响应面优化提取海蒿子多酚及其抗氧化和抗糖尿病活性分析

海蒿子是一种可药食两用的褐藻,具有多种功能活性。该研究采用响应面法优化了海蒿子多酚超声辅助提取的工艺,并测定了海蒿子多酚提取物及其萃取组分的总酚含量、抗氧化和抗糖尿病活性。结果表明,响应面优化超声辅助提取的最佳条件为乙醇体积分数8.5%,提取时间55 min,提取温度42℃,超声功率494 W,海蒿子多酚的含量为1.81 mg GAE/g DM。海蒿子粗提物正丁醇相的总酚含量最高,为24.45 mg GAE/g E。生物活性研究表明,二氯甲烷相的DPPH自由基清除能力(49.34μmol TE/g)和ABTS阳离子自由基清除能力(IC_(50)=249.22μg/mL)最强。乙酸乙酯和二氯甲烷相的α-葡萄糖苷酶抑制活性明显高于阿卡波糖,为其9.61和10.33倍。同时,乙酸乙酯相有最强的DPP-Ⅳ酶抑制活性(IC_(50)=25.83μg/mL),该溶剂能很好地富集海蒿子中的抗糖尿病成分。相关性分析表明,多酚是海蒿子中主要的抗氧化剂,α-葡萄糖苷酶和DPP-Ⅳ酶抑制活性呈高度相关。该研究发现海蒿子多酚作为多靶点抗糖尿病药物或健康食品的潜力很大,可促进海蒿子高附加值产品的开发。

不同产地覆盆子乙醇提取物中的酚类物质及其抗糖尿病活性

本文以六个产地(广东、广西、安徽、浙江、江西和四川)的覆盆子为原料,采用乙醇提取法提取覆盆子酚类物质,对比分析酚类物质及其抗糖尿病活性。结果表明,在不同产地中,广东覆盆子总酚含量最高(349.77μg GAE/mg E),浙江覆盆子总黄酮含量最高(202.55μg QUE/mg E),四川覆盆子提取物中的水解单宁含量最高(125.07 mg GAE/g E)。从六个产地的覆盆子提取物中鉴定出了34种酚类化合物,主要是鞣花单宁、黄酮和酚酸类物质。活性研究显示,四川覆盆子提取物具有最强的DPPH·清除能力(IC_(50)=63.069μg/mL)、ABTS^(+)·清除能力(IC_(50)=29.977μg/mL)和α-葡萄糖苷酶抑制能力(IC_(50)=0.086 mg/mL),安徽覆盆子提取物抑制AGEs形成的能力相对较强(81.91%)。综上,四川产地覆盆子是抗糖尿病药物的优质来源。

干燥方式对绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病及乙酰胆碱酯酶抑制活性的影响

研究不同干燥方式处理的绿碎茶多酚提取物体外抗氧化和抗糖尿病活性及对乙酰胆碱酯酶抑制作用。以绿碎茶为试验材料,采用蒸干结合真空干燥与真空冷冻干燥2种干燥工艺对绿碎茶乙酸乙酯萃取相进行干燥处理,比较研究了2种提取物的色泽,DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、羟自由基(·OH)清除能力和铁离子还原能力以及α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶、乙酰胆碱酯酶的抑制能力和抗糖基化能力。结果表明,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-FD)较蒸干结合真空干燥绿碎茶多酚提取物(BGTE-SVD)颜色相对偏黄,具有较强的DPPH自由基、ABTS阳离子自由基、·OH清除能力和铁离子还原能力,其IC_(50)值分别为2.64、5.17、247.01、27.73 mg/L。同时,BGTE-FD具有较高的α-淀粉酶、乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC_(50)值分别为85.84、416.45、4.38 mg/L,且其对α-葡萄糖苷酶的抑制能力显著强于阿卡波糖(IC_(50)值为929.59 mg/L)。此外,BGTE-FD和BGTE-SVD对晚期糖基化终产物抑制率分别高达65.28%和63.66%,略低于氨基胍(71.81%)。因此,真空冷冻干燥绿碎茶多酚提取物具有较强的体外抗氧化和抗糖尿病活性及一定的乙酰胆碱酯酶抑制能力,绿碎茶可作为降血糖和抗痴呆产品的潜在资源。

辣木叶抗糖尿病效果及其作用机制研究进展

辣木作为我国卫生部批准的新资源食品之一,其叶具有重要的食用和药用价值,在防治糖尿病及其并发症方面具有显著效果。该文概述了辣木叶在动物、细胞实验以及临床研究中的显著抗糖尿病效果,并进一步对辣木叶具体活性成分(黄酮类、多糖类和蛋白类等)在改善胰岛素抵抗、保护胰岛细胞、抑制肝脏糖异生、促进肝糖原合成、增强抗氧化作用以及降低血脂和胆固醇等方面的调控效果及其作用机制进行阐述。对已报道相关文献进行整合分析可知,辣木叶抗糖尿病作用可通过改善胰岛功能、调控肠道功能和肝糖代谢3条作用途径实现。其中,辣木叶中所含黄酮类活性成分或是其降糖优势成分,能够显著增加胰岛素分泌量、促进β细胞的增殖和阻止β细胞的调亡作用,抗糖尿病效果显著;同时,辣木叶中所含多糖类或蛋白类活性成分能够通过改善葡萄糖耐受量、增强胰岛素敏感性、促进肝糖原合成、抑制肝糖原分解等方式,最终达到辅助降糖目的。未来需要进一步明确辣木叶中的降糖优势成分及其降糖机制,以期为天然降糖药物的开发和辣木资源的高值化利用提供参考。

抗糖尿病药物的临床使用情况分析与药学研究

分析目前临床抗糖尿病药物的使用情况,为临床合理使用抗糖尿病药物提供理论依据;方法 回顾性分析糖尿病患者以饮食、运动、药物、监测和教育等5种综合防治手段和传统治疗的基础上,实施强化治疗;结果 临床验证糖尿病患者应用磺脲素类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机制和不良反应;结论 在使用抗糖尿病药物的时候,应当采取多方面的措施来提高药物的使用效果和治疗质量,减少药物不良反应的发生概率。

鱼腥草水提物萃取组分抗氧化、抗糖尿病活性和化学组成分析

鱼腥草是药食两用的植物资源,且营养价值高,为阐明鱼腥草水提物不同萃取组分的抗氧化、抗糖尿病活性及主要化学组成,该研究比较了鱼腥草水提物及其萃取组分的总酚含量、总黄酮含量、总糖含量和总蛋白含量,抗氧化能力、α-葡萄糖苷酶抑制能力和抗糖基化能力,并用质谱技术测定高活性的化学成分。结果表明,鱼腥草水提物的乙酸乙酯萃取组分(ethyl acetate fraction,EAF)含有最高的总酚含量(440.3 mg GAE/g)、总黄酮含量(103.57 mg QUE/g)和总蛋白含量(2.45 mg BSA/g),但总糖含量(11.32 mg Glu/g)最低。EAF同时具有最高的DPPH自由基清除能力、ABTS阳离子自由基清除能力和α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,IC_(50)值分别为71.67、50.00和232.63μg/mL,其α-葡萄糖苷酶抑制能力是阿卡波糖的3.15倍,鱼腥草水提物的正丁醇萃取组分(n-butanol fraction,n BuF)次之。EAF也具有最强的晚期糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGEs)形成抑制能力,当质量浓度为4.0 mg/mL时,其抑制率超过70%,其次为n BuF。皮尔森相关性分析表明,多酚是鱼腥草中的主要抗氧化和抗糖尿病活性成分。采用高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱技术在EAF和n BuF中共鉴定出40个化合物,酚酸、槲皮素糖苷和山奈酚糖苷是其主要活性成分。因此,鱼腥草在抗氧化和预防糖尿病及其并发症方面有很大的开发潜力,具有进一步研究其体内抗氧化及抗糖尿病作用的价值。

PTP1B抑制剂抗糖尿病作用的研究进展

糖尿病是目前世界范围内严重威胁人类健康的慢性疾病之一,常伴有严重的临床并发症,如糖尿病性心肌病、肾病、视网膜病变、神经病变等。2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)是最常见的糖尿病类型,其发展受到多种遗传因素和环境因素影响。蛋白酪氨酸磷酸酶1B(protein tyrosine phosphatase 1B,PTP1B)在胰岛素信号转导通路负调控中发挥重要作用,已成为治疗2型糖尿病(diabetes mellitus type 2,T2DM)和肥胖症的有效靶点,探索高效安全的PTP1B抑制剂受到越来越多的关注,本文作者以PTP1B酶与T2DM和肥胖症的关系为基础,归纳整理了近年来国内外PTPIB治疗糖尿病的相关文献,综述了PTP1B抑制剂包括天然产物,天然产物衍生物,合成小分子的研究进展,旨在为设计靶向抑制PTP1B的抗糖尿病和肥胖药物的开发提供思路。

干鱼腥草及鲜鱼腥草混合绿茶颗粒抗糖尿病作用及机制初探

目的:研究干鱼腥草、鲜鱼腥草混合绿茶粉末的代用茶颗粒制剂对糖尿病模型小鼠的作用,及两种制剂对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的体外抑制作用。方法:将实验小鼠随机分为正常组、模型组、干鱼腥草+绿茶代用茶颗粒组及鲜鱼腥草+绿茶代用茶颗粒组;除正常组外的小鼠采用四氧嘧啶法建立糖尿病小鼠模型。将含干鱼腥草、鲜鱼腥草的代用茶颗粒剂量折算后进行日常小鼠灌胃并饲养一段时间后,测定空腹血糖值、血清胰岛素浓度。将含干鱼腥草及鲜鱼腥草颗粒配制成不同浓度,采用碘比色法、ELISA法测定其体外对α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的抑制率。结果:糖尿病小鼠模型与正常小鼠相比,空腹血糖值升高、血清胰岛素浓度下降(P<0.05);两种鱼腥草+绿茶组能明显降低糖尿病模型小鼠的空腹血糖值,且升高血清胰岛素浓度(P<0.05)。含干鱼腥草、鲜鱼腥草的代用茶颗粒均无明显的α-淀粉酶抑制作用,有明显的α-葡萄糖苷酶抑制作用;含鲜鱼腥草颗粒在高浓度时对α-葡萄糖苷酶抑制率高于干鱼腥草(P<0.05)。结论:干、鲜鱼腥草+绿茶的代用茶颗粒能有效控制多项与糖尿病相关的指标,可以作为糖尿病控制及辅助治疗的选择之一,具有良好的应用前景。

双(α-呋喃甲酸)氧钒的合成和抗糖尿病活性研究

设计和合成了一种新型的有机羧酸氧钒配合物双 (α 呋喃甲酸 )氧钒 .运用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振氢谱对配合物的结构进行了初步确证 .在实验性动物模型上研究了这个配合物的初步毒性和降血糖作用 .结果表明 :双 (α 呋喃甲酸 )氧钒具有活性高 ,安全性好的优点 。

丹皮多糖-2b对2型糖尿病大鼠的抗糖尿病作用(英文)

目的 研究丹皮多糖 2b(CMP 2b)对 2型糖尿病 (T2DM)大鼠的抗糖尿病作用。方法 给大鼠iv小剂量链脲霉素 (streptozocin ,STZ)加高热量饲料喂养复制T2DM大鼠模型 ,连续po 4～ 5周 ,测定各实验动物体重、食和水摄取量、空腹血糖、葡萄糖耐量、血脂、胰岛素及胰岛素受体 (InsR)。结果 CMP 2b能显著降低T2DM大鼠食和水摄取量 ,FBG ,总胆固醇及甘油三脂水平 ;改善葡萄糖耐量 ;提高肝细胞膜低亲和力InsR最大结合容量 (Bmax2 )及胰岛素敏感性指数 (ISI)。结论 CMP

委陵菜抗糖尿病有效部位及有效成分的研究

目的:以四氧嘧啶模型小鼠结合提取分离方法鉴定委陵菜降血糖的有效部位及有效成分。方法:将委陵菜的95%乙醇提取物用不同极性的溶剂萃取得到各提取部位,以四氧嘧啶糖尿病小鼠模型考察各部位的抗糖尿病作用,并对其中抗糖尿病最强的部位进一步分离纯化,进一步检测化合物的抗糖尿病作用。结果:委陵菜F部位与委陵菜黄酮给药后与模型组均有显著性差异(P<0.01),说明委陵菜F部位与委陵菜黄酮具有明显的降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖的作用,委陵菜黄酮降血糖作用强于阳性对照药盐酸苯乙双胍。结论:F部位是委陵菜降血糖的有效部位,委陵菜黄酮是委陵菜降血糖的有效成分。

新型抗糖尿病药物的研究进展

糖尿病是一种慢性代谢性疾病,其主要表现为高血糖及微血管并发症,是影响人类生活的重大疾病之一。随着对糖尿病发病机制的深入研究,糖尿病药物研究也从对传统机制的药物研究过渡到对具有新作用靶点和新作用机制的药物研究。其中一些药物已经上市或正处于临床研究阶段,如胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶-4抑制剂、G蛋白偶联受体119激动剂、钠-葡萄糖同向转运体-2抑制剂、11β-羟基固醇脱氢酶1抑制剂以及蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂等。本文按作用靶点和机制分类对上述新型抗糖尿病药物进行了综述。

2000年～2002年重庆市18家医院抗糖尿病药物应用分析

目的 :对2000年～2002年重庆市18家医院抗糖尿病药物的用药现状和趋势做出客观评估。方法 :调查重庆市18家医院2000年～2002年应用抗糖尿病药物的主要品种、金额等 ,分析临床用药情况。结果 :抗糖尿病药物金额2000年、2001年、2002年分别为498、643、649万元 ,年平均增长率为15 03 %。胰岛素注射液占据38 56 %的市场份额 ,其中混合胰岛素注射液占整个胰岛素注射液59 02 %的市场份额。结论 :抗糖尿病药物是一类很有发展潜力的药物 ,混合胰岛素和新型口服抗糖尿病药物的用量将不断增加。

海南产仙人掌的抗糖尿病的化学成分研究

本研究对海南产的仙人掌的抗糖尿病的化学成分进行研究。通过降糖实验发现其有效部位。对有效部位的化学成分进行研究 ,从中分离鉴定了 4 7个化合物 ,其中 9个为新的化合物 ,2 8个为本属植物中首次分离得到的化合物 ,8个为本种植物中首次分离得到的化合物。通过体外抗自由基作用、抗NO释放活性、醛糖还原酶抑制活性实验 。

桦褐孔菌活性物质的提取工艺及体外抗糖尿病活性

对桦褐孔菌活性物质的提取工艺及其体外抗糖尿病活性进行研究。桦褐孔菌子实体用乙醇浸提后,乙醇粗提物用不同有机溶剂萃取,醇提残渣再以热水浸提,用标准曲线法测定活性组分中活性成分的含量,并检测活性物质对羟基自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O2-·)的清除效果以及对关键糖代谢酶α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果表明:4种活性组分(乙酸乙酯相、正丁醇相、水相和粗多糖)对羟基自由基(·OH)和超氧阴离子自由基(O2-·)都有较强的清除作用,其中乙酸乙酯组分的活性最高,乙醇粗提物萃取组分对α-淀粉酶有抑制活性,而粗多糖对α-葡萄糖苷酶有抑制作用;桦褐孔菌具有抗氧化和抗糖尿病活性,其活性与活性物质种类及其含量具有相关性。

社区老年糖尿病人群抗糖尿病药物的利用情况、依从性及影响因素

目的了解实际自然人群中老年糖尿病患者抗糖尿病药物的分布和使用情况,评价老年糖尿病人群药物治疗依从性并探讨其影响因素。方法利用社区老年糖尿病人群抗糖尿病药物的用药监测系统,统计各类抗糖尿病药物的使用情况和依从性;对依从性的影响因素进行非条件logistic回归分析。结果监测社区老年糖尿病3 040例,未服药197例(占6．48％),不规则服药1 836例(占60．39％),规则服药1007例(占33．13％,口服降糖药物治疗936例,胰岛素治疗71例;单一服药614例,联合服药393例);单独服用格列齐特218例,单独服用二甲双胍111例,单独服用格列吡嗪91例,单独服用其他药物194例;格列齐特与二甲双胍联合服用124例,格列吡嗪与二甲双胍联合服用76例,其他药物联合服用193例。结论社区老年人群抗糖尿病药物服药依从性低。发病时间长、接受糖尿病知识教育、经常监测血糖、非药物治疗是不规则服药的主要独立保护因素,嗜甜食、医疗费支付有困难、空腹血糖控制不良是不规则服药的主要独立危险因素;发病时间长、有糖尿病家族史、经常监测血糖是未服药的主要独立保护因素,空腹血糖控制不良、低级别医疗购药渠道是未服药的主要独立危险因素。

抗糖尿病药物瑞格列奈的合成

以4-甲基水杨酸、2-氯苯腈为原料,采用LDA/DMPU催化羧基化和Ph3P催化缩合反应为关键步骤合成瑞格列奈,总收率为10.5%.该合成方法具有工艺路线短、总收率高、操作简单等优点,适合工业化生产.其中关键中间体及瑞格列奈的结构用元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱、质谱和比旋光等方法表征.

酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究

目的 介绍酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究。方法 对国内外的文献进行归纳和总结。结果 体内的许多酶是抗糖尿病药物作用的靶点。

1861例抗糖尿病药物所致不良反应文献分析

目的:探讨我国抗糖尿病药物所致不良反应发生的一般规律及有关特点,并分析相关因素,为临床用药提供参考。方法:对国内公开报道的1861例抗糖尿病药物所致不良反应文献进行分类统计与分析。结果:1861例抗糖尿病药物所致ADR病例中,男女比例基本相当,≥60岁的病例占已知年龄病例数的76.3%,48.8%的病例存在不合理用药,50.2%的病例联合用药;不良反应病例占较高比例的是格列本脲(40.3%),其次为胰岛素、消渴丸、苯乙双胍等;ADR临床表现复杂多样,以低血糖反应为主(62.9%),其次是变态反应(14.0%)及乳酸酸中毒(11.0%);多数病例治愈或好转(91.4%),严重者可致残或致死(8.6%),致残或致死病例占较高比例的是苯乙双胍(35.3%),其次为格列本脲、消渴丸、二甲双胍等。结论:使用抗糖尿病药物时须慎重考虑患者年龄、用法用量、药物品种等相关因素,做到合理用药,减少不良反应的发生。