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硫酸化丝蛋白的抗凝血活性和抗艾滋病活性 被引量:3
1
作者 张雨青 《丝绸》 CAS 北大核心 2002年第5期53-53,共1页
关键词 生物医用材料 硫酸化丝蛋白 凝血活性 抗艾滋病活性
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钨多酸的抗艾滋病活性 被引量:6
2
作者 李丽 鲁晓明 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期438-443,共6页
回顾了钨多酸抗艾滋病研究的历史;简要介绍了钨多酸的药物动力学、抗HIV作用机理和选择性;总结了研究过程中的检测手段;预测了未来钨多酸抗HIV研究工作的方向。
关键词 抗艾滋病活性 多酸 HIV 药物动力学 作用机理 检测手段 研究过程 研究工作
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稀土硝酸盐体外抗艾滋病毒活性研究
3
作者 钟文远 范春兰 《中国稀土学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第z2期187-189,共3页
研究稀土硝酸盐体外抗艾滋病毒活性。多种稀土硝酸盐作为测试对象和世界首选抗艾滋病药物AZT作为阳性对照,用MTT方法测定它们对50%C8166细胞产生的毒性(即IC50);用合胞体形成抑制实验测定它们对H9/HIV 1IIIB感染细胞合胞体的50%抑制率(E... 研究稀土硝酸盐体外抗艾滋病毒活性。多种稀土硝酸盐作为测试对象和世界首选抗艾滋病药物AZT作为阳性对照,用MTT方法测定它们对50%C8166细胞产生的毒性(即IC50);用合胞体形成抑制实验测定它们对H9/HIV 1IIIB感染细胞合胞体的50%抑制率(EC50)。然后用IC50/EC50得到它们的治疗指数TI值。结果AZT的TI=14798.96;La(NO3)3·nH2O的平均TI=4533.97;Ce(NO3)3·nH2O的平均TI=125.62。硝酸镧具有极强的体外抗艾滋病毒活性,硝酸铈也有一定的体外抗艾滋病毒活性。 展开更多
关键词 稀土 硝酸盐 抗艾滋病活性
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新型稀土杂多蓝的合成及其抗艾滋病病毒(HIV-1)活性和毒性研究 被引量:30
4
作者 刘术侠 李阳先 +3 位作者 韩正波 王恩波 曾毅 李泽淋 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第5期777-782,共6页
合成了Keggin结构钨硅、钨锗、钨磷、钨砷两电子及四电子稀土钐盐杂多蓝,铈量滴定及元素分析方法确定了化合物的还原电子数及化学组成,采用 IR,UV-Vis,183 W NMR和ESR等对其结构进行了表征.在人T淋巴细胞 MT-4内,对合成的化合... 合成了Keggin结构钨硅、钨锗、钨磷、钨砷两电子及四电子稀土钐盐杂多蓝,铈量滴定及元素分析方法确定了化合物的还原电子数及化学组成,采用 IR,UV-Vis,183 W NMR和ESR等对其结构进行了表征.在人T淋巴细胞 MT-4内,对合成的化合物进行了系统的抗艾滋病毒(HIV-1)活性及毒性测定.发现Keggin结构钨硅、钨锗四电子稀土钐盐杂多蓝具有较强的抗HIV-1活性,其中钨锗酸钐四电子杂多蓝(代号HPBR-2)具有较高的治疗指数. 展开更多
关键词 稀土杂多蓝 合成 艾滋病病毒活性 毒性 HIV活性 多酸化合物 药性试验
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多金属氧酸盐的抗艾滋病毒活性和机理的探讨 被引量:12
5
作者 刘术侠 翟宏菊 +4 位作者 王恩波 韩正波 刘艳波 曾毅 李泽琳 《东北师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期55-61,共7页
 采用MTT方法和HIVP24抗原ELISA检测方法,在人的T淋巴细胞(MT-4)内,对24种多金属氧酸盐进行了抗艾滋病毒活性和毒性测定.结果显示,具有Keggin结构的还原型多金属氧酸盐(杂多蓝)是艾滋病毒的理想抑制剂,在非毒性剂量范围内显示出优于母...  采用MTT方法和HIVP24抗原ELISA检测方法,在人的T淋巴细胞(MT-4)内,对24种多金属氧酸盐进行了抗艾滋病毒活性和毒性测定.结果显示,具有Keggin结构的还原型多金属氧酸盐(杂多蓝)是艾滋病毒的理想抑制剂,在非毒性剂量范围内显示出优于母体的抗艾滋病毒活性,其中最突出的是含有甘氨酸的Keggin型钨锗酸四电子杂多蓝(HPBG-110).研究表明,在人的淋巴细胞H9和人的外周边血液细胞(PBMC)内,HPBG-110对艾滋病毒标准株及临床分离毒株有较强的抑制活性,连续给药12代没有出现明显的耐药性.抑制合胞体的形成及干扰病毒向靶细胞的吸附可能是导致这类化合物抗艾滋病毒活性的原因. 展开更多
关键词 KEGGIN结构 多金属氧酸盐 杂多蓝 艾滋病活性 机理
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紫地榆的化学成分及其抗艾滋病病毒活性 被引量:33
6
作者 杨国红 陈道峰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期352-354,共3页
关键词 艾滋病病毒活性 化学成分 紫地榆 艾滋病活性 老鹳草属 药用部位 活性筛选 化合物
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毛叶假鹰爪根化学成分及其抗艾滋病毒活性的研究 被引量:11
7
作者 吴久鸿 史宁 +2 位作者 潘敏翔 王夕红 易杨华 《中国药学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第7期495-497,共3页
目的从番荔枝科毛叶假鹰爪根中,提取分离得到具有抗艾滋病毒活性的物质。方法采用活性追踪的方法,经溶剂提取和多种色谱方法分离得到活性化合物,经波谱分析(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR和X-ray等)确定了它们的结构。结果得到两种具有抗艾... 目的从番荔枝科毛叶假鹰爪根中,提取分离得到具有抗艾滋病毒活性的物质。方法采用活性追踪的方法,经溶剂提取和多种色谱方法分离得到活性化合物,经波谱分析(UV,IR,MS,1H-NMR,13C-NMR和X-ray等)确定了它们的结构。结果得到两种具有抗艾滋病毒活性的化合物:2-甲氧基-3-甲基-4,6-二羟基-5-(3'-羟基)肉桂酰基苯甲醛,为一种结构新奇的查尔酮类化合物,命名为毛叶假鹰爪素D(desmosdumotinD)和另一种活性化合物为鹰爪素(lawinal)。结论毛叶假鹰爪素D为首次从毛叶假鹰爪中分离,首次报道查尔酮类化合物具有抗HIV活性。 展开更多
关键词 毛叶假鹰爪素D 假鹰爪素 艾滋病活性 假鹰爪属植物
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Keggin结构杂多蓝配合物抗艾滋病病毒(HIV-1)活性研究(Ⅱ) 被引量:7
8
作者 刘术侠 刘彦勇 +2 位作者 王恩波 曾毅 李泽琳 《东北师大学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1996年第1期53-57,共5页
对钨磷、钨硅、铝磷、钼硅四种Keggin结构杂多蓝进行了细胞毒性实验.抑制MT-4细胞增殖实验及抗艾滋病病毒活性实验.结果表明:Keggin结构杂多蓝配合物具有较低的细胞毒性及较强的抗艾滋病病毒活性,其中钨硅和钨磷两... 对钨磷、钨硅、铝磷、钼硅四种Keggin结构杂多蓝进行了细胞毒性实验.抑制MT-4细胞增殖实验及抗艾滋病病毒活性实验.结果表明:Keggin结构杂多蓝配合物具有较低的细胞毒性及较强的抗艾滋病病毒活性,其中钨硅和钨磷两电子杂多蓝对由艾滋病病毒引起的细胞病变作用(CPE)具有较强的抑制活性,对CPE的半数抑制浓度(EC50)明显低于pM-19. 展开更多
关键词 KEGGIN结构 杂多蓝 配合物 艾滋病活性
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[Ln(Phen)_2(5-Fu)_3(NO_3)](NO_3)_2的体外抗艾滋病毒活性 被引量:1
9
作者 钟文远 陈顺方 +1 位作者 范春兰 崔永春 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第5期445-447,共3页
目的:研究稀土配合物体外抗艾滋病毒作用。方法:用7种稀土配合物[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2作为测试对象,Ln为稀土元素Y,La,Ce,Sm,Gd,Dy,Er,Phen为邻二氮菲,5-Fu为5-氟尿嘧啶。用MTT方法测定它们对C8166细胞的半数抑制浓度(IC50);... 目的:研究稀土配合物体外抗艾滋病毒作用。方法:用7种稀土配合物[Ln(Phen)2(5-Fu)3(NO3)](NO3)2作为测试对象,Ln为稀土元素Y,La,Ce,Sm,Gd,Dy,Er,Phen为邻二氮菲,5-Fu为5-氟尿嘧啶。用MTT方法测定它们对C8166细胞的半数抑制浓度(IC50);用合胞体形成抑制实验测定它们对H9/HIV-1IIIB感染细胞合胞体的半数效应浓度(EC50)。以IC50/EC50计算配合物的治疗指数(TI),测试结果与抗艾滋病药物齐夫多定(AZT)作阳性对照。结果:镧(La)配合物的TI为68.03,铈(Ce)配合物的TI为33.1。结论:镧、铈配合物有一定的体外抗艾滋病毒活性。 展开更多
关键词 稀土配合物 5-氟尿嘧啶 艾滋病活性 体外
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氟尿嘧啶体外抗艾滋病毒作用 被引量:1
10
作者 钟文远 范春兰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第3期239-240,共2页
关键词 艾滋病活性 氟尿嘧啶 病毒作用 体外 获得性免疫缺陷综合征 人类T细胞白血病病毒 逆转录病毒 HTLV-Ⅰ 病毒传播途径 HTLV-Ⅱ
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中国鲎鲎素抗菌活性 被引量:10
11
作者 洪水根 陈菲 +6 位作者 李祺福 胡友川 叶军 姚炳新 李筱泉 欧阳高亮 李长友 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1998年第6期915-920,共6页
中国鲎血细胞经酸提取后,抽取液经SephadexG-50凝胶与CM-SepharoseCL-6B离子交换剂柱层析,分离得到鲎素(tachyplesin).体外(invitro)实验表明,鲎素在较低浓度下就可抑制革兰氏... 中国鲎血细胞经酸提取后,抽取液经SephadexG-50凝胶与CM-SepharoseCL-6B离子交换剂柱层析,分离得到鲎素(tachyplesin).体外(invitro)实验表明,鲎素在较低浓度下就可抑制革兰氏阴性菌(大肠杆菌、绿脓杆菌)和革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌)的生长.其中以葡萄球菌对鲎素的反应最为敏感.其最小致死剂量为10μg/mL.这表明,鲎素具有很强的抗菌活性.它是鲎血细胞用以抵抗入侵微生物的自我防御系统的主要组份. 展开更多
关键词 中国鲎 鲎素 活性 艾滋病活性
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丹参复合有效部位抗HIV-1活性的实验研究 被引量:11
12
作者 彭宗根 秦德华 +3 位作者 滕立 高雷 蒋建东 陈鸿珊 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第8期711-715,共5页
目的研究和评价云南丹参复合有效部位(DS-MEF)的抗艾滋病病毒1型(human immunodefi-ciency virus type1,HIV-1)活性。方法采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附实验分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制作用;采... 目的研究和评价云南丹参复合有效部位(DS-MEF)的抗艾滋病病毒1型(human immunodefi-ciency virus type1,HIV-1)活性。方法采用放射性核素3H掺入法、荧光方法和酶联免疫吸附实验分别测定其对HIV-1逆转录酶、蛋白酶和整合酶的抑制作用;采用传代人T淋巴细胞MT-4细胞、慢性HIV-1ⅢB感染传代人T淋巴细胞H9细胞和健康人新鲜外周血单核细胞(peripheral blood mononuclear cell,PBMC),用HIV-1实验室传代的ⅢB病毒株和临床分离的齐多夫定(zidovudine,AZT)敏感株018a及AZT耐药株018c感染细胞测定其对细胞的毒性和在细胞培养内对HIV-1P24的抑制作用;灌胃或腹腔注射1次不同剂量DS-MEF后测定其对昆明种小鼠的急性毒性。结果DS-MEF抑制HIV-1整合酶、逆转录酶和蛋白酶的半数抑制浓度(50%inhibiting concentration,IC50)分别为(2.59±0.50)mg/L、(27.39±11.18)mg/L和(9.38±2.45)mg/L;对MT-4细胞毒性的半数有毒浓度(50%toxic concentration,TC50)为(13.19±6.07)mg/L,抗HIV-1活性的IC50为(0.224±0.163)mg/L,选择指数(selected index,SI)为58.7;在HIV-1ⅢB慢性感染的H9细胞培养内对细胞毒性的TC50为(18.11±9.84)mg/L,抑制HIV-1P24抗原的IC50为(17.230±21.114)mg/L,SI为1.1。对PBMC细胞毒性的TC50为(288.70±0.08)mg/L,抑制AZT敏感株HIV-1018a的IC50为(26.42±11.16)mg/L,SI为10.9,抑制AZT耐药株HIV-1018c的IC50为(27.87±5.35)mg/L,SI为10.4;与AZT和奈韦拉平均有协同抗HIV-1的作用,联合指数分别为0.78和0.67。灌胃20g/kg DS-MEF对小鼠无明显毒性,无毒剂量>20g/kg,腹腔注射后对小鼠的半数致死剂量为1.18g/kg。结论DS-MEF毒性小,具有多环节多功能地抑制HIV-1的作用。 展开更多
关键词 丹参 有效部位 艾滋病病毒1型活性 协同作用
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具有抗艾滋病毒活性的多肽T22([T_(yr)^(5,12),L_(ys)~7]-Polyphemusin Ⅱ)骨架构象模拟 被引量:2
13
作者 孙命 车晔 +1 位作者 缪方明 G.R.Marshall 《科学通报》 EI CAS CSCD 北大核心 2001年第12期999-1002,共4页
用势能平滑搜索方法,在平滑修饰的势能面上对具有抗艾滋病毒HIV-l活性的肽T22([T5,12yr,L7yr]-PolyPhemusin Ⅱ)骨架结构进行了全程搜索,得到该分子骨架结构在修饰势能面上的分子构象全集.用多构象... 用势能平滑搜索方法,在平滑修饰的势能面上对具有抗艾滋病毒HIV-l活性的肽T22([T5,12yr,L7yr]-PolyPhemusin Ⅱ)骨架结构进行了全程搜索,得到该分子骨架结构在修饰势能面上的分子构象全集.用多构象优化方法,选择较适用于肽OPLS力场,采用GB/SA水溶剂模型,优化上述构象集,得到T22骨架结构在水溶液中优势构象集.结果表明势能平滑搜索与多构象优化相结合的构象分析方法是解决含有环结构的柔性分子构象分析中多重最小问题的有效方法. 展开更多
关键词 T22([Tyr^5 12 Lys^7]-PolyphemusinⅡ) HIV-1构象 势能面 水溶剂模型 多肽 艾滋病活性 骨架结构
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真菌药用成分及活性研究学术研讨会在昆明召开
14
《医学研究杂志》 2007年第1期83-83,共1页
近日,由国家自然科学基金委员会生命科学部、中国科学院生命科学与生物技术局、云南省科学技术厅联合主办,中国科学院昆明分院,云南省科学技术厅承办的“真菌新药源天然小分子的发现及对生物大分子的调节”学术研讨会在昆明召开。来... 近日,由国家自然科学基金委员会生命科学部、中国科学院生命科学与生物技术局、云南省科学技术厅联合主办,中国科学院昆明分院,云南省科学技术厅承办的“真菌新药源天然小分子的发现及对生物大分子的调节”学术研讨会在昆明召开。来自国内外真菌学和药物学界的专家、学者围绕“我国真菌资源和生物多样性”、“真菌次生代谢产物及其化学结构多样性”、“真菌中天然水分子抗肿瘤和抗艾滋病活性研究及其作用靶点”和“真菌中天然小分子对生物大分子的调节作用及其机制”四个主题进行了研讨。本次学术研讨会,促进了多学科交叉融合的交流,提出了以真菌为主体,以真菌资源-真菌次生代谢产物-生物活性为主线,以药物和先导化合物发现为重点,开展多学科交叉研究,明确了我国在真菌领域的重要研究方向和任务。 展开更多
关键词 中国科学院昆明分院 抗艾滋病活性 学术研讨会 真菌学 药用成分 国家自然科学基金 次生代谢产物 生命科学部
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天然化合物抗HIV作用机制的研究进展
15
作者 李玉杰 徐芙蓉 +4 位作者 岳静宇 孟鹏飞 马秀霞 张柳婧 徐立然 《中国艾滋病性病》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期657-662,共6页
艾滋病cART长期应用易产生耐药性和药物不良反应。中草药和药用植物来源的天然化合物具有来源广泛、结构多样、毒性较低等特点,在艾滋病防治中具有独特优势和巨大潜力。本文对生物碱、萜类、香豆素、黄酮类等天然化合物的来源、作用机... 艾滋病cART长期应用易产生耐药性和药物不良反应。中草药和药用植物来源的天然化合物具有来源广泛、结构多样、毒性较低等特点,在艾滋病防治中具有独特优势和巨大潜力。本文对生物碱、萜类、香豆素、黄酮类等天然化合物的来源、作用机制等进行综述,以期为有效抗艾滋病药物的开发和应用提供参考。 展开更多
关键词 艾滋病 艾滋病病毒 天然化合物 艾滋病病毒活性
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Taibaihenryiin C的构型、构象及晶体结构 被引量:2
16
作者 李宝林 郁开北 潘远江 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第12期2264-2267,共4页
从太白山产的鄂西香茶菜中分离得到新骨架的二萜类化合物 Taibaihenryiin C,对其进行 X射线衍射晶体结构分析 ,确定其分子中各取代基的相对构型、环构象及晶体结构 .研究表明 ,C-3位的羟基和 C-1 1位的乙酰氧基以 C-2 0位的甲基为参考... 从太白山产的鄂西香茶菜中分离得到新骨架的二萜类化合物 Taibaihenryiin C,对其进行 X射线衍射晶体结构分析 ,确定其分子中各取代基的相对构型、环构象及晶体结构 .研究表明 ,C-3位的羟基和 C-1 1位的乙酰氧基以 C-2 0位的甲基为参考均位于 β位 ;分子中的 A环为椅式构象 ,B,C环接近于船式构象 ,D环接近于信封式构象 .特别是在 D环中存在较大的扭转角 ,使 D环中有内应力存在 ,这表明该化合物具有潜在的生理活性 .Taibaihenryiin C的晶体结构属正交晶系 ,P2 1 2 1 2 1 空间群 ,晶胞参数 a=0 .6 1 6 2 ( 1 ) nm,b=1 .2 730 ( 1 ) nm,c=2 .5 1 93( 3) nm,Z=4 .在晶体中分子间通过 C-3位的—OH氢与 C-1 1位的乙酰氧基上的羰基氧形成分子间氢键 ,使分子在晶体中沿 a轴呈螺旋结构排列 . 展开更多
关键词 构型 构象 鄂西香茶菜 Taibaihenryiin C 二萜 晶体结构 活性 抗艾滋病活性 植物药 生理活性
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Didemnaketal A 类似物的合成研究:C1-C7中间体的合成
17
作者 贾彦兴 王平珍 +1 位作者 吴滨 涂永强 《厦门大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 1999年第S1期166-166,共1页
关键词 Didemnaketal 类似物 中间体 合成研究 国家重点实验室 有机化 兰州大学 抗艾滋病活性 化学系 国家自然科学基金
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Didemnaketal A类似物的合成研究──C1-C7中间体的合成
18
作者 贾彦兴 王平珍 +1 位作者 吴滨 涂永强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期729-730,共2页
A C1-C7 fragment of the HIV-active Didemnaketal A analogue was synthesized from (R)-pulegone through 12 steps. Two new chiral centers, C3, C4 were successfully constructed by the steric induction in this approach and ... A C1-C7 fragment of the HIV-active Didemnaketal A analogue was synthesized from (R)-pulegone through 12 steps. Two new chiral centers, C3, C4 were successfully constructed by the steric induction in this approach and the aldehyde was selectively reduced. 展开更多
关键词 螺环缩酮 中间体 手性合成 抗艾滋病活性
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手性3,7-二甲基-5,6-二羟基-辛-7-烯醛中间体的合成
19
作者 贾彦兴 吴滨 涂永强 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2001年第4期584-586,共3页
以天然长叶薄荷酮 [R-(+) -Pulegone]为起始原料 ,经过一系列立体选择性化学反应步骤 ,成功地建立了 3个手性中心 ,从而完成了具有抗艾滋病活性 Didemnaketals类似物的关键中间体 3 ,7-二甲基 -5,6-二羟基 -辛 -7-烯醛中间体的合成 .发... 以天然长叶薄荷酮 [R-(+) -Pulegone]为起始原料 ,经过一系列立体选择性化学反应步骤 ,成功地建立了 3个手性中心 ,从而完成了具有抗艾滋病活性 Didemnaketals类似物的关键中间体 3 ,7-二甲基 -5,6-二羟基 -辛 -7-烯醛中间体的合成 .发现 PCC与三级环氧醇 8和 9的非对映选择性反应 ,使得 9被完全氧化 ,而8以 93 %的产率回收 ,其 de值高达 98% 展开更多
关键词 螺环缩酮 手性3 7-二甲基-5 6-二羟基-辛-7-烯醛中间体 抗艾滋病活性 合成
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野八角化学成分的研究 被引量:7
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作者 尚小雅 郭妙茹 +1 位作者 赵琮玮 李帅 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第21期2490-2492,共3页
目的:研究野八角Illicium simonsii乙醇粗提物中显示抗艾滋病毒活性部位的化学成分。方法:应用各种色谱技术进行分离纯化,用MS和NMR分析鉴定化合物结构。结果:从野八角90%乙醇提取物的抗艾滋病毒活性部位分离得到7个化合物,分别鉴定为(... 目的:研究野八角Illicium simonsii乙醇粗提物中显示抗艾滋病毒活性部位的化学成分。方法:应用各种色谱技术进行分离纯化,用MS和NMR分析鉴定化合物结构。结果:从野八角90%乙醇提取物的抗艾滋病毒活性部位分离得到7个化合物,分别鉴定为(+)-儿茶精(1),(-)-表儿茶精(2),(+)-儿茶精3-O-α-L-鼠李糖苷(3),山柰素3-O-α-L-鼠李糖苷(4),槲皮素3-O-α-L-鼠李糖苷(5),3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)和胡萝卜苷(7)。结论:以上7个化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物3,6是首次从该属植物中发现,但均未显示抗艾滋病毒活性。 展开更多
关键词 野八角 艾滋病活性 化学成分
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