傣百解药用部位和非药用部位体外抗肺癌活性对比研究

目的:研究傣百解药用部位根和非药用部位地上部分乙醇提取物不同极性萃取物体外抗肺癌细胞的活性,筛选出傣百解的抗肿瘤活性部位,分析地上部位作为替代药材的可行性。方法:将傣百解地上部位和根干燥粉碎,用95%乙醇回流提取,减压浓缩得到醇提取物;以水分散后,依次用乙酸乙酯和正丁醇萃取,得到乙酸乙酯部位(A1和B1)、正丁醇部位(A2和B2)和水部位(A3和B3)。采用MTT法测定不同浓度部位对人肺癌细胞A549和H1299增殖的影响。结果:傣百解地上部位和根对两种肺癌细胞株均有一定的细胞毒活性,地上部位的抗肿瘤活性优于根,两个部位中A1和B1萃取物抑制肿瘤细胞增殖活性最强,对A549肿瘤细胞的IC_(50)分别为51.28μg/mL和117.18μg/mL,对H1299肿瘤细胞的IC50分别为63.12μg/mL和95.11μg/mL。结论:傣百解地上部位的抗肿瘤活性优于根,具有替代可行性。

不同产地薏苡仁药效成分含量与体外抗肺癌活性的相关性分析

目的:考察不同产地薏苡仁的药效成分含量及其对肺癌细胞的增殖抑制作用,阐明药效组分含量与药效的相关性,确定薏苡仁的最优产地。方法:采用HPLC-ELSD和紫外分光光度法测定5个产地薏苡仁中甘油三油酸酯和总甘油三酯的含量,通过四甲基偶氮唑盐比色法测定不同产地薏苡仁提取液对人肺癌细胞A549和SPC-A-1的抑制率。结果:河北、辽宁、福建、贵州、山东产地的薏苡仁中甘油三油酸酯质量分数分别为0.91%,1.14%,0.82%,0.77%,1.09%,总甘油三酯质量分数分别为14.83,10.88,7.85,5.26,7.71 mg·g-1。对A549的半数抑制浓度(IC50)分别为2.33,2.77,3.15,3.24,3.08 g·L-1,对SPC-A-1的IC50依次为1.64,2.15,2.63,3.01,2.99 g·L-1。结论:5个产地薏苡仁中指标成分均符合2010年版《中国药典》的规定。河北产样品中总甘油三酯含量最高,抗肺癌活性最强,提示抗肺癌药效与总甘油三酯含量呈正相关。

滇重楼皂苷成分体内外抗肺癌活性研究

目的研究滇重楼皂苷成分滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ、薯蓣皂苷元的抗肺癌活性。方法以小鼠肺腺癌细胞株LA795及其宿主近交系T739荷瘤小鼠为研究模型,采用MTT法检测滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元的细胞毒活性,荷瘤小鼠实验检测抑瘤率、组织病理形态变化及瘤细胞转移情况。结果MTT结果显示滇重楼总皂苷、滇重楼皂苷Ⅰ和薯蓣皂苷元对LA795细胞生长有很强的抑制作用,其IC50分别为24.33μg/mL,1.85、149.75μmol/L;各受试药物高剂量组对T739荷瘤小鼠抑瘤率分别为41.82%、29.44%、33.94%;滇重楼总皂苷给药组可不同程度抑制肿瘤细胞的肺转移和肝转移。结论滇重楼总皂苷成分在体外、体内皆有强的抗肺癌作用。

周氏克金岩方抗A549肺癌细胞多糖组分的研究

目的研究周氏克金岩方治疗肺癌的物质基础。方法用醇沉法提取周氏克金岩方多糖,采用Sevag法纯化,DEAE纤维素阴离子交换树脂制备多糖组分,紫外光谱检测蛋白存留情况,红外光谱分析组方药的归属,采用蒽酮-硫酸比色法测定多糖组分含量。结果该有效多糖组分在240nm和260nm处无吸收,其红外光谱图与组方药玉竹、猫爪草和仙鹤草的红外光谱图有很大的相似性,周氏克金岩方中该多糖组分含量为1.41%。结论抗A549肺癌细胞多糖组分不含蛋白和核酸,来源于组方药玉竹、猫爪草和仙鹤草,周氏克金岩方中含有一定量的多糖组分。

透明质酸包裹的木犀草素胶束制备及其对小鼠肺癌移植瘤的抑制作用

目的:评估木犀草素胶束经透明质酸包裹后的肿瘤靶向性。方法:采用逆相蒸发法制备透明质酸包裹的木犀草素胶束(HA-LE-MC),以包封率和粒径为优化指标对处方进行筛选,测定其表观形态、载药量、包封率和粒径,最后进行了肺癌移植瘤小鼠活体成像实验与体内抗肿瘤实验。结果:泊洛沙姆407(F127)与双十烷基二甲基溴化铵(DDAB)的最佳质量配比为9∶1,HA-LE-MC粒径为(140.0±1.8)nm,包封率为(61.2±2.4)%,载药量为(74.0±1.2)μg/mL。活体成像实验表明胶束尾静脉注射后集中分布在肿瘤部位,说明胶束具有较强的肿瘤靶向性。体内抗肿瘤实验显示,HA-LE-MC对Lewis肺癌移植瘤有抑制作用,与原料药组相比,小鼠瘤重显著降低(P<0.01),与顺铂相比对体重的影响减小,且能增加荷瘤小鼠的脏器指数。结论:制备的HA-LE-MC具有靶向性,抗肿瘤活性增强,且能增强荷瘤小鼠免疫功能,改善生存状况。