香豆素-3-甲酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

在超声波辅助下,以水杨醛及其衍生物为起始原料,以六氢吡啶为催化剂,通过与丙二酸二乙酯发生缩合关环后合成了一些香豆素-3-甲酸乙酯衍生物3 (3a-3g),3与氢氧化钠经过水解后再以盐酸酸化制得了7个香豆素-3-甲酸衍生物4(4a-4g),最后对化合物4a-4g抑制SK-OV-3、T-24、Hep-G2和A549肿瘤细胞株以及HL-7702正常细胞株的体外活性进行了研究。结果表明,化合物4a和4f对SK-OV-3的抑制活性明显优于常用抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-FU),IC50分别为30.4μM和28.9μM;化合物4d对T24的抑制活性显著优于5-FU,IC50为28.8μM。

基于苯丙氨酸衍生物的小分子肽合成及抗肿瘤活性的研究

为了寻找更高效、更经济的抗肿瘤药物,以L-苯丙氨酸为起始原料,经氨基保护、酰胺缩合、脱保护、再缩合、再脱保护、再缩合等多步反应,设计并合成了8种新型苯丙氨酸衍生物的小分子肽,并采用FTIR、1H NMR、I3C NMR、HRMS和元素分析等测试方法对其结构进行确认.采用溴化噻唑蓝四氮唑法(MTT)比色法对所有目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,测试结果表明,所有化合物对肝癌细胞SMC7721均有一定的抑制作用,其中化合物5e和8b对肝癌细胞的抑制作用最强.