潜在的抗肿瘤试剂二吖啶胺衍生物的合成新方法

优化了 3种潜在的抗肿瘤试剂 9,9 -乙二胺二吖啶、9,9 -丙二胺二吖啶和 9,9 -三乙烯四胺二吖啶的合成方法。该法具有产率高、条件温和。

胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性筛选

以吲哚3-羧酸甲酯为起始原料,经偶联、环化和卤代合成中间体(3)。对化合物3进行11位氨基修饰,制备了中间体(4和6)。在1H-吡唑-1-甲脒盐酸盐的作用下,合成具有潜在抗肿瘤活性的目标产物11-位胍基修饰的5-甲基-吲哚[2,3-b]喹啉衍生物(5a,5b和7)。目标产物5a,5b和7经红外光谱、核磁氢谱、碳谱、高分辨质谱等方法对其结构进行了确认,并进行了抗肿瘤活性初筛。结果显示,该方法可以方便有效地制备含胍基的5-甲基吲哚[2,3-b]喹啉衍生物。目标产物皆具有抗癌细胞增生的作用,其中5a活性最强,对A549细胞的IC50值达到0.78±0.09μM,且对三种癌细胞株都具有最好的抑制活性。

研究合成具有抗肿瘤活性新型化合物

记者从华南农业大学获悉,该校理学院设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近期在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属配合物作为抗肿瘤试剂的研究备受关注。

双核Pt(Ⅳ)配合物与Guanosine-5′-Monophosphate和Glutathione反应的核磁共振光谱研究(英文)

合成了一个新型的双核Pt(Ⅳ)配合物｛[cis-Pt(NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)｝(NO3)2(化合物1)及相应的15N标记化合物｛[cis-Pt(15NH3)2Cl(OH)2]2(4,4′-methylenedianiline)｝(NO3)2(化合物15N-1)。利用1HNMR和ESMS进行了结构表征,化合物15N-1的2D[1H,15N]HSQCNMR发现,该化合物在水溶液中存在同分异构体。2D[1H,15N]HSQCNMR技术跟踪了化合物15N-1与Guanosine-5′-Monophosphate(5′-GMP)和Glutathione(GSH)的反应。结果显示,5′-GMP能在0.5h内将化合物1还原,而GSH在6h以后才能够部分的将化合物1还原。化合物1所表现出来的反应性能将有利于提高其治疗效果和降低毒副作用。

光核酸酶-蒽醌衍生物的研究进展

蒽醌衍生物可以被设计成光核酸酶,与DNA作用时能在特定的位置裂解单链或双链DNA,在生物化学和生物药学上有许多重要的应用,可作结构探针和抗肿瘤试剂.介绍了蒽醌衍生物可作为光核酸酶的原因、与DNA作用的不同方式及其与DNA加合物的研究方法.

小分子钌配合物的药学研究

小分子钌配合物是一类新颖的抗肿瘤试剂,也是一类很好的活性光敏剂,可用作生物探针探测核酸的化学结构与功能部位、用于生物活性羰基体系的成像以及用于阿尔茨海默症使Aβ聚集体的成像等。本文主要对小分子钌配合物的最近药学研究进展进行综述。