3-偶氮甲基利福霉素抗结核作用的实验研究

3-偶氮甲基利福霉素又称FCE22250,在国内首先由四川抗菌素工业研究所研制成功,本文报道它的体内外抗结核菌活性及其在小鼠体内血药浓度的变化。 实验表明:(一)FCE22250对人型结核分枝杆菌H37Rv的抑菌作用与利福平、利福喷丁相近或略强。(二)FCE22250体内抗结核菌活性显著强于利福平,略优于利福喷丁。(三)FCE22250呈显著长效抗结核活性,给小鼠一次灌胃12mg/kg其抗结核活性的有效浓度可维持10～12天,而利福平在同样条件下最长维持1天,利福喷丁可维持7天。(四)FCE22250的小鼠血浆半衰期达37.7小时,利福平为4.0小时,利福喷丁为31小时。FCE22250给小鼠灌胃12mg/kg,9天后血浆中药物浓度的实测值为0.19微克/毫升(仍可达到其体外最小抑菌浓度)。FCE22250是迄今血浆半衰期最长的抗结核菌药物。