血府逐瘀浓缩丸抗血小板活化的临床疗效与体外血清药理作用的相关性研究

目的 :探讨血小板活化在不稳定性心绞痛 (unstableanginapectoris ,UA)和急性心肌梗死 (a cutemyocardialinfarction ,AMI)中的意义以及血府逐瘀浓缩丸抗血小板活化的临床疗效与其体外血清药理作用的相关性。方法 :采用流式细胞技术和特异性标记抗体 ,检测口服血府逐瘀浓缩丸前后UA患者全血血小板膜糖蛋白CD6 2P和CD4 1/ 4 5的表达 ,并以UA患者的含药血清与AMI模型大鼠的外周血体外共温育后 ,检测大鼠CD6 2P水平。结果 :UA患者CD6 2P及CD4 1/ 4 5表达量增高 ,分别为 (2 4 36± 7 91) %和(2 9 5 1± 12 2 1) % ,经有效治疗后降至 (19 5 7± 7 2 2 ) % (与治疗前比较 ,P <0 0 5 )和 (2 0 87± 8 73) % ;同时血小板粘附和聚集率增高。AMI大鼠CD6 2P为 (39 73± 12 36 ) % ,与有效病例的含药血清作用后降至(30 4 1± 10 36 ) % (与温育前比较 ,P <0 0 5 ) ,而疗效不佳患者的药后血清干预作用则较差 (P >0 0 5 )。结论 :UA患者和AMI大鼠的血小板活化增强。血府逐瘀浓缩丸含药血清药理与临床整体药效在抑制血小板活化作用上的一致性 ,反映出中药血清药理作用与临床整体药效的良好相关性。

山柰酚拮抗血小板活化因子与其受体结合的作用

目的 :观察山柰酚对氚标记的血小板活化因子与血小板膜上受体结合作用的影响 ,试图证明该药为一新型血小板激活因子 (PAF)受体拮抗剂。方法 :以放射配基结合试验观察 [3 H]PAF与家兔血小板受体的特异性结合 ;分光光度法测定PAF诱发的血小板黏附强度 ;Fura 2荧光分光光度法测定PAF介导的兔多形核白细胞 (PMNs)内钙离子浓度的升高。结果 :山柰酚可浓度依赖地抑制 1,2 ,4nmol·L-1[3 H]PAF与血小板受体的特异性结合 ,IC50 分别为 30 .8,74 .6 ,92 .0 μmol·L-1;该药可明显抑制PAF诱发的兔血小板黏附及PMNs内游离钙升高 ,且均呈明显的量效关系 ,其抑制血小板黏附的IC50 为 6 5 μmol·L-1。结论 :山柰酚具抗PAF的作用 。

抗血小板活化的文献计量学及可视化分析

目的通过对研究抗血小板活化的相关文献进行计量学及可视化分析,探索中西医抗血小板活化研究的发展状况。方法全面系统地检索2010年至2021年中国知网(CNKI)和Web of Science 2个数据平台关于抗血小板活化研究的文献,应用文献计量学的研究方法和CiteSpace 5.7.R2软件对国家(地区)、机构、作者、关键词等进行分析和可视化展示。结果共纳入1236篇中文和3914篇英文文献。美国是抗血小板活化相关文献的主要贡献者,其近10年在该领域的发文量高达1500篇,占总文献量的38.32%。Harvard Univ是该研究领域的核心机构,其发文量及中介中心性均居于世界第一。在作者方面,发表英文文章最多的是JOENRONG SHEU,为46篇;发表中文文章最多的是陈章强,为13篇。中英文文献中高频关键词分别有血小板活化、血小板活化因子、冠心病、CD62P、氯吡格雷、platelet、activation、expression、aggregation、mechanism等。通过关键词的共现、聚类、时间线及突现分析发现,近10年该领域的研究热点集中在血小板活化机制、血小板活化指标、抗血小板活化的治疗等方面。结论本研究借助可视化研究工具,揭示了抗血小板活化研究领域的热点、前沿及发展趋势,以期为临床抗血小板活化药物的研发等相关工作的开展提供预判与参考。

脑泰方抗血小板活化作用的实验研究

目的观察脑泰方对大鼠血小板活化作用的影响,探讨其抗血栓作用机制。方法采用旋转玻璃球法测定血小板粘附率,采用比浊法测定ADP,ACA,COL诱导的大鼠血小板最大聚集率;采用血栓法观察脑泰方对大鼠血栓形成的影响。结果脑泰方能降低血小板粘附率;降低ADP,ACA,COL诱导的大鼠血小板最大聚集率;减短大鼠体外血栓长度、减轻血栓湿重、干重。结论抗血小板活化、抗血栓形成是脑泰方预防、治疗脑梗死的作用机制之一。

抗栓Ⅰ号对不稳定性心绞痛血小板活化的影响

目的 观察抗栓Ⅰ号治疗冠心病不稳定性心绞痛 (心血瘀阻型 )的临床疗效及对血小板活化的影响。方法 临床诊断为不稳定性心绞痛 (心血瘀阻型 )患者 5 0例 ,随机分为治疗组和对照组 ,每组各 2 5例。对照组 (阿斯匹林组 )用常规治疗方法 ,包括阿斯匹林 ,治疗组 (抗栓I号组 )以常规治疗方法加用抗栓Ⅰ号 ,不用阿斯匹林 ,观察临床症状、P选择素 (P-selectin)、D二聚体 (D -D)的变化 ,并与治疗前对比。结果 临床有效率抗栓Ⅰ号组为 84%,阿斯匹林组 6 4%,P <0 .0 5。P选择素和D二聚体 2组治疗后均明显降低 (P <0 .0 5 ) ,但组间比较差异无显著性 (P >0 .0 5 )。结论 抗栓Ⅰ号治疗不稳定性心绞痛 (心血瘀阻型 )具有较好的临床疗效 ;抗血小板活化是其可能的作用机制。

抗人活化血小板单克隆抗体SZ-51的研制及其在血栓研究中的作用

血小板的活化是血栓形成过程中一个重要的病理过程.本研究室利用杂交瘤技术制备了国内第一株抗人活化血小板单克隆抗体SZ-51,并利用这株单抗对血小板的活化及其在血栓形成和血栓性疾病的发病机理、诊断和治疗中的应用价值等方面进行了研究.现将我室七年来在SZ-51方面研究的科研成果归纳如下:

SIRS与MODS患者外周血单核细胞环氧化酶与血小板活化因子的关系研究

目的了解环氧化酶(COX)和血小板活化因子(PAF)在全身炎症反应综合征(SIRS)与多器官功能障碍综合征(MODS)患者发病机制中的作用。方法选择28例符合美国胸科医师协会/危重病医学会(ACCP/SCCM)提出的SIRS和MODS诊断标准患者,其中SIRS组13例,MODS组15例,另以与患者年龄、性别相匹配的11名健康体检者作为正常对照组。采用淋巴细胞分离液密度梯度离心法分离外周血单核细胞(PBMCs);用酶联免疫吸附法(ELISA)检测PBMCs中COX2含量与血小板活化因子乙酰水解酶(PAF AH)活性;用逆转录聚合酶链反应(RT PCR)法检测PBMCs中COX2与PAF AH的mRNA表达。结果MODS组患者PBMCs中COX2含量、PAF AH活性及两者的mRNA表达均显著高于正常对照组和SIRS组(P均<0.05),正常对照组与SIRS组间差异无显著性,死亡患者高于存活患者(P均<0.05);3组PBMCs中COX2含量与PAF AH活性间呈正相关关系(r=0.329,P<0.05)。死亡患者的外周血白细胞计数、淋巴细胞计数、氧合指数与存活患者比较差异均无显著性,血糖、血肌酐则明显高于存活患者(P<0.05和P<0.01),CO2总含量(TCO2)、动脉血pH值均明显低于存活患者(P均<0.01)。结论COX2与PAF AH参与了MODS的发病过程,而且可作为判断SIRS与MODS预后的参考指标;血糖、肌酐、TCO2、pH可作为判断病情及预后的其他参考指标。

抗人活化血小板单克隆抗体SZ－51嵌合Fab片段在大肠杆菌中的表达

单克隆抗体介导的导向显像与导向溶栓是对血栓栓塞性疾病诊断与治疗的有效手段之一。为了降低鼠源性单抗对人体的免疫原性，我们应用基因重组技术将抗人活化血小板α颗粒膜蛋白ＧＭＰ－１４０单克隆抗体ＳＺ－５１可变区基因片段与人免疫球蛋白γ１重链ＣＨ１和轻链恒区基因进行拼接，构建噬菌体质粒（ｐＨＥＮ１－５１Ｆａｂ／Ｈｕ），并导入大肠杆菌ＨＢ２１５１中进行表达。表达的嵌合抗体Ｆａｂ片段为可溶性，经Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ证实能特异地与ＧＭＰ－１４０呈结合反应。经ＥＬＩＳＡ定量测定，表达上清液中的抗体含量为２００μｇ／Ｌ。

补阳还五汤对脑缺血再灌注大鼠血小板PDK1/Akt Thr308通路的影响

目的:研究补阳还五汤预处理对急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板蛋白PDK1、Akt Thr308的影响,初步探讨补阳还五汤抗血小板活化作用与PDK1/Akt Thr308信号通路的关系。方法:用不同剂量补阳还五汤(29.69、14.84、7.42 g/kg)及硫酸氢氯吡格雷(7.81×10^(-3)mg/kg)分别ig预处理大鼠,模型组、假手术组及空白组给予蒸馏水ig,1天/次,连续14天。14天后采用线栓法建立大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)再灌注损伤模型,缺血2h再灌注6h后进行神经功能缺损评分及脑组织TTC染色,流式细胞术(FCM)检测全血中血小板CD62P含量,Western blot检测富血小板血浆(PRP)中PDK1、Akt Thr308蛋白磷酸化水平。结果:与假手术组比较,模型组血小板CD62P显著增高;与模型组比较,补阳还五汤组(29.69、14.84、7.42 g/kg)及硫酸氢氯吡格雷组(7.81×10^(-3)mg/kg)均明显降低血小板CD62P的表达;与假手术组比较,模型组PDK1、Akt Thr308蛋白磷酸化水平显著升高,而补阳还五汤组(29.69、14.84、7.42 g/kg)及硫酸氢氯吡格雷组(7.81×10^(-3)mg/kg)PDK1、Akt Thr308蛋白磷酸化水平明显低于模型组。结论:补阳还五汤预处理可降低急性脑缺血再灌注损伤大鼠血小板CD62P含量,并降低PDK1、Akt Thr308蛋白磷酸化水平,提示补阳还五汤可能通过抑制PDK1/Akt Thr308信号通路发挥抗血小板活化作用。

南五味子属植物化学成分及其活性研究进展

对近 2 0年来国内外南五味子属植物化学成分及其生物活性研究现状进行综述。南五味子属植物主要含有木脂素类和三萜类成分 ,其中许多为该属植物特有成分 ,这些化学成分具有抗氧化、抗HIV病毒、拮抗血小板活化因子等活性。

银杏叶提取物(EGb)药理作用研究进展

国内外许多基础及临床研究证实银杏叶提取物(EGb)具有广泛的拮抗血小板活化因子、清除自由基、抗炎、抗过敏、扩张血管、降低血清胆固醇、增加冠脉流量、对机体抗癌细胞毒T细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞功能均有增强作用等功效[1].本文拟就EGb血液流变学及其他作用的国内外研究进展加以综述.

顺式-和反式-2,5-二取代四氢呋喃的立体选择性合成

内酯与有机锂试剂发生亲核加成反应,再在酸催化下用NaBH_3CN还原,反应的立体选择性可能是由氢负离子在中间体氧鎓离子位阻最小的一侧进攻所引起.所得的三环化合物经热分解和加氢反应,制备顺式和反式-2,5-二取代四氢呋喃。

银杏叶提取物对大鼠肝脏缺血再灌注损伤后MDA生成的影响

多种病理、生理条件均可导致肝脏的缺血再灌注损伤（Is-chemia Reperfusion Injury,IRI）。银杏叶提取物（extract Ginkgo Biloba,EGB）主要为银杏黄酮和萜内酯化合物,具有清除氧自由基及拮抗血小板活化因子作用。

前列地尔联合丹参酮ⅡA治疗肾功能不全疗效观察

慢性肾功能不全是大多数肾病的转归.尤其近年来,肾病发病率呈上升趋势.延缓肾功能不全的进展一直是临床医生干扰肾病的措施.前列地尔能直接扩张肾血管、增加血流量、抑制血小板聚集、改善肾血流速度及肾脏微循环,使肾组织灌注增加.丹参酮ⅡA具有清除氧自由基、保护线粒体、改善能量代谢、降低血液黏滞性、抑制间质纤维化、延缓血液凝固和拮抗血小板活化因子的作用.我院于2009年10月~2011年10月用前列地尔联合丹参酮ⅡA治疗慢性肾功能不全40例,疗效满意,现报道如下.

金纳多注射液治疗突发性耳聋的疗效及安全性的系统评价

金纳多注射液是第4代银杏叶制剂,其主要成分是银杏黄酮苷和萜类内酯（白果内酯和银杏内酯）。其中,银杏黄酮苷能清除自由基,银杏内酯能拮抗血小板活化因子,白果内酯能保护神经。因此,金纳多注射液具有改善血流变、调节血管和改善血液循环的协同药理作用,可防止缺血导致的代谢紊乱和抵抗继发的血管收缩,即改善内耳循环、增强代谢和保护内耳神经功能2。系统评价分析是对具有相同研究目的的多个独立研究结果进行系统，

GBE防治脑缺血损伤的实验研究

银杏叶提取物(ginkgo biloba extract，GBE)由干燥的银杏叶经过一系列标准化提取而得，其主要的药理成分是银杏黄酮和银杏苦内酯。具有拮抗血小板活化因子(PAF)、改善血液流变性、改善微循环和脑血流、增加脑血流量、抗氧化损伤和清除自由基等作用，在脑及血管性疾病中有广阔的应用前景。