依巴斯汀抗组胺活性的随机、双盲、安慰剂对照研究

目的:研究单次口服依巴斯汀10mg的药效动力学特点。方法:60名健康受试者随机、双盲口服依巴斯汀10mg或安慰剂1片,于服药前和服药后2、4、24h,对全部受试者行组胺皮肤点刺滴定试验。在揭盲后,对依巴斯汀组的受试者于服药后48h再做一次组胺皮肤点刺滴定试验。以剂量-反应曲线下面积(AUDRC)和痒觉积分为参数,评价依巴斯汀的抗组胺活性。结果:服药前两组数据无统计学差异。依巴斯汀组的风团和红晕AUDRC于服药后2h即明显低于安慰剂组,而痒觉积分于服药后4h才明显低于安慰剂组(P<0.01)。服用依巴斯汀后24h,AUDRC和痒觉积分均降至最低;48h上述两者均有所升高,但仍明显低于服药前(P<0.01)。结论:依巴斯汀的抗组胺作用起效较慢,作用较强,持续时间较长。

二芳甲基哌嗪衍生物合成及其抗组胺活性的研究

目的利用电子等排和拼合原理,选择H_1受体拮抗剂的活性部分二芳甲基哌嗪与白三烯受体拮抗剂的活性结构色酮-2-羧酸拼接,设计合成二芳甲基哌嗪衍生物,并且考察其抗组胺活性。方法以羟基取代的色酮-2-羧酸酯为母体,将羟基与二芳甲基哌嗪通过脂肪链相连,得二芳甲基哌嗪衍生物,并测定化合物的抗组胺活性。结果目标化合物的组成和结构经质谱和核磁共振氢谱确认。

Sirion获得眼科新药

专门致力于眼科药物的私营企业Sirion治疗公司已获得在全球范围独家开发和上市含有BridegPharma公司专有产品norketotifen的局部眼科配方产品的权力。Sirion称，（I）是具有抗组胺活性的消炎药，可用于各种眼科疾病，但至今还没有寻求用于其他适应症。I期临床试验定于明年开始。Sirion公司开发的计划表中还包括二氟泼尼酯（difluprednate）（Ⅱ），该药为局部类固醇药物，用于术后炎症和眼色素层炎；更昔洛韦（ganciclovir）为疱疹性角膜炎局部抗病毒药；环孢素为干眼症局部用免疫调节药；