抗真菌新药“克霉唑”的鉴定会在沈阳召开

经燃化部、卫生部批准并委托沈阳市化工局、卫生局主持的抗真菌新药“克霉唑”的鉴定会于1973年4月2~6日在沈阳召开。有来自北京、上海、浙江、福建、山西、湖南、辽宁等省市有关科研、生产、临床、药检、商业和教学等45个单位的70多名代表参加会议。抗真菌新药“克霉唑”(曾用名:三苯甲咪唑、氯苯甲咪唑、抗真菌一号),系上海第二制药厂、东北第六制药厂、杭州第二制药厂和中国医学科学院药物研究所、沈阳药学院等单位,在毛主席医药卫生革命路线的光辉指引下,遵照伟大领袖毛主席“洋为中用”,批判地吸收外国先进技术的教导,独立自主、自力更生地在较短的时间内合成的。并先后在北京、上海、沈阳、福州等地区进行了药理与临床试验,肯定了疗效。

抗真菌新药——克霉唑试制成功

克霉唑(国外称Clotrimazole,代号Bay b 5097,国内曾用名:三苯甲咪唑或抗真菌一号),化学名为双苯基-(2′-氯苯基)-1-咪唑基甲烷,是一个化学合成的广谱抗真菌新药,在体内和体外均有较好的抗真菌作用。经药理和临床试验证明,对动物与人体毒性较小,在治疗剂量范围内,未出现明显毒性反应。对各种真菌如毛癣菌、絮状表皮癣菌、小芽胞菌属、曲菌属、白色念珠菌、热带念珠菌、荚膜组织胞浆菌、新生隐球菌、球胞子菌等都有良好的抑制作用,经国内临床结果,认为疗效较为显著,是一个比较安全的抗真菌药物。本品为白色结晶或晶状粉末,呈弱碱性,难溶于水,易溶于丙酮、氯仿、二甲基甲酰胺等有机溶剂,熔点142~145℃。

克霉唑(抗真菌1号)

【化学名】双苯基-(2′-氯苯基)-1-咪唑基甲烷【结构式】【作用特点】本品为口服广谱抗真菌药物,体外及体内试验表明,对皮肤念珠菌属、隐球菌属、曲菌、藻菌以及皮肤癣菌等均有良好的抑菌作用。本品毒性甚小,动物试验一次口服LD560±64毫克/公斤。最低抑菌浓度一般在5微克/毫升以下。药理试验证明,本品口服后能很快吸收,服药后4小时左右血浓度达到高峰,药物在器管与组织中分布良好,在肝内代谢,代谢产物大部分由胆汁排出,小部分由肾脏排出。【适应症】用于治疗深部及全身性霉菌感染,如白念珠菌病、球孢子虫病、荚膜组织胞浆菌病、芽生菌病、隐球菌病、产色芽生菌病和藻菌病、曲霉菌病等,也可用于迭瓦癣、体癣等癣菌感染。本品外用并可治疗耳霉菌病、体癣、手足癣等。

克霉唑的新合成法

克霉唑(Clotrimazole)化学名双苯基-(2′-氯苯基)-1-咪唑基甲烷,系广谱抗真菌新药,经国内临床试验证明,对深度霉菌感染疗效显著,口服方便,副作用较小,深受广大工农兵的欢迎。我厂在沈阳药学院的协作下,根据本地区的具体条件,选择了一条采用邻-氯甲苯为基本原料,并避免应用乙醚等易燃原料的新工艺路线,保证了生产安全,降低了产品成本,为进一步扩大生产创造了有利条件。