糖进行提取,提取液经醇沉、脱蛋白、脱色的粗多糖,粗糖以sephadex G-50凝胶柱纯化,冷冻干燥得重楼多糖纯糖PPCP。分别以二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、羟自由基(·OH)清除率以及总抗氧化能力(T-AOC)来评价重楼多糖的体外清除自由基能力。结果表明:三种提取方法得到的多糖,对DPPH自由基清除能力最强的是微波辅助提取的多糖,其IC50为0.184mg/mL,对·OH清除能力最强的是超声辅助提取的多糖,其IC50为0.754mg/mL,总抗氧化能力(T-AOC)最强的是热水浸提法得到的多糖。

系列双胍的合成及体外抗菌活性研究

以双氰胺和伯胺为原料,以浓硫酸为催化剂,合成系列酰基双胍(4-吡啶甲酰基双胍,B^1;3-吡啶甲酰基双胍,B^2;2-氟苯甲酰基双胍,B3;氯乙酰基双胍,B^4;2,2,2-三氯乙酰基双胍,B^5;2-氯吡啶-3-甲酰基双胍,B6)及3-吡啶双胍(M1)。采用熔点、FT-IR、1HNMR、13CNMR及元素分析对产物B^1~6和M^1进行了表征,并对M1进行单晶X-射线衍射结构分析。采用微量肉汤稀释法探究B^1~6及M1分别对金黄色葡萄球菌(a)、大肠杆菌(b)以及白色念珠菌(c)的抗菌活性。结果表明,在B^1~6中,取代基为一氯代烷烃的B4抗菌效果最好,其对三种菌的半抑制浓度(IC50)分别为1.30(a)、1.62(b)和4.51mg/mL(c),且具有最低的最小抑菌浓度(MIC),其值分别为2.56(a)、2.56(b)和10.24(c)mg/mL;同时,B4对三种菌具有较低的最低杀菌浓度,其MBC分别为5.12(a)、5.12(b)、10.24(c)mg/mL。不含羰基的M1的抗菌效果优于B1~6,其对三种菌的IC50分别为0.64(a)、1.01(b)和1.43(c)mg/mL,同时,M1对三种菌种的MIC(2.56(a)、1.28(b)、2.56(c)mg/mL)及MBC(2.56(a)、1.28(b)、5.12(c)mg/mL)均低于B4。

头花蓼对多重耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用研究

目的研究头花蓼对多重耐药金黄色葡萄球菌的抗菌活性。方法采用纸片扩散法测定抑菌圈直径,微量肉汤稀释法测定各实验菌株的最低抑菌质量浓度（MIC）和半数抑制质量浓度（IC50值）,液体转染法测定最低杀菌质量浓度（MBC）。结果头花蓼提取物对各多重耐药金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑制作用,60%乙醇提取物对各耐药菌的抑菌圈明显大于水提物,并大于没食子酸。60%乙醇提取物与水提物对各耐药菌株的MIC值范围为0.78~3.12 mg/mL和IC50值范围为0.46~1.81 mg/mL,均小于没食子酸的MIC值和IC50值。60%乙醇提取物MBC值范围为1.56~6.25 mg/mL,小于水提物和没食子酸。结论头花蓼乙醇提取物体外抗多重耐药金黄色葡萄球菌作用优于没食子酸,提示头花蓼除了没食子酸外还存在其他抗菌成分。