抗血吸虫药物吡喹酮的研究进展

吡喹酮(Praziquantel,缩写PZQ)是一种新型结构的广谱抗寄生虫药物。化学名:2-环己甲酰基-1,2,3,6,7,11-b六氢-4H-吡嗪骈[2,1-a]异喹啉-4-酮,其中C_(11b)为手性碳,应有二个旋光异构体,但目前市售商品都是消旋体。

新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的优化和评价

筛选新型抗血吸虫药物QH917自微乳化释药系统的处方。以油相的用量(%)和表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km)作为自变量,自乳化时间(t)、平均粒径(PS)和多分散系数(PI)作为因变量,采用星点设计——效应面法进行处方优化,模拟体内环境,考察了离子强度、食物、pH值、转速和介质体积对优化处方释放的影响,并采用大鼠在体小肠吸收试验评价了优化处方的吸收情况。结果表明,优化处方为:油相中链甘油三酸酯(MCT)的质量分数为30%～34%,表面活性剂聚氧乙烯40氢化蓖麻油(Cremophor RH40)与助表面活性剂乙醇的质量比为4.8～5.2。优化处方的释放行为基本不受介质环境的影响。大鼠在体小肠吸收试验表明胆管结扎与未结扎对吸收率无显著影响,个体间吸收行为差异性较小。以星点设计——效应面法对自微乳化释药系统的处方进行优化,预测性良好,优化处方体外释放和大鼠小肠吸收行为均比较稳定。

苯并硫氮杂卓类化合物作为抗血吸虫药物的研究

体外筛选实验发现:苯并硫氮杂卓类化合物B_(30),在50μM浓度时,可以完全杀灭日本血吸虫。本文以B_(30)为先导化合物,通过药物化学中的生物电子等排原理对其进行结构改造,设计并合成了11个B_(30)的类似物。对这些化合物进行体外抗血吸虫效果的评价,发现其中一个化合物A9的活性较好:其对血吸虫童虫和成虫的IC50分别为7.30μM和12.0μM,较先导化合物B_(30)IC50值降低了一倍。

抗血吸虫药物研究新进展

血吸虫病严重危害人类健康.当前血吸虫病的治疗依赖于吡喹酮,长期、大规模使用吡喹酮存在耐药性风险,开发新型抗血吸虫药物具有重要意义.文章主要综述近十年来抗血吸虫药物的研究新进展,重点介绍吡喹酮衍生物、天然抗血吸虫药物、一些现有药物、金属有机配合物以及酶抑制剂等抗血吸虫活性研究,认为开发新的药物作用靶标是今后抗血吸虫药物研制的发展趋势.

抗血吸虫病药物的研究概况

文章概述了近百年来对抗血吸虫病药物的探索与改进历程,肯定了中西药物治疗本病取得的成果,并对首选药物吡喹酮结构改造的目的和意义作了深入分析。

血吸虫病化疗药物研究进展

历史上曾经使用过的抗血吸虫药物主要有酒石酸锑钾(钠)、没食子酸锑钠(锑273)、呋喃丙胺(F30066)及其他硝基类化合物、六氯对2甲苯、双萘羟酸副品红、尼立达唑、羟蒽酮、敌百虫、硝硫氰胺(7505)、硝硫苯酯和奥沙尼喹等.

一个有希望的抗血吸虫新化合物R_015—5458

R015—5458是瑞士霍夫曼-拉-洛克公司（Hoffmannla Roche ＆ Co.Ltd.Basel,Switzerland）80年代研制的一个抗血吸虫化合物,国内尚未见报道.现将国外有关文献综述如下.

我国血吸虫病现状及治疗药物

分析解放以来全国血吸虫防治效果,流行特征及治疗药物现状,为制订防治措施提供科学依据。收集解放以来全国血吸虫疫情资料和监测数据以及治疗药物的效果,按血吸虫类型进行统计分析。全国血吸虫发病率从解放前的0.81/10万下降至2004年的0.14/10万,基本消除血吸虫地区无本地感染的病例报告,治疗药物也体现出很好的效果。

生物质炭的抗血吸虫尾蚴缓释药物制剂的研究

选用杨树和浮萍作为生物质原料,采用管式炉进行不同温度的热解炭化.通过扫描电子显微镜、红外光谱仪、氮气吸附脱附测定仪对炭化后的生物质炭材料进行了表面形貌、组分官能团以及比表面积的表征.同时,测试了炭化材料的水面漂浮性能.通过比表面积的比较,选择杨树生物质炭化材料作为抗血吸虫药物聚醚苯酰胺的缓释载体,采用紫外光谱测定聚醚苯酰胺的释放动力学曲线.实验结果表明杨树炭化材料用于抗血吸虫药物缓释的载体,药物缓释效果能够达到96小时.

日本血吸虫的抗药性和耐药性研究概况

化疗已广泛应用于血吸虫病的控制,但对抗血吸虫药物的抗性和耐性并不如家畜线虫和原虫那样明显.然而,曼氏血吸虫(Schistosoma mansoni)已经产生了对药物的抗性和耐性,并且随着抗血吸虫药物的广泛使用,对药物的抗性和耐性将有可能持续增加.日本血吸虫病被认为是亚洲最为严重的寄生虫病,每年约有数百万感染者,据估计中国约有240万,菲律宾约有50万.1992年全国血吸虫病疫情分析表明,现仍有病人100万左右,急性病例1781人,晚血病人47435人,病牛约有8—9万头.化疗作为控制日本血吸虫病的主要方法,某些流行区采用了群体化疗或目标化疗.虽然日本血吸虫(Schistosoma japonicum)

血吸虫病化疗药物研究进展

历史上曾经使用过的抗血吸虫药物主要有酒石酸锑钾(钠)、没食子酸锑钠(锑273)、呋喃丙胺(F30066)及其它硝基类化合物、六氯对2甲苯、双萘羟酸副品红、尼立达唑、羟蒽酮、敌百虫、硝硫氰胺(7505)、硝硫苯酯和奥沙尼喹等。除敌百虫和奥沙泥喹在非洲和南美洲等地仍在使用外,其余大多因毒性较大、疗效较低、使用不便等已很少使用。近年。

5-硝基呋喃亚胺化合物的合成及抗血吸虫活性研究

根据生物活性分子叠加原理,设计、合成了5个新的5-硝基呋喃亚胺化合物,并采用IR、NMR和GS-MS等手段对化合物结构进行了表征;抗血吸虫活性实验表明:标号为3a的化合物具有一定的抗血吸虫活性,编号为3e的化合物具有良好的抗血吸虫活性,其效果接近于吡喹酮,为研究新型抗血吸虫药物提供参考.

日本血吸虫体内5-HT和GABA的神经生物学研究

5-羟色胺(5-HT)、γ-氨基丁酸(GABA)为日本血吸虫体内重要的生物活性物质。本文简要介绍:1药物对日本血吸虫体长和运动性的影响;2日本血吸虫体内5-HT的含量;3日本血吸虫体内5-HT的合成及降解;4抗血吸虫药物对虫体内5-HT含量的影响;5日本血吸虫体内5-HT受体特性;6药物对日本血吸虫体内环核甘酸(cAMP)的影响;7GABA含量、来源;收稿日期:2002-05-03基金项目:国家自然科学基金资助项目(39170578)作者简介:余祖功(1966-),男,河南省商城人,南京农业大学动物医学院讲师,在职博士生,主要从事神经生物学的研究和新兽药及新制剂的研究工作。8日本血吸虫GABA受体特性。

新书《Human Schistosomiasis》(人体血吸虫病)的介绍与试评

《Human Schistosomiasis》一书由P.Jordan,G.Webbe与R.F.Sturrock主编,英国CAB Interna-tional于1993年出版,书价(?)65.0,邮资(?)1.8.全书共465页(包括索引),分为11章:1.寄生虫与生活史(R.F.Sturrock);2.中间宿主与宿主-寄生虫关系(R.F.Sturrock);3.流行病学(P.Jordan与G.Webbe);4.有端刺虫卵的血吸虫;5.病理学与临床(J.R.Lambertucci);6.日本血吸虫与其相近虫种的感染(陈名刚);7.诊断(H.Feldmeier);8.超声的应用(C.Hatz);9.血吸虫病的免疫学(A.E.Butterworth);10.抗血吸虫药物的临床实践(A.Davis);11.控制(G.Webbe与P.Jordan).本书撰写者均为知名度较高的学者,故能深入浅出地论述,观点鲜明,各抒所长,所参阅的文献资料,数量之多、材料之新(收集至1992年),在同类书籍中并不多见,对读者充实与更新知识很有益处.

吡喹酮治疗急性血吸虫病引起类赫氏反应2例报告

吡喹酮治疗血吸虫病，疗效确切。特别是急性感染的治疗，退热效果较其它抗血吸虫药物为迅速，粪孵化阴转率高，但近几年来副作用报告也较多。笔者在治疗过程中遇到2例类赫氏反应病例报告如下。

《硝硫氰胺》是发展阶段的抗寄生虫新药,应该继续使用!——与李明忠同志商榷

中国兽医杂志编辑部: 你刊七卷二期刊出李明忠同志的关于《硝硫氰胺应停止使用》的报道。(以下简称《李文》)我们认为是不恰当的,它给兽医界和制药业带来一些思想混乱,我们认为有请贵刊给予澄清的必要。我们认为无论从国内外有关文献资料,还是从硝硫氰胺在我国问世以来的临床应用情况看,《李文》所谈的观点是不正确的。我们的看法是:

抗血吸虫新药研发途径研究进展

本文综述了抗血吸虫药物的最新研究进展,并从3个方面阐述了发展吡喹酮替代药物的可能途径,为研制抗血吸虫新药提供参考依据。