RGD和YIGSR衍生物的抗肿瘤侵袭、转移活性

目的 研究抗肿瘤转移肽Arg Gly Asp(RGD)和Tyr Ile Gly Srg Arg(YIGSR)的均叉、杂叉聚合肽的抗肿瘤侵袭、转移作用。方法 MTT法测定药物对PG和LA795细胞粘附Matrigel能力的影响 ;Transwell细胞培养小室测定药物对PG细胞侵袭重组基底膜能力的影响 ;观察药物对LA795小鼠肺腺癌细胞自发肺转移模型抗肿瘤转移的影响。结果 在 5 0～ 10 0 μg/ml浓度范围 ,RGD和YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均叉肽WF2 7的抗粘附作用强于RGD和YIGSR肽 ;以上二肽在 10 0 μg/ml浓度的抗肿瘤侵袭作用优于RGD和YIGSR肽 ;以上二肽 10 0 μg/只 ,静脉给药仅 5次可显著抑制移植LA795细胞肺转移小鼠的肺脏重量和肺转移结节数。结论 RGD与YIGSR的杂叉肽WF12和YIGSR的均叉肽WE2 7具有较强的抗肿瘤侵袭、转移活性。